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期刊信息/Journal information
中国药学杂志
中国药学杂志

桑国卫

半月刊

1001-2494

zgyxzz@cpa.org.cn，zgyxzz@yahoo.com.cn

010-58698009

100022

北京市朝阳区建外大街四号建外SOHO九号楼18层

中国药学杂志/Journal Chinese Pharmaceutical JournalCSCD北大核心CSTPCD
查看更多>>本刊是我国药学界创刊最早、发行量最大、反映我国药学各学科进展和动态的最具权威性和影响的综合性学术核心期刊之一。内容包括药学各学科，辟有专题笔谈、综述、中药及天然药物、药理、药剂、临床药学、药品质量及检验、药物化学、药物与临床、生物技术、新药介绍、药学史、药学人物、药事管理、学术讨论、科研简报等栏目。
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    猪屎苓与鸡屎苓的比较研究进展

    刘幽言李寿建李兵郭顺星...
    2199-2204页
    查看更多>>摘要：猪苓为我国传统药用真菌，以菌核入药，根据菌核形态常将其分为猪屎苓和鸡屎苓。猪苓栽培依赖种苓无性繁殖，人们对猪屎苓和鸡屎苓的认知不足往往造成苓种混杂，从而导致猪苓药材质量和产量不稳定，影响猪苓产业的健康发展。本文从形态、品质、遗传和菌种栽培4个方面对猪屎苓和鸡屎苓进行了比较与综述。结果表明，虽然以菌核分支、表面特性等形态特征区分猪屎苓与鸡屎苓具有一定的意义，但仍需要建立更科学的分类标准;传统认为猪屎苓质量优于鸡屎苓的观点缺乏科学性，需进行更系统的评价;猪苓菌核形态的差异可能是由遗传、地理、环境或多种因素共同作用的结果;猪苓菌种栽培形成菌核关键技术还未完全突破，鸡屎苓菌株可能更具有开展菌种栽培的潜力。猪屎苓和鸡屎苓在这4个方面均存在差异，从不同角度对猪苓进行系统分析，对于评估猪苓资源并实现其价值的最大化具有重要意义。

    猪苓菌核品质遗传多样性菌种栽培

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    靶向SARS-CoV-2 PLpro抑制剂的研究进展

    高雨张国宁王玉成
    2205-2215页
    查看更多>>摘要：2019年末，新型冠状病毒(SARS-CoV-2)，即严重急性呼吸系统综合征冠状病毒2席卷全球，对社会经济和人类健康造成了不可逆转的危害，相应的抗病毒药物研发也因此受到了广泛关注。SARS-CoV-2主要通过飞沫传播，并在宿主细胞内经历复制、转录与翻译过程后，以胞吞形式排出成熟病毒，构成感染闭环。值得注意的是，非结构蛋白3(nsp3)编码的木瓜蛋白酶样蛋白酶(PLpro)在这个过程中发挥着重要作用。同时在去泛素化等炎症反应中，PLpro也会帮助病毒逃避相应的免疫反应。因此，靶向抑制PLpro，不仅能够阻断病毒整体的复制过程，也可以恢复宿主自身的免疫功能，从而达到更好的抗SARS-CoV-2效果。综上，本文拟从化合物的不同结构出发，对近年来靶向SARS-CoV-2 PLpro的抑制剂研究进行探索性总结，以期为抗SARS-CoV-2的药物发现提供理论参考。

    新型冠状病毒木瓜蛋白酶样蛋白酶靶点抑制剂治疗药物

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    砂茴香化学成分研究

    王光明朝梁宋亚伟明慧...
    2216-2225页
    查看更多>>摘要：目的 研究砂茴香化学成分。方法 采用硅胶柱色谱、薄层色谱、半制备高效液相色谱、核磁共振波谱及高分辨质谱等方法，对砂茴香的化学成分进行了研究。结果 从砂茴香中分离鉴定了33个化合物，分别为棕榈酸(1)、油酸(2)、亚油酸(3)、亚麻酸(4)、去氢镰叶芹醇(5)、镰叶芹醇(6)、β-谷甾醇(7)、2，6，11，15-四甲基-2，6，10，14-十六碳四烯(8)、arteordoyn A(9)、镰叶芹二醇(10)、去氢镰叶芹二醇(11)、伞形戊烯内酯(12)、圆锥茎阿魏酮(13)、金合欢阿魏酮A(14)、托里阿魏酮(15)、多花素宁(16)、assafoetidnol B(17)、乙酰托里阿魏诺醇(18)、托里阿魏诺醇(19)、克乐利素(20)、圆锥茎阿魏醇(21)、多胶阿魏素(22)、金合欢基阿魏醇A(23)、托里阿魏素(24)、去乙酰基克乐利素(25)、assafoetidnol A(26)、卡拉阿魏醇(27)、14'-羟基-卡拉阿魏醇(28)、古蓬阿魏酸(29)、6，7-二甲氧基香豆素(30)、香草醛(31)、7-羟基香豆素(32)和6，7-二羟基香豆素(33)。结论 化合物5～6、9～11为该属中首次分离得到，其他均为该植物中首次分离得到。

