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中国现代应用药学
中国现代应用药学

李连达

月刊

1007-7693

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0571-87297398

310003

杭州市中河中路250号改革月报大楼10楼

中国现代应用药学/Journal Chinese Journal of Modern Applied PharmacyCSCD北大核心CSTPCD
查看更多>> 中国现代应用药学杂志是一份向国内外公开发行的全国性、综合性药学科技期刊创，创刊于1984年,原名《浙江药学》、《现代应用药学》。现由中国药学会主办，浙江省药品监督管理局和浙江省药学会承办。协办单位先后有西安杨森制药有限公司、浙江海正药业集团股份有限公司、浙江民生药业集团有限公司、浙江康恩贝集团、海南亚洲制药有限公司、浙江康来特药业有限公司、浙江医药股份有限公司新昌制药厂、浙江大德制药有限公司等,为全国中文核心期刊,辟有论著、药化、中药与天然物、药剂、药品检验与分析、 医院药学、儿童用药、不良反应、综述和综合报导 等栏目,在医院、药检所、制药企业、高校、科研单位和各级管理部门拥有读者和作者，尤其注重为国家重点科技项目和边疆、基层和部队的药学科技人员服务。 杂志连续十年来与中国药学会、中国药学会医院药品专业委员会联合举办多次全国医院药学学术研讨会和医院药学质量监督管理学术研讨会,是近年来药学界学术活动最为活跃的杂志之 一。杂志已纳入“万方数据——数字化期刊群", 在万方数据资源系统(Chinainfo〉及其镜像系统向国内外用户提供网络信息服务，另外还被纳入了 《中国学术期刊(光盘版)》,是一份深受医药学科技人员喜爱的科技期刊。
正式出版
收录年代

    基于体内暴露及网络药理学探讨鞣花酸干预胃肠道出血的作用机制

    周颖欣黄宇虹黎慧琳张诗莹...
    1153-1162页
    查看更多>>摘要：目的 基于超高效液相色谱-四极杆-飞行时间质谱(UPLC-Q-TOF-MS)技术对口服给药鞣花酸后大鼠体内暴露成分进行分析鉴定,结合网络药理学探讨鞣花酸及其体内暴露成分治疗胃肠道出血(gastrointestinal bleeding,GIB)的作用机制.方法 采用UPLC-Q-TOF-MS鉴定大鼠口服鞣花酸后的外源性代谢产物,利用PharmMapper、SwissTargetPrediction数据库预测鞣花酸体内暴露成分的潜在作用靶点,通过GeneCards、OMIM、DRUGBANK数据库收集GIB相关疾病靶点,进一步筛选出成分与疾病的交集靶点;通过STRING 11.0数据库构建蛋白-蛋白相互作用(protein-protein interaction,PPI)网络,借助CytoScape 3.8.2软件对PPI网络进行可视化分析,筛选核心作用靶点;采用Metascape分析平台对交集靶点进行GO分析和KEGG富集分析,并通过CytoScape 3.8.2软件构建成分-靶点-通路图.最后,基于AutoDockVina 1.1.2软件进行分子对接计算,验证化学成分与核心靶点的靶向关系.结果 基于UPLC-Q-TOF-MS分析,鉴定了鞣花酸体内暴露成分,包括鞣花酸原型成分及10个尿石素类代谢物,通过网络药理学预测,发现其潜在作用靶点500个,以及GIB相关靶点1 117个.SRC、PIK3R1、HRAS等为PPI网络的核心靶点.KEGG富集结果发现,该类成分主要涉及PI3K-Akt信号通路、抗EGFR酪氨酸激酶抑制剂通路、黏着斑信号通路等相关通路,GO富集分析主要涉及激酶活性调节、蛋白质丝氨酸/苏氨酸/酪氨酸激酶活性、蛋白质磷酸化等.分子对接结果显示,11个成分与6个核心靶点均有较好的结合活性.结论 鞣花酸体内暴露成分可能通过减少氧化应激,抑制炎症反应等发挥止血作用,为含有鞣花酸类相关中药治疗GIB的物质基础及作用机制研究提供科学依据.

