期刊,中国医药工业杂志 2024年卷1期_国家学术搜索

期刊信息/Journal information

中国医药工业杂志

主　　编：王其灼

出版周期：月刊

国际刊号：1001-8255

电子邮箱：cjph@pharmadl.com

电　　话：021-62793151

邮政编码：200040

地　　址：上海市北京西路1320号

中国医药工业杂志/Journal Chinese Journal of PharmaceuticalsCSCD北大核心CSTPCD

查看更多>>本刊是我国医药工业领域内历史最长的技术刊物，重点报道我国医药工业生产和科技的成果和经验，及时介绍国际上制药新技术发展新动向，为提高生产科技水平和促进医药工业发展服务。读者对象为医药、生物技术、化工等行业的生产、科研、教学、临床、经营管理人员。本刊在国际上入选CA、BA和AA等著名检索系统，在CA上的收摘率在我国医药期刊中位于前列。

正式出版

收录年代

2023年美国FDA批准上市的新药简介

周薇林快乐周伟澄

1-27页

查看更多>>摘要：2023年美国FDA批准上市新药53个,其中化学小分子药物31个,生物制品21个,植物药1个.文章根据FDA批准的新药说明书及相关文献和专利情况,简要介绍这些药物的概况、适应证、作用机制、剂型规格、不良反应等,以及化学小分子药物的合成路线.

关键词：

FDA新药批准适应证作用机制合成路线

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查看更多>>摘要：缺氧是晚期实体瘤的一个重要环境特征,不仅会促进肿瘤细胞的增殖和转移,同时也是肿瘤治疗过程中的主要障碍.因此,调节肿瘤部位缺氧状态被认为是一种改善肿瘤治疗效果的有效策略.随着纳米技术和材料科学的发展,基于纳米材料辅助的缺氧改善疗法在肿瘤治疗中得到越来越多的关注.根据肿瘤部位的氧气补充方式,文章主要综述3种基于纳米生物材料缓解肿瘤缺氧的策略,即肿瘤微环境的重塑(内源氧补充)、纳米氧载体靶向递送(外源氧输送)和原位氧气催化再生,以期为研究者在肿瘤缺氧缓解的研究中提供新的思路.

关键词：

缺氧肿瘤治疗氧气输送氧气再生纳米生物材料

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微流数字成像技术在蛋白药物制剂不溶性微粒分析中的应用

谢力琦毕宝帅黄懿

36-41页

查看更多>>摘要：不溶性微粒可以指示注射剂的潜在质量问题和免疫原性风险,是注射剂质量管理中必须评估的质量指标.微流数字成像(MDI)技术是检测不溶性微粒的新方法,相较于不溶性微粒检测"金标准"的光阻法,除了可以提供颗粒的大小和数量信息外,还可以通过高分辨图像获得颗粒种类和形状等特性数据,并且所需样本量少,特别适用于蛋白药物注射剂的质量分析.文章从不溶性微粒的成因和各国药品监管机构和药典对注射剂不溶性微粒质量控制的技术要求出发,综述了MDI技术在蛋白药物处方筛选和工艺研究中的应用进展,以保障蛋白药物制剂的安全性和有效性.

关键词：

蛋白药物注射剂不溶性微粒微流数字成像质量控制

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广告索引

41页

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曲伏前列素的合成

陈祥伟苏专专黄文战甘春丽...

42-47,95页

查看更多>>摘要：以苯甲酰Corey内酯(1)为起始物料,经过2,2,6,6-四甲基哌啶氧化物(TEMPO)/次氯酸钠选择性氧化、Wittig-Hornor反应、手性还原、脱苯甲酰基、三乙基氯硅烷保护羟基、内酯还原、Wittig反应、成酯、羟基保护与脱保护共10步反应,得到最终产物曲伏前列素(13),总收率15.3％.终产物经1H NMR、13C NMR和MS进行结构确证.该合成路线中使用乙醇/正己烷打浆法、甲基叔丁基醚重结晶和硅胶柱色谱等方法对各个中间体的分离纯化操作进行简化,原料易得、条件温和且可控,为国内曲伏前列素类仿制药的工业生产提供了参考.

关键词：

曲伏前列素苯甲酰Corey内酯中间体合成Wittig反应

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富马酸卢帕他定的合成

韩英昂滕大为龙中柱蔡畅...

48-52页

查看更多>>摘要：以烟酸乙酯(4)和间氯苯乙腈(5)为原料,经克莱森缩合、酸水解脱羧反应,得2-(3-氯苯基)-1-(吡啶-3-基)-1-乙酮(6).6与水合肼经黄鸣龙还原反应,得3-(3-氯苯乙基)吡啶(7),7在钨酸钠催化下经过氧化氢氧化后,再经Reissert-Henze吡啶氰基化反应,得3-(3-氯苯乙基)-2-氰基吡啶(8),水解后闭环得8-氯-10,11-二氢-4-氮杂-5H-二苯并[a,d]-5-环庚酮(3),再与1-[(5-甲基吡啶-3-基)甲基]-4-哌啶酮(12)经McMurry偶联反应,并与富马酸成盐,得到富马酸卢帕他定(1),总收率28.0％(以4计),纯度99.7％.该路线避免格氏试剂的使用,且环合反应使用"一锅法",操作方便,适合工业化生产.