    阿魏属砂茴香炔倍半萜香豆素化学成分

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    我国党参道地品质评价研究

    王盼刘付松张德林彭杰...
    2226-2240页
    查看更多>>摘要：目的 为合理保护、开发和利用党参种质资源提供参考。方法 本研究对106份党参种质资源的主要农艺性状和代表性组分进行变异分析、遗传多样性分析、相关性分析、主成分分析、聚类分析、分段线性回归分析和逐步多元回归分析。结果 106份党参种质资源的遗传变异性丰富，106份党参性状指标的变异系数为9。331％～86。948％，其中以苍术内酯Ⅲ的变异程度系数最高，为86。948％;遗传多样性指数为1。587～2。039，其中丁香苷为1。587，根长、支根数和党参多糖分别为2。027、2。039和2。032。相关分析表明，14个性状指标间大多存在显著或极显著的关系。主成分分析可用7个主成分因子可以解释14个指标的大部分信息，其特征值分别为4。172、2。427、1。646、1。196、0。943、0。872和0。75，累计贡献率达到了85。760％。使用DTOPSIS法对党参种质资源进行评分，排名前15的分别是No。13、No。20、No。21、No。18、No。73、No。77、No。90、No。78、No。88、No。72、No。74、No。80、No。79、No。34和No。14。聚类分析结果表明，可将106份党参种质划分为5个类群，其中第Ⅰ类群中除了丁香苷以外，其他农艺性状和品质指标均处于较高，综合表现较好，可将其进行推广栽培。多元线性逐步回归分析表明，根长、芦下直径、干重、折干率、总氨基酸、色氨酸、党参苷Ⅰ和苍术内酯Ⅲ对鲜重影响显著;根长、总氨基酸、党参多糖、色氨酸、丁香苷、党参苷Ⅰ和苍术内酯Ⅲ对浸出物影响显著;浸出物对党参多糖影响显著;总氨基酸、色氨酸和丁香苷对党参炔苷影响显著。结论 本研究结果可为党参优质种质资源筛选和品种培育提供参考依据。

    党参农艺性状代表性组分主成分分析综合评价

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    当归补血汤通过PI3K/Akt/Nrf2通路抑制类风湿关节炎大鼠氧化应激的作用与机制研究

    骆美秀潘志杜连云唐录...
    2241-2248页
    查看更多>>摘要：目的 研究当归补血汤(Danggui Buxue Decoction，DBD)基于磷脂酰肌醇 3-激酶(phosphatidylinositol 3-kinase，PI3K)/蛋白激酶 B(protein kinase B，Akt)/核因子 E2 相关因子 2(nuclear factor erythroid 2-related factor 2，Nrf2)信号通路调控类风湿关节炎(rheumatoid arthrtis，RA)大鼠氧化应激的作用机制。方法 将48只Wistar大鼠随机分为6组[正常组、模型组、雷公藤多苷组(tripterygium glycoside tablets，TGT，9。45 mg·kg-1)、DBD 低剂量组(3。75 g·kg-1)、中剂量组(7。5 g·kg-1)、高剂量组(15 g·kg-1)]。除正常组外，其余组均构建胶原诱导性关节炎(collagen-induced arthritis，CIA)大鼠模型，并给予相应药物治疗28 d。期间定期记录大鼠体质量、踝关节肿胀程度，进行关节炎评分;酶联免疫法(ELISA)法测定大鼠血清中超氧化物歧化酶(superoxide dismutase，SOD)、谷胱甘肽过氧化物酶(glutathione peroxidase，GSH-Px)、过氧化氢酶(catalase，CAT)水平及丙二醛(malondialdehyde，MDA)水平;计算脾脏指数、胸腺指数;苏木精-伊红(HE)染色法和番红O-固绿染色法观察大鼠膝关节滑膜组织病理学形态;qPCR法测定滑膜组织中PI3K、AKT、Nrf2、血红素加氧酶l(HO-1)mRNA表达量;Western blot法测定滑膜组织中磷酸化磷脂酰肌醇3-激酶(p-PI3K)/PI3K、磷酸化蛋白激酶B(p-Akt)/Akt、Nrf2、HO-1蛋白表达情况。结果 与正常组相比，模型组大鼠体质量偏低(P＜0。05)，双侧后肢明显红肿甚至变形。与模型组比较，各给药组大鼠体重平缓增加(P＜0。05)，双侧后肢肿胀程度明显减轻(P＜0。05)，关节炎评分显著下降(P＜0。05);关节组织中MDA水平降低(P＜0。05)，GSH-Px、CAT 含量和 SOD 水平增加(P＜0。05);PI3K/Akt/Nrf2 通路中 PI3K、Akt、Nrf2、HO-1mRNA 表达升高(P＜0。05);p-PI3 K/PI3 K、p-Akt/Akt比值和Nrf2、HO-1蛋白表达明显升高(P＜0。05)。结论 DBD可能通过调控PI3K/Akt/Nrf2通路抑制CIA大鼠氧化应激水平，减轻滑膜组织氧化损伤，改善滑膜病理变化，从而起到抗RA作用。