    鞣花酸尿石素胃肠道出血液质联用网络药理学分子对接

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    蒙药材悬钩子木特征图谱研究及6种成分含量测定

    韩东宁李娜包保全张屏...
    1163-1169页
    查看更多>>摘要：目的 建立11批不同产地悬钩子木特征图谱,并测定6种主要成分含量.方法 采用CAPCELL PAK MGII C18色谱柱(4.6 mm×250 mm,5 μm),以乙腈(A)-0.1％甲酸水溶液(B)为流动相,梯度洗脱,检测波长254 nm;建立不同产地的悬钩子木特征图谱,通过HPLC-Q-Exactive-MS/MS进行共有峰的指认,进行相似度评价,并测定6种主要成分的含量.结果 悬钩子木特征图谱共标定24个共有峰,指认了其中18个峰.S1～S8批次悬钩子木指纹图谱与对照指纹图谱的相似度均＞0.900,其余3批产地较远,相似度差异较大.经方法学考察,6种成分在一定浓度范围内呈良好的线性关系;精密度、稳定性、重复性均符合要求;平均加样回收率为97.72％～98.94％.其中特征性成分鞣花酸含量较大,且产地分布均匀,可作为质量控制指标性成分.结论 本研究建立的悬钩子木HPLC特征图谱、定量测定分析方法和HPLC-Q-Exactive-MS/MS定性鉴定方法简便、准确、可靠,可为悬钩子木的质量控制提供参考.

    悬钩子木特征图谱含量测定HPLC-Q-Exactive-MS/MS

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    基于代谢组学的麦冬和山麦冬类黄酮化合物的差异性研究

    张艺彭昕徐建中孙健...
    1170-1179页
    查看更多>>摘要：目的 研究麦冬和山麦冬药材中类黄酮化合物的分布差异及积累规律,探寻麦冬和山麦冬的特征性差异物质.方法 采用紫外分光光度法和HPLC对麦冬和山麦冬中总黄酮、麦冬甲基黄烷酮A、麦冬甲基黄烷酮B进行定量分析;运用UPLC-MS/MS对麦冬和山麦冬中类黄酮物质进行检测鉴定,利用主成分分析和正交偏最小二乘判别分析法等多元统计分析方法筛选差异代谢物,并对差异代谢物进行KEGG通路富集分析.结果 麦冬中总黄酮、麦冬甲基黄烷酮A,麦冬甲基黄烷酮B的含量显著高于山麦冬.在麦冬和山麦冬中共鉴定出190个类黄酮化合物,其中160个为差异代谢物,主要包括黄酮(31个)、黄酮醇(22个)、异黄酮及其他类黄酮(70个)等.与麦冬比较,山麦冬中有45种物质上调积累,上调物质主要为黄酮和黄酮醇类化合物;有115种物质下调,主要为异黄酮及其他类黄酮化合物.黄酮及黄酮醇类呈现出不同的积累模式,大多数的芹菜素类、山柰酚类在麦冬中上调积累,而橙皮素类、槲皮素类在山麦冬中上调积累.异黄酮及其他类黄酮化合物在麦冬中积累丰富,特别是高异黄酮类在麦冬中全部上调,是麦冬和山麦冬中差异最为明显的一类.通过对160种差异代谢物进行KEGG注释,发现以类黄酮生物合成(ko00941)、异黄酮生物合成(ko00943)、黄酮和黄酮醇生物合成(ko00944)3条代谢通路富集显著.结论 麦冬和山麦冬中含有丰富的类黄酮物质,整体呈现出明显差异的积累模式,高异黄酮类可作为区分两者的特征成分,该结果可为麦冬类中药品质的深入研究和临床利用提供借鉴.

    麦冬山麦冬UPLC-MS/MS代谢组学类黄酮KEGG通路

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    炆何首乌饮片中蒽醌糖苷类成分变化与减毒效应

    丁平平易斌陈华师陈明霞...
    1180-1186页
    查看更多>>摘要：目的 揭示炊法炮制特点,并从蒽醌糖苷类成分的变化探讨炆何首乌饮片的减毒效果.方法 采用HPLC进行何首乌药材、炆何首乌饮片、制何首乌饮片的指纹图谱及含量测定研究,并通过SPSS 19.0软件对含量测定结果进行聚类分析;同时采用LC-MS分析何首乌炆制前后化学成分的变化情况.结果 首次发现何首乌经过炆制会出现大黄素-8-O-β-D-葡萄糖苷、决明酮-8-O-β-D-葡萄糖苷、大黄素-8-O-丙二酰-吡喃葡萄糖苷、大黄素甲醚-8-O-β-D-葡萄糖苷4个蒽醌糖苷类成分的显著性消失.结合制何首乌实验数据,推测由于制何首乌炮制时间较短,结合蒽醌只是部分水解成游离蒽醌,但炊制时间过长,使得蒽醌糖苷类成分糖苷键断裂,因此结合蒽醌与总蒽醌的比值从89.4％减少到51.9％,存在化学成分显著性变化.结论 何首乌经炆制,使得结合蒽醌水解为游离蒽醌,从而使毒性更低.

