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期刊信息/Journal information
中国药学杂志
中国药学杂志

桑国卫

半月刊

1001-2494

zgyxzz@cpa.org.cn，zgyxzz@yahoo.com.cn

010-58698009

100022

北京市朝阳区建外大街四号建外SOHO九号楼18层

中国药学杂志/Journal Chinese Pharmaceutical JournalCSCD北大核心CSTPCD
查看更多>>本刊是我国药学界创刊最早、发行量最大、反映我国药学各学科进展和动态的最具权威性和影响的综合性学术核心期刊之一。内容包括药学各学科，辟有专题笔谈、综述、中药及天然药物、药理、药剂、临床药学、药品质量及检验、药物化学、药物与临床、生物技术、新药介绍、药学史、药学人物、药事管理、学术讨论、科研简报等栏目。
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    抗肿瘤药物脂质体体内分析方法的研究进展

    张琦孙亚棋高敬林聂旭阳...
    1-6页
    查看更多>>摘要：抗肿瘤药物毒性大，不良反应多，而脂质体剂型能够降低药物毒性，减少药物活性降解，是一种有前景的靶向载体。目前大多数抗肿瘤药物脂质体的药动学研究主要以总浓度为指标，但游离药物才是其体内真正发挥药理作用的部分，因此游离药物的分离和测定显得十分重要。其中样品前处理是脂质体给药后游离药物分离和提取的关键一步。笔者从抗肿瘤药物脂质体的常用检测方法、前处理方法及体内药物分析实例等多个方面进行探讨，以期为脂质体类药物体内分析方法的建立提供参考。

    抗肿瘤药物脂质体体内分析样品前处理游离浓度

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    药用动物源蛋白质多肽化学组成和生物活性的研究进展

    周凡星童明慧刘娟李蓉...
    7-17页
    查看更多>>摘要：动物药是中药的重要药源之一，近年来，其生物活性物质逐步被发现，尤其是动物药中共有物质——蛋白质和多肽类成分，具有良好的抗菌、抗肿瘤和抗血栓等生物活性。本文选择目前研究较多的蟾蜍科、不同科属的地龙和全蝎等动物来源中药，检索国内外数据库，查阅从1989年至今与动物蛋白质和多肽相关的研究资料，重点综述了这些动物来源蛋白质/多肽的组成、成分分析和生物活性，为动物来源蛋白质和多肽的进一步研究和应用提供参考依据。

    动物蛋白质动物多肽生物活性抗菌纤维蛋白溶解抗病毒

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    基于12S基因对中成药中药用乌梢蛇的分子鉴定研究

    刘晶晶张众谋戴忠杨晶凡...
    18-28页
    查看更多>>摘要：目的 建立一种适用于中成药中乌梢蛇药材掺伪问题的分子鉴别方法。方法 收集组方有乌梢蛇的中成药11种、乌梢蛇及其混伪品15种。对所有样品进行总基因组DNA提取，基于12S基因片段对乌梢蛇及其混伪品对比分析，根据差异位点设计乌梢蛇通用引物序列、特异引物序列以及荧光定量所用引物和探针，分别采用不同聚合酶链式反应(PCR)方法扩增乌梢蛇药材及中成药中乌梢蛇成分，优化反应体系并对方法进行耐受性和适应性的考察。结果 建立了乌梢蛇的特异性PCR技术，乌梢蛇正品均在200 bp附近处有一清晰条带，其他混伪品无条带。建立荧光定量PCR鉴别方法，适用于DNA含量低的中成药检测。结论 通过特异性引物PCR扩增可以有效鉴别乌梢蛇药材，通过荧光定量PCR检测法可以有效鉴别乌梢蛇药材及中成药中乌梢蛇的真伪问题。方法 具有特异、快速、灵敏的特点，为乌梢蛇及中成药中乌梢蛇药材的真伪鉴别提供参考。

    乌梢蛇中成药分子鉴定荧光检测

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    重楼皂苷Ⅱ通过线粒体与内质网应激途径诱导骨肉瘤细胞凋亡的研究