    当归补血汤类风湿关节炎氧化应激PI3K/Akt/Nrf2信号通路

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    基于药辅合一理念的川芎与当归挥发油透皮作用研究

    朱红梅张爱军李帅
    2249-2257页
    查看更多>>摘要：目的 结合中药挥发油"药辅合一"的特性优势，研究川芎挥发油(Chuanxiong Rhizoma volatile oil，LVO)、当归挥发油(Angelicae Sinensis Radix volatile oil，AVO)提取方式、质量控制及其经皮渗透性与促透皮作用。方法 采用正交设计优选挥发油提取工艺;通过LVO、AVO物理参数与指标成分含量检测进行其质量控制;采用Franz扩散池法进行体外透皮研究，高效液相色谱(HPLC)法测定指标成分藁本内酯与白藜芦醇(resveratrol，RSV)的含量，以稳态透皮速率(Jss)和增透倍数(EF)为评价指标，分别考察不同浓度LVO、AVO及混合使用经皮渗透性及促透皮作用的影响。结果 确定LVO、AVO提取工艺为8倍量水，蒸馏时间8 h，用乙酸乙酯收集，无水硫酸钠脱水后减压挥干;对LVO、AVO建立了完善的质量控制方法，其中包括性状、相对密度、pH值、旋光度、黏度及藁本内酯含量测定;LVO、AVO均具有良好的渗透性和促RSV体外透皮作用，10 h内Jss最大分别为(48。23±6。53)(27。84±3。03)μg·cm-2·h-1，EF值最大分别为4。51、19。34。结论 LVO、AVO单独和混合使用均具有良好的渗透性和促RSV透皮吸收作用，LVO的经皮渗透性明显高于AVO，而AVO的促渗透性则高于LVO。LVO、AVO良好的经皮渗透性与透皮吸收促进作用相结合，起到"药辅合一"的作用，具有良好的临床使用优势，为其在中药透皮给药制剂的开发和应用奠定基础。

    川芎当归挥发油质量控制经皮渗透

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    莫匹罗星软膏体外释放研究及评价

    路丽华常祎卓王立新崇小萌...
    2258-2265页
    查看更多>>摘要：目的 根据国内外软膏类制剂质量研究及仿制药技术指导原则，建立莫匹罗星软膏体外释放评价方法。方法 采用扩散池法，释放膜为聚醚砜膜，接收介质为pH 7。4的磷酸二氢钠缓冲液，转速为600 r·min-1，上样量为300 mg;采用高效液相色谱(HPLC)法测定不同时间点接收液中莫匹罗星的浓度，计算累积释放量及释放速率。采用粒度粒型仪对不同厂家莫匹罗星软膏粒子形态及粒度分布进行测定。采用流变仪对不同厂家制剂黏度进行测定。结果 建立了莫匹罗星软膏体外释放测定方法，此方法精密度、耐用性及区分力均较好，并对不同厂家制剂做了一致性评价。不同厂家制剂之间粒度分布及黏度存在较大不同。结论 不同厂家制剂之间粒度分布存在差异反映出制剂生产工艺的不同，黏度的差异反映出制剂处方的不同，二者可共同影响莫匹罗星软膏体外释放速率。