    何首乌炆何首乌制何首乌蒽醌糖苷类减毒作用

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    内蒙古香青兰总黄酮提取工艺优化及其抗氧化活性成分分析

    陈丽曹星月王占黎和彦苓...
    1187-1193页
    查看更多>>摘要：目的 优化内蒙古香青兰总黄酮提取工艺,并对抗氧化活性成分进行分析.方法 采用单因素试验法结合响应面法优化提取工艺,并通过清除DPPH自由基试验、ABTS自由基清除试验、抑制羟基自由基试验和抑制超氧阴离子自由基试验筛选提取物的抗氧化活性成分,用高效液相色谱-电喷雾离子源-离子阱-飞行时间质谱联用技术(LC-MS-IT-TOF)对抗氧化活性成分进行分析.结果 内蒙古香青兰总黄酮最佳制备条件为提取温度67℃、乙醇体积百分数63％、料液比1∶ 58,提取物中总黄酮含量4.77％.香青兰总黄酮抗氧化活性成分为乙酸乙酯活性成分,主要包含迷迭香酸、迷迭香酸甲酯、木犀草素、芹菜素、芹菜素-7-O-β-D-葡萄糖苷等化学成分.结论 首次建立内蒙古香青兰总黄酮制备方法,该方法简单易操作,提取物总黄酮含量丰富,乙酸乙酯活性成分是香青兰总黄酮抗氧化活性成分,含有多种黄酮类化合物.

    香青兰总黄酮响应面法抗氧化活性提取工艺

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    激光散射法在铁皮洋参颗粒一步制粒工艺优化中的应用

    姜慧洁慎凯峰刘奇章越...
    1194-1200页
    查看更多>>摘要：目的 建立激光散射法测定铁皮洋参颗粒粒度,并优化其一步制粒工艺.方法 采用激光粒度分布仪,干法模式测定铁皮洋参颗粒粒度分布,参数设置:Mie光学模式,物质折射率1.52,吸收率0.01,遮光率5％～10％,气源压力0.20 MPa,斗料高度0.9 mm,进料速度7档.以成型率与粒度均匀性为关键质量属性,运用风险评估和正交设计优化铁皮洋参颗粒一步制粒关键工艺参数.结果 所建立的激光散射法能够快速测定铁皮洋参颗粒粒度分布情况.所得较佳一步制粒工艺以0.2 mL·g-1 铁皮石斛浸膏为黏合剂,西洋参浸膏粉和木糖醇粉为底料,物料温度50℃,雾化压力1.0 MPa,供液速度14r·min-1,风机频率由10Hz增至35Hz.该工艺所得颗粒成型率为94.4％;D10值、D50值、D90值、峰值粒径依次为152.8,443.4,852.5,532.0 μm;粒度均匀性为1.38;水分为1.91％;休止角为36.4°.结论 激光散射法可快速、准确测定铁皮洋参颗粒粒度,直观反映整体粒度分布.优化所得铁皮洋参颗粒一步制粒工艺可行性强,可为中药颗粒剂质量评价与工艺开发提供新思路.

    激光散射法粒度分布粒度均匀性一步制粒铁皮石斛关键工艺参数

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    文冠果壳苷大鼠体内绝对生物利用度和体外代谢研究

    徐萍蔚唐谦杨皓月金艺...
    1201-1206页
    查看更多>>摘要：目的 采用LC-MS/MS测定大鼠血浆中文冠果壳苷的浓度,研究其在大鼠体内的口服绝对生物利用度和体外代谢行为.方法 大鼠分别灌胃文冠果壳苷40mg·kg-1和尾静脉注射文冠果壳苷2mg·kg-1后,不同时间点采集血样.采用LC-MS/MS分析方法测定大鼠血浆中文冠果壳苷的含量,运用DAS 3.3.2软件计算相关的药动学参数,并通过肠道菌群和肝S9体外孵化试验研究文冠果壳苷的代谢行为.结果 应用于经胃和静脉给药的文冠果壳苷线性浓度范围分别为1.56～100μg·L-1和200～40 000 μg·L-1,专属性、精密度、准确度、基质效应、提取回收率以及稳定性均符合生物样本分析要求.灌胃给药后大鼠血浆中文冠果壳苷的ρmax、AUC0-t分别为(38.33±33.21)μg·L-1和(100.77±28.85)μg·h·L-1;静注给药后大鼠血浆中文冠果壳苷的ρmax、AUC0-t分别为(24428.01±10 386.18)μg·L-1和(17355.24±10498.71)μg·h·L-1;文冠果壳苷在大鼠体内的绝对生物利用度为0.028％.与孵化前样品相比,肠道菌群培养48 h和肝S9培养2 h后,文冠果壳苷分别降解为孵化前的90.7％和99.3％.结论 建立的LC-MS/MS分析方法可应用于文冠果壳苷在大鼠体内的药动学研究.文冠果壳苷在大鼠体内的口服绝对生物利用度仅为0.028％,这可能是由于极低的胃肠道吸收引起的.