    施亚敏李新存聂安政朱春胜...
    29-38页
    查看更多>>摘要：目的 探讨重楼皂苷Ⅱ(polyphyllin Ⅱ，PPⅡ)对骨肉瘤(osteosarcoma，OS)细胞凋亡的影响及作用机制。方法 选取OS的U2OS和HOS细胞株作为研究对象。细胞计数试剂盒-8(CCK-8)法检测PPⅡ对细胞活力的影响;克隆形成实验检测PPⅡ对细胞克隆形成能力的影响;5-乙炔基-2'-脱氧尿苷(EdU)渗入实验检测PPⅡ对细胞DNA合成的影响;膜联蛋白V-异硫氰基荧光素/碘化丙啶(annexin V-FITC/PI)双染法检测PPⅡ对细胞凋亡率的影响;JC-1荧光探针检测PPⅡ对线粒体膜电位变化的影响;Western blot 法检测 PPⅡ 对 B 淋巴细胞瘤 2(B-cell lymphoma-2，Bcl-2)、Bcl-2 相关 X 蛋白(Bcl-2 associated X protein，Bax)、半胱氨酸天冬氨酸蛋白酶3(cysteinyl aspartate specific proteinase 3，Caspase 3)、Caspase 7、Caspase 9、切割型半胱氨酸天冬氨酸蛋白酶3(cleaved cysteinyl aspartate specific proteinase 3，cleaved Caspase 3)、cleaved Caspase 7、cleaved Caspase 9、多腺苷二磷酸多聚酶[poly(ADP-ribose)polymerase，PARP]、切割型多腺苷二磷酸多聚酶[cleaved poly(ADP-ribose)polymerase，cleaved PARP]、蛋白激酶 R 样内质网激酶(protein kinase R like endoplasmic reticulum kinase，PERK)、真核生物翻译起始因子2α(eukaryotic translation initiation factor 2α，eIF2α)、C/EBP 同源蛋白(C/EBP homologous protein，CHOP)、激活转录因子 4(acti-vating transcription factor4，ATF4)、p-PERK和p-eIF2α蛋白表达水平的影响。结果 PPⅡ显著性抑制OS细胞活力，并呈时间和剂量相关性;抑制细胞克隆形成和DNA合成;显著性增加细胞凋亡率，降低线粒体膜电位(P＜0。05或P＜0。01);显著性提高 Bax/Bcl-2 蛋白比值，升高 cleaved Caspase 3、cleaved Caspase 7、cleaved Caspase 9、cleaved PARP、p-PERK、p-eIF2α、ATF4 和CHOP蛋白表达水平(P＜0。05或P＜0。01)。结论 PPⅡ通过线粒体和内质网应激途径诱导OS细胞凋亡。

    重楼皂苷Ⅱ骨肉瘤细胞凋亡线粒体途径内质网应激

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    太白楤木总皂苷介导SIRT1/FOXO1/PGC-1α通路对创伤性脑损伤小鼠认知功能障碍的影响

    谭薇吴莲珍杨晨曦
    39-44页
    查看更多>>摘要：目的 探讨太白楤木总皂苷(SAT)介导沉默信息调节因子1(silence infor-mation regulator 1，SIRT 1)/叉头转录因子1(forkhead transcription factor 1，FoxO1)/过氧化物酶体增殖物激活受体γ辅激活因子1α(PGC-1α)通路对创伤性脑损伤(trau-matic brain injury，TBI)小鼠认知功能障碍的影响。方法 将C57BL/6小鼠分为Con组、Model组、SAT组(135 mg·kg-1)、EX-527组(10 mg·kg-1 SIRT1抑制剂EX-527)、SAT+EX-527组，每组12只。Con组小鼠接受除皮层冲击外的所有手术操作，其余各组小鼠均利用可控皮层冲击法构建TBI模型，建模成功后，进行相应给药处理，每天1次，持续7 d。Morris水迷宫实验检测小鼠学习与空间记忆能力;HE染色检测损伤皮质病理学变化;ELISA法检测损伤皮质中白细胞介素6(IL-6)、肿瘤坏死因子-α(TNF-α)含量;TUNEL染色检测神经元凋亡;Western blot检测损伤皮质中半胱氨酸蛋白酶3(Caspase-3)、Bcl-2相关X蛋白(Bax)、SIRT1、Ace-FoxO1、Ace-PGC-1α蛋白表达。结果 与Con组比较，Model组小鼠脑皮层组织病理损伤严重，逃避潜伏期延长，穿越平台次数减少，损伤皮质中IL-6、TNF-α含量、神经元凋亡率、Caspase-3、Bax、Ace-FoxO1、Ace-PGC-1α蛋白表达升高，SIRT1蛋白表达降低(P＜0。05);与Model组比较，SAT组小鼠脑皮层组织病理学损伤减轻，逃避潜伏期缩短，穿越平台次数增多，损伤皮质中IL-6、TNF-α含量、神经元凋亡率、Caspase-3、Bax、Ace-FoxO1、Ace-PGC-1α蛋白表达降低，SIRT1蛋白表达升高(P＜0。05)，而EX-527组对应指标变化呈相反趋势;EX-527逆转了 SAT对TBI小鼠认知功能障碍的改善作用。结论 SAT可能通过激活SIRT1/FoxO1/PGC-1α通路改善TBI小鼠认知功能障碍。