    莫匹罗星软膏扩散池体外释放粒度分布

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    基于国家药品抽检的小建中制剂质量评价与研究

    刘敏敏胡佳哲何嘉雯陈俏...
    2266-2271页
    查看更多>>摘要：目的 基于国家药品抽检工作，系统性评价小建中制剂的质量以及分析存在的问题，为该品种的质量控制提供参考和建议。方法 对抽样的160批次样品进行标准检验，探索性研究采用液相色谱-串联质谱法检测赭曲霉毒素A和玉米赤霉烯酮残留量;采用超高效液相色谱-串联高分辨质谱法检测小建中制剂中芍药苷亚硫酸酯;建立高效液相色谱法测定桂皮醛含量;建立指纹图谱分析法评价小建中制剂的整体质量;对合剂的pH值进行考察。结果 160批次样品依标检验合格率为100％。探索性研究表明，33。1％样品检出赭曲霉毒素A或玉米赤霉烯酮，83。5％样品检出芍药苷亚硫酸酯，9％合剂pH值超出苯甲酸抑菌效力范围，95。4％样品桂皮醛低于拟定限度，14。6％样品指纹图谱分析相似度低于拟定限度。结论 建议统一4种剂型质量标准质控项目，增加合剂pH限度，对小建中制剂中原辅料炙甘草及糊精进行质量监测，规范饴糖使用问题，加强古代经典名方开发的制度规范。

    国家药品抽检小建中制剂中药质量评价

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    基于GB 2763-2021金银花农药最大残留限量制定中药金银花农药限量标准的探索研究

    刘雪婷吕浩锋曾利娜杜晓娟...
    2272-2277页
    查看更多>>摘要：目的 结合《GB 2763-2021食品安全国家标准食品中农药最大残留限量》和《中国药典》2020年版农药限度及检测方法，拟制定金银花中部分常用农药的检测方法及限量标准。方法 按照课题组提出的中药品种限量标准转化原则，采用符合中药特点的风险评估模式对GB 2763-2021中金银花拟转化农药的最大残留限量值进行评估。采用乙腈为提取溶剂直接提取的前处理方法，液相色谱-串联质谱(LC-MS/MS)法对金银花中拟转化的3种农药进行测定。结果 通过样品测定，结合GB 2763-2021及《中国药典》2020年版相关要求，拟制定金银花中3种农药的最大残留限量规定为:吡虫啉(1 mg·kg-1)、甲氨基阿维菌素苯甲酸盐(0。1 mg·kg-1)、啶虫脒(15 mg·kg-1)。结论 本研究对57批金银花中3种常用农药进行了检测，建立了测定方法及限量标准，对其种植过程中农药规范使用、质量标准进一步研究、市场流通监管，均具有指导作用和重要意义。

    金银花农药GB2763-2021限量标准

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    裂果薯总皂苷制备工艺优化及其质量控制方法研究

    李昊李锦华莫宇雪吕美娴...
    2278-2287页
    查看更多>>摘要：目的 建立从裂果薯药材中制备总皂苷的方法，并建立总皂苷的质量控制方法。方法 采用水浴回流的方法从裂果薯块茎粉末中提取总皂苷粗提取物，用溶剂萃取和大孔树脂对粗提物进行富集纯化，制成裂果薯总皂苷(SSPHs)，分别建立薄层色谱法、紫外可见分光光度法和超高效液相色谱-串联质谱(UHPLC-MS)联用对SSPHs进行质量评价。结果 所建立的制备方法从裂果薯块茎中制备总皂苷制品得率0。29％～2。81％，总皂苷纯度57。30％～77。02％，经检测其中含有裂果薯皂苷Ⅰ(SSPH Ⅰ)和裂果薯皂苷Ⅱ(SSPH Ⅱ)等皂苷类物质，SSPH Ⅰ含量为 10。77～85。60 mg·g-1，SSPH Ⅱ含量为 0。19～4。75 mg。g-1。结论 所建立的制备方法简单、高效、环保，产品品质高，所建立的定性、定量检测方法能有效反映SSPHs的质量情况，可为裂果薯总皂苷的质量控制提供方法参考。

    裂果薯总皂苷超高效液相-串联质谱质量控制

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