    文冠果壳苷LC-MS/MS绝对生物利用度孵化肠道菌群

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    基于熵权TOPSIS模型和灰色关联度分析的土茯苓质量评价

    梁志毅黄贵发陈仕妍彭帮贵...
    1207-1213页
    查看更多>>摘要：目的 用熵权TOPSIS模型和灰色关联度法,探究2种颜色规格土茯苓的多元指标质量差异.方法 采用UHPLC测定32批土茯苓落新妇苷的含量,并测定水分、醇浸出物和水浸出物的含量,借助熵权法、灰色关联度法以及熵权结合灰色关联度法构建质量指标的综合评价模型.测定饮片的色度值,并计算与指标含量的相关性.结果 3种评价方法的排序结果基本一致,红棕色土茯苓的质量高于类白色土茯苓.色度相关性研究表明,样品颜色越深,质量较好.结论 所建立的方法结合2种评价模型的特点,可为土茯苓品质研究提供一定的研究基础.

    土茯苓颜色超高效液相色谱法熵权TOPSIS灰色关联度分析

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    25种常用中药饮片常见真菌毒素污染分布比较研究

    张晓芹方蓓倩毛佳乐刘爽...
    1214-1218页
    查看更多>>摘要：目的 建立中药饮片10种真菌毒素的超高效液相色谱三重四极杆质谱联用方法,并对市售25批中药饮片的真菌毒素污染分布比较研究.方法 样品经70％甲醇超声处理,HLB固相萃取柱净化,Waters ACQUITY UPLC® BEH C18(2.1mm×100mm,1.7μm)分离,流动相为乙腈-甲醇(1∶ 1)和0.01％甲酸水溶液梯度洗脱,ESI离子源正离子扫描,通过多反应检测模式测定,外标法定量.结果 10种真菌毒素在0.31～250 ng·mL-1 内线性关系良好,相关系数均＞0.991,平均加样回收率为83.60％～131.80％,RSD为2.35％～7.85％,10种真菌毒素的检出限为0.14～16.30 ng·kg-1.25批中药材中,伏马毒素B2检出率最高(28％),其次为呕吐毒素(20％);黄曲霉素B2等4种真菌毒素未检出;果实种子类真菌毒素污染最严重(66.7％),动物类药材真菌毒素污染率最低(20％).结论 本方法可用于中药饮片中10种真菌毒素的检测;除了黄曲霉毒素外,对于中药饮片中其他真菌毒素应加强监测,其中尤其应注意果实种子类中药的真菌毒素监测.

    中药饮片真菌毒素超高效液相色谱三重四极杆质谱法

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    UPLC-MS/MS测定酒石酸伐尼克兰中基因毒性杂质N-亚硝基伐尼克兰

    袁松黄海伟张龙浩陈华...
    1219-1223页
    查看更多>>摘要：目的 建立酒石酸伐尼克兰原料药和片剂中基因毒性杂质N-亚硝基伐尼克兰超高效液相色谱-串联三重四级杆质谱(UPLC-MS/MS)的检测方法.方法 采用 ACQUITYUPLC®CSH™ Phenyl-Hexyl(150mm×3.0mm,1.7μm)色谱柱;0.1％甲酸水溶液为流动相A,0.1％甲酸的甲醇溶液为流动相B,梯度洗脱;流速为0.45mL·min-1,柱温为50℃;采用ESI离子源正离子扫描,多反应监测(MRM)模式下,对基因毒性杂质进行定量检测.结果 杂质在0.10～10.04 ng·mL-1具有良好的线性关系;原料药的低、中、高3个浓度的加样回收率(n=3)分别为103.58％(RSD=3.30％),98.65％(RSD=2.73％),92.00％(RSD=1.98％);片剂的低、中、高 3 个浓度的加样回收率(n=3)为 91.53％(RSD=0.78％),96.76％(RSD=3.12％),93.01％(RSD=2.21％);检测限与定量限分别为0.014ng·mL-1和0.046ng·mL-1.结论 该方法灵敏度高,专属性强,可用于测定酒石酸伐尼克兰原料药和片剂中基因毒性杂质N-亚硝基伐尼克兰,为酒石酸伐尼克兰质量控制提供技术支持.

    酒石酸伐尼克兰基因毒性杂质含量测定N-亚硝基伐尼克兰超高效液相色谱-串联三重四级杆质谱

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