    太白楤木总皂苷创伤性脑损伤细胞凋亡沉默信息调节因子1/叉头转录因子1/过氧化物酶体增殖物激活受体γ辅激活因子1α通路

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    茶多酚激活Nrf2/HO-1通路减轻阿司匹林诱导的GES-1细胞损伤的机制研究

    付凯王永辉贠洁郑栓...
    45-51页
    查看更多>>摘要：目的 探讨茶多酚(tea polyphenols，TP)对阿司匹林诱导的人胃黏膜上皮细胞GES-1损伤的影响及分子机制。方法 采用阿司匹林(19。27 mmol·L-1)和不同浓度的茶多酚(50、100、200 μmol·L-1)处理GES-1细胞24 h，将GES-1细胞随机分为对照组、阿司匹林组(19。27 mmol·L-1)、阿司匹林19。27 mmol·L-1+茶多酚50 μmol·L-1组、阿司匹林19。27 mmol。L-1+茶多酚100 μmol·L-1组、阿司匹林19。27 mmol。L-1+茶多酚200 μmol·L-1组。采用四甲基偶氮唑盐(MTT)检测GES-1细胞增殖水平，采用流式细胞术和TUNEL实验检测GES-1细胞凋亡水平。采用二氯荧光素双醋酸盐(DCFH-DA)荧光探针检测GES-1细胞活性氧(ROS)水平。采用试剂盒检测GES-1细胞超氧化物歧化酶(SOD)、过氧化氢酶(CAT)、丙二醛(MDA)水平。采用蛋白免疫印迹(Western blot)检测GES-1细胞B淋巴细胞瘤-2(Bcl-2)、B淋巴细胞瘤-2相关X蛋白(Bax)、核因子E2相关因子2(Nrf2)、血红素单加氧酶1(HO-1)蛋白表达水平。结果 与对照组比较，阿司匹林组GES-1细胞凋亡率、凋亡指数、ROS、MDA水平、细胞核Nrf2/细胞质Nrf2比值、Bax、HO-1蛋白表达水平显著增加，细胞存活率、Bcl-2蛋白表达水平、SOD、CAT水平显著降低(P＜0。05);与阿司匹林组比较，阿司匹林19。27 mmol。L-1+茶多酚(50、100、200 μmol·L-1)组GES-1细胞亡率、凋亡指数、ROS、MDA水平、Bax蛋白表达水平显著降低，细胞存活率、细胞核Nrf2/细胞质Nrf2比值、Bcl-2、HO-1蛋白表达水平、SOD、CAT水平显著增加(P＜0。05)。结论 茶多酚可减轻阿司匹林诱导的GES-1细胞损伤，其机制可能与茶多酚激活Nrf2/HO-1抗氧化通路、抑制线粒体通路介导的细胞凋亡有关。

    茶多酚核因子E2相关因子2/血红素单加氧酶1通路阿司匹林GES-1细胞氧化应激

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    以交联聚维酮为载体的吲哚美辛固体分散体稳定性和溶出行为研究

    任沁刘怡王伟芳蔡挺...
    52-59页
    查看更多>>摘要：目的 以交联聚维酮为载体，通过喷雾干燥方法制备吲哚美辛固体分散体粉末和片剂。方法 采用调试差示扫描量热、粉末X射线衍射和傅里叶转换红外光谱法，确定药物在载体中的物理状态和药物与载体之间可能存在的相互作用。结果 当载药量低于20％时，药物在交联聚维酮中以无定形态存在，且药物与载体之间存在氢键相互作用。加速稳定性实验结果表明，固体分散体载药量低于20％时，以交联聚维酮为载体的固体分散体中物理稳定性良好。结论 与聚维酮或共聚维酮相比，以交联聚维酮为载体的固体分散体片剂具有更快的片剂崩解速度和更高的药物溶出速率。

