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期刊信息/Journal information
中国药物化学杂志
中国药物化学杂志

张礼和

双月刊

1005-0108

zgyhzz@126.com

024-23986082,23994540

110016

沈阳市文化路103号

中国药物化学杂志/Journal Chinese Journal of Medicinal ChemistryCSCD北大核心CSTPCD
查看更多>>本杂志是由沈阳药科大学与中国药学会共同主办，国内外公开发行、国内唯一专门反映药物化学学科科研动态、科技成果的学术性刊物。设有新药研究、合成与工艺、研究快报、新药信息、综述等栏目。
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    苯并咪唑类化合物抗宫颈癌活性的3D-QSAR及分子对接研究

    李斯思陈俊杰吴文平朵特娜...
    81-92页
    查看更多>>摘要：目的 研究苯并咪唑类衍生物抗宫颈癌的构效关系,对其进行合理设计与修饰,并运用分子对接技术模拟化合物与PI3Kα以及微管蛋白的作用方式.方法 运用比较分子力场分析法(CoMFA)和比较分子相似性指数分析法(CoMSIA)对30个苯并咪唑类衍生物进行三维定量构效关系(3D-QSAR)分析,同时采用分子对接研究化合物与PI3Kα亚型激酶4JPS、微管蛋白1SA0之间的相互作用方式.结果 与结论构建的CoMFA(q2=0.618,R2=0.877)和CoMSIA(q2=0.612,R2=0.855)模型具有良好的统计学意义和预测能力,依据该模型设计9个新化合物,其中化合物33预测值最高.分子对接显示化合物33可与4JPS的Asn467、1SA0的Asp251氨基酸残基形成氢键作用,结合能高于模板化合物16.本研究可为苯并咪唑类PI3Kα和微管蛋白双重抗宫颈癌药物的设计和结构优化提供参考.

    苯并咪唑类衍生物抗宫颈癌3D-QSAR分子对接双重抑制剂

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    苏沃雷生关键手性高哌嗪中间体的合成及工艺优化

    李春霓邱康戢良超陆群...
    93-98页
    查看更多>>摘要：目的 优化苏沃雷生关键手性高哌嗪中间体的合成工艺.方法 以(S)-3-羟基丁酸甲酯为起始原料,与4-甲氧基苄胺发生取代反应后经红铝还原,再与邻硝基苯磺酰氮丙啶发生开环加成反应,之后发生分子内Mitsunobu环合,最终用氯甲酸氯乙酯脱去对甲氧基苄基保护基,生成关键中间体(R)-7-甲基-1-[(2-硝基苯基)磺酰基]-1,4-二氮杂环庚烷盐酸盐.结果 与结论目标产物结构经ESI-MS和1H-NMR谱确证,改进后的工艺路线原料价格低廉,纯化方法简便,产品质量稳定可控,适合工业化生产,并已用于中试放大生产.

    苏沃雷生手性高哌嗪(S)-3-羟基丁酸甲酯工艺优化

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    盐酸纳呋拉啡的合成工艺改进

    丁军李娜张仲奎张乃华...
    99-104页
    查看更多>>摘要：目的 优化盐酸纳呋拉啡的合成工艺.方法 以14-羟基二氢降吗啡酮(2)为起始原料,与溴甲基环丙烷经取代反应生成纳曲酮(3),3与N-甲基苄胺在氰基硼氢化钠作用下经还原胺化反应得到6β-(N-苄基)甲氨基-17-环丙甲基-4,5α-环氧-3,14β-二羟基吗啡喃(4),4经钯炭催化氢解脱苄基得到6β-甲氨基-17-环丙甲基-4,5α-环氧-3,14β-二羟基吗啡喃(5),5与(E)-3-(3-呋喃基)丙烯酰氯经酰化反应得到纳呋拉啡(6),6与盐酸成盐制得盐酸纳呋拉啡.结果 目标产物结构经质谱、核磁共振谱以及红外光谱确证,总收率52％(以2计),纯度99.971％(HPLC法).结论 优化后的合成工艺反应条件温和,操作简便,生产成本较低,已经过中试放大实验验证,适合工业化生产.

    盐酸纳呋拉啡尿毒症瘙痒合成工艺改进

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    枸橼酸托法替布有关物质的合成

    高超崔阳许敏潘瑞雪...
    105-109页
    查看更多>>摘要：目的 合成枸橼酸托法替布制备工艺中产生的5种有关物质,为其质量研究提供对照品.方法 以N-甲基-N-[(3R,4R)-4.甲基哌啶-3-基]-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-胺(7)为原料,与甲醛经甲基化反应得到有关物质A;以化合物7为原料,与不同的羧基底物经酰胺缩合反应得到有关物质B和C;以化合物7为原料,经过氧化、还原反应得到有关物质D;以托法替布(9)为原料,经过氧化反应得到有关物质E.结果 与结论有关物质A～E的结构均经1H-NMR、ESI-MS谱确证,其纯度均大于95％(HPLC法),可用于枸橼酸托法替布的质量研究.