关键词：

富马酸卢帕他定抗组胺药合成

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托法替尼中间体的合成工艺改进

朱俊孙缜张耀华喻婕...

53-57页

查看更多>>摘要：以丙二腈为起始原料,与溴代乙醛缩二乙醇(2)发生α-烷基化反应,后经硫脲环合、脱保护、环合、酸化、脱除巯基、Sandmeyer氯代等反应,得到托法替尼中间体,4-氯-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶(1),总收率49％(以2计),纯度99.10％.该工艺有3点创新:①将巯基化合物成盐,直接从反应溶剂乙醇中析出,克服了巯基化合物难以纯化的技术难点,以较高收率(85％)制得4,6-二氨基-5-(2,2-二乙氧基乙基)嘧啶-2-硫醇钾盐(4);②一锅三步实现盐酸存在下的脱保护、环合、酸化反应,得到4-氨基-7H-吡咯[2,3-d]嘧啶-2-硫醇(5),简化了工序;③成功革除了三氯氧磷、2-甲基-3,3-二氯丙烯腈、2-氯乙醛等有毒试剂的使用,工艺更安全,尤其是三氯氧磷的革除大幅减少了三废,绿色环保.优化后的工艺原料经济易得、反应条件温和、操作简便、收率提高,适合工业化生产.

关键词：

JAK抑制剂托法替尼中间体4-氯-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶工艺改进

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抗人CD40单克隆抗体的筛选及其人源化抗体的抗肿瘤活性评价

赵丽丽张晓丽赵文鹏朱中松...

58-65页

查看更多>>摘要：CD40激动型抗体在治疗恶性肿瘤方面具有巨大的潜力,但其疗效和安全性仍有欠缺.该研究通过杂交瘤技术筛选到2株高结合力、高亲和力的激动型抗CD40单克隆抗体(31A2-2、42D11-8),对其进行人源化改造,并采用NPG小鼠移植瘤模型研究其药效.结果显示,改造后的抗体经测定仍具有较高的结合力和亲和力,在树突状细胞激活试验中显示出较强的激活能力,可刺激树突状细胞激活并释放IL-12.2株抗体在NPG小鼠体内均具有显著的抗肿瘤效果,肿瘤生长抑制率分别达到86.83％、87.95％.该研究为CD40激动型药物的开发提供了数据支持.

关键词：

CD40单克隆抗体杂交瘤技术人源化抗体抗肿瘤活性

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经扩散法载门冬胰岛素的相转化微针的制备与性能研究

朱琳张伟捷张雨星吴飞...

66-74页

查看更多>>摘要：基于聚乙烯醇(PVA)的相转化微针可利用溶胀形成的孔隙载药,在生物大分子药物递送上具有潜力.然而,经传统预混法制备的载药微针中的药物在微针根部和中心也有分布,造成药物在释放过程中的扩散距离较长,且难以穿透水凝胶网状基质,限制了药物的生物利用度.因此,该研究采用扩散法载药,并优化了PVA溶液与辅料(羧甲纤维素钠和葡聚糖)溶液的质量比,以提高载药量、释药率和表皮渗透性.结果显示,当PVA溶液与辅料溶液的质量比为3∶1、固形物含量为17.8％时,微针的溶胀性能较高且机械性能强,可有效递送药物至真皮层.以门冬胰岛素为模型药物时,相比传统预混法(透皮率不到25％),扩散法载药微针的透皮率可达31.0％～34.6％,体外释放率最高达93％.该研究中以扩散法制备的载药微针可提高亲水性大分子药物的释放率和生物利用度,为透皮给药系统的研发提供新策略.

关键词：

相转化微针扩散法门冬胰岛素体外释放体外透皮

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冬青油环糊精包合物乳膏的制备及初步质量评价

陈浩李颖滔蔡延渠张尚师...

75-80页

查看更多>>摘要：通过饱和水溶液法分别制备了冬青油的α-、β-、γ-环糊精(CD)包合物,再分别制成乳膏,采用改良Franz扩散池考察冬青油α-、β-、γ-CD包合物乳膏的体外经皮渗透和释放特性.结果显示,在冬青油的3种包合物中,γ-CD包合物的包合率和收率最高,分别为(88.53±0.72)％和(98.21±0.80)％.并且,在冬青油的3种包合物乳膏中,γ-CD包合物乳膏的体外透皮速率和释放速率也最大;其体外释放行为符合零级动力学模型.与市售复方水杨酸甲酯乳膏相比,制备的冬青油α-、β-、γ-CD包合物乳膏的体外经皮渗透和释放速度均较慢,但对皮肤无明显刺激性.研究结果显示,冬青油γ-CD包合物乳膏的外观性状良好,质量稳定,无皮肤刺激性且对慢性湿疹模型大鼠有一定疗效.

关键词：

冬青油环糊精包合物乳膏体外经皮渗透体外释放皮肤刺激性

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