    吲哚美辛交联聚维酮固体分散体喷雾干燥稳定性溶出

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    ABCG2基因多态性对于瑞舒伐他汀及其代谢物血药浓度的影响研究

    陈宇赵诗晗唐才林陈琦...
    60-66页
    查看更多>>摘要：目的 本研究旨在探究瑞舒伐他汀(rosuvastatin，RST)药动学相关的基因多态性对RST及其代谢物瑞舒伐他汀内酯(rosuvastatin-5S-lactone，RSTL)血药浓度的影响。方法 通过HPLC-MS，建立测定RST及其代谢物血药浓度的方法，对纳入的520名稳定服用RST 1周以上的中国人群进行血药浓度测定;并提取DNA，使用Sequenom MassArray iPlex对RST药动学相关的有机阴离子转运蛋白、乳腺癌耐药蛋白、细胞色素P450酶的9个单核苷酸多态性进行基因分型。采用单因素及多重线性回归分别分析患者的基线特征及基因多态性对RST、RSTL的影响。结果 单因素分析显示，ABCG2 rs2231142GG/GT/TT基因型对RST及RSTL的血药浓度均存在显著差异(P＜0。05)，r2分别为9。7％和3。3％。SLCO1B1 rs4149056 TT/TC/CC基因型对RST的血药浓度存在显著差异(P＜0。05)，r2=1％，但对RSTL的浓度无显著性影响。纳入多重回归模型后，ABCG2 rs2231142、年龄、肌酐保留在回归模型中(P＜0。05)。结论 ABCG2 rs2231142基因多态性对中国人群RST血药浓度的影响大于SLCO1B1 rs4149056。ABCG2 rs2231142基因突变是影响RST及RSTL血药浓度的独立因素。

    瑞舒伐他汀血药浓度ABCG2SLCO1B1

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    吉非替尼原料与片剂中有关物质测定方法研究

    钱敏宋冬梅乐健
    67-77页
    查看更多>>摘要：目的 建立吉非替尼与吉非替尼片中有关物质的测定方法，用于评价各企业产品的质量，为本品种收录于新版《中国药典》提供方法储备。方法 采用CAPCELL PAK C18 MGⅡ色谱柱(4。6 mm×250 mm，5 μm)，以10 g·L-1乙酸铵溶液(用冰乙酸调节pH值至6。20±0。05)(A)-乙腈(B)为流动相，梯度洗脱，流速为1。0 mL·min-1，柱温30 ℃;检测波长为247 nm，进样体积10μL。结果 吉非替尼与17个杂质的浓度在各自定量限至相当于主成分的0。2％的范围内，与峰面积呈良好线性关系(r均大于0。999 0)，回收率介于89。4％～108。6％之间，定量限介于0。5～4。6 ng之间(相当于主成分的0。002％～0。02％)，检测限介于0。1～1。0 ng之间(相当于主成分的0。001％～0。005％)，吉非替尼原料中检出主要杂质为杂质B，吉非替尼片中检出主要杂质为杂质B与杂质V。结论 该方法高效、灵敏、准确，耐用性良好，可用于吉非替尼和吉非替尼片中杂质的质量控制，为国家药典标准增订提供了可靠的方法。

    吉非替尼有关物质测定质量控制

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    基于高效液相色谱-高分辨串联质谱的他克莫司软膏杂质谱研究

    布仁周刚盛华莲花...
    78-87页
    查看更多>>摘要：目的 研究他克莫司软膏的杂质谱，为仿制药质量标准制定提供依据。方法 采用高效液相色谱-高分辨串联质谱联用技术分析强制破坏后的他克莫司软膏杂质，根据一级、二级质谱数据结合杂质的质谱裂解方式，推测各杂质的来源和分子结构。结果 他克莫司软膏强制破坏后，共产生10个杂质，其中包括3组同分异构体。结论 本研究建立的杂质谱分析方法为他克莫司软膏的质量控制和工艺优化提供了参考依据。

    他克莫司软膏杂质谱裂解方式高效液相色谱-高分辨串联色谱

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