    枸橼酸托法替布有关物质结构确证合成

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    毒菇来源真菌 Penicillium sp.YNJ-22中嗜氮酮类化合物及其活性研究

    宫鹤翔赵雪王紫临康亚帅...
    110-119页
    查看更多>>摘要：目的 研究毒菇致命鹅膏(Amanita exitialis Zhu L.Yang &T.H.Li)来源青霉属(Penicillium)真菌Peni-cillium sp.YNJ-22的次级代谢产物,并对其生物活性进行初步评价.方法 采用硅胶柱色谱、ODS柱色谱、高效液相色谱等分离技术对菌株Penicillium sp.YNJ-22的发酵产物进行分离纯化,运用核磁共振、质谱等波谱学方法鉴定化合物结构,采用噻唑蓝比色法评价其细胞毒活性,采用微量肉汤稀释法测试其抑菌活性.结果 与结论从真菌Penicillium sp.YNJ-22发酵产物中分离鉴定出10个嗜氮酮类化合物,分别为(11E)-isochro-mophilone Ⅳ(1)、(11Z)-isochromophilone Ⅳ(2)、epi-isochromophilone Ⅲ(3)、sclerotioramine(4)、penicilphi-lone A(5)、geumsanol F(6)、WB(7)、geumsanol G(8)、penicilazaphilone B(9)和 geumsanol D(10).细胞毒活性测试结果显示:化合物1对人肺癌细胞(A549)、人乳腺癌细胞(MCF-7)和小鼠小胶质细胞(BV2)均具有较强的细胞毒活性[IC50=(27.37±0.13)、(22.35±9.55)、(26.92±1.00)μmol.L-1],化合物 4 对 A549 和MCF-7细胞具有一定的细胞毒活性[IC50=(30.74±2.02)、(34.58±2.45)μmol·L-1].抑菌活性测试结果显示:化合物2和3对金黄色葡萄球菌的生长具有一定的抑制作用(MIC分别为128、64 μg·mL-1).本研究是对致命鹅膏共附生真菌次级代谢产物的首次报道,其中化合物1的细胞毒活性与化合物2的抑菌活性为首次报道.

    嗜氮酮青霉属共附生真菌次级代谢产物生物活性

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    小花清风藤中生物碱类成分的研究

    朱仝飞朱小庆李志峰孙庆文...
    120-125页
    查看更多>>摘要：目的 对小花清风藤Sabia parviflora中的生物碱类成分进行研究.方法 采用硅胶柱色谱、Sephadex LH-20色谱、制备薄层色谱及重结晶等方法,对小花清风藤中的化学成分进行分离纯化,根据理化性质和波谱数据分析鉴定化合物结构.结果 从小花清风藤中分离得到12个化合物,分别鉴定为N-反式阿魏酰基-3-甲氧基酪胺(1)、N-顺式阿魏酰基-3-甲氧基酪胺(2)、cassythicine(3)、litseglutine A(4)、鹅掌楸碱(5)、荷叶碱(6)、莲明碱(7)、白鲜碱(8)、y-崖椒碱(9)、venoterpine(10)、桂皮酰胺(11)、莲碱(12).结论 化合物1～11为首次从清风藤属植物中分离得到,化合物12为首次从小花清风藤中分离得到.

    小花清风藤化学成分生物碱鹅掌楸碱

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    基于Sigma-1受体的多靶点药物研究进展

    王真李宗正庄涛
    126-138页
    查看更多>>摘要：多靶点药物治疗针对疾病网络系统中的两个或多个相关靶点,同时调节疾病网络系统中的多个环节,从而发挥更好的临床疗效,具有更优越的安全性,现已在多种复杂疾病的治疗中开始应用.Sigma-1受体是一种独特的Ca2+敏感伴侣蛋白,主要位于内质网和质膜中,在应激或病理条件下被激活,并通过作用于神经递质受体和离子通道受体等伴侣蛋白调节多种神经信号传导.近年来,研究发现基于Sigma-1受体的多靶点药物对神经痛、阿尔茨海默病、抑郁症、精神分裂症、帕金森病等具有良好的治疗效果,是开发神经系统疾病治疗药物的热门靶点.本文作者对近年来文献报道的Sigma-1受体多靶点药物进行综述,以期为基于Sigma-1受体多靶点药物的研发提供新的思路.

    Sigma-1受体多靶点药物治疗多靶点药物神经痛

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    手参属藏药材研究进展及质量标记物预测分析

    刘玉仙王敏张金魁贺奇峰...
    139-156页
    查看更多>>摘要：我国兰科手参属藏药材包括手参、西南手参、粗脉(短距)手参、角距手参和峨眉手参,均可作为藏药材手掌参入药,具有补益气血、补肾益精等功效.近年来发现手参、西南手参等具有防治阿尔茨海默病、抗肿瘤、降糖等活性而引起了广泛关注.本文作者对手参属藏药材的传统应用、化学成分、药理活性等进行了综述,并在此基础上对手参属质量标记物进行了预测分析,以期为手参属藏药材进一步的开发利用、质量标准研究等提供参考.

    手参属传统应用化学成分药理活性质量标记物

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    《中国药物化学杂志》变更刊期通知

    156页
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    非戈替尼合成路线图解

    王俣黄新宇侯云雷赵燕芳...
    157-160页
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