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期刊信息/Journal information
中国医药工业杂志
中国医药工业杂志

王其灼

月刊

1001-8255

cjph@pharmadl.com

021-62793151

200040

上海市北京西路1320号

中国医药工业杂志/Journal Chinese Journal of PharmaceuticalsCSCD北大核心CSTPCD
查看更多>>本刊是我国医药工业领域内历史最长的技术刊物，重点报道我国医药工业生产和科技的成果和经验，及时介绍国际上制药新技术发展新动向，为提高生产科技水平和促进医药工业发展服务。读者对象为医药、生物技术、化工等行业的生产、科研、教学、临床、经营管理人员。本刊在国际上入选CA、BA和AA等著名检索系统，在CA上的收摘率在我国医药期刊中位于前列。
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    雄激素受体降解剂的研究进展

    王傲王雅琬杨玉社
    165-174页
    查看更多>>摘要：由于雄激素受体配体结合域的点突变、表达剪切变异体等诸多因素,使得现有的前列腺癌治疗手段相继无效,因此亟需新的策略用于前列腺癌的治疗.近年来靶向蛋白降解技术取得巨大进展,其中雄激素受体降解剂通过促进雄激素受体的降解来阻断雄激素受体信号通路,有望解决临床前列腺癌患者出现耐药的问题.该综述围绕靶向雄激素受体的蛋白降解靶向嵌合体(PROTAC)技术和小分子降解剂,分别从作用机制和代表性化合物两方面概述了该领域的研究进展.相较于PROTAC分子固有的成药性缺陷,小分子雄激素受体降解剂更具优势,现正成为治疗前列腺癌的主要研究方向.

    前列腺癌雄激素受体蛋白降解靶向嵌合体(PROTAC)雄激素受体降解剂

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    消旋-循环拆分法在手性药物合成中的应用

    吕训磊林快乐周伟澄
    175-181页
    查看更多>>摘要：拆分是制备手性药物的经典方法.由于拆分剂价格低廉易得、方法成熟、操作简便、易于大规模生产等优势,拆分在制药工业生产中仍然具有一定的地位,但其主要缺点是有另一半不需要的对映异构体产生,造成很大浪费.在消旋化后进行循环拆分,是弥补这个缺点的直接、有效途径.该文主要按不同的消旋化机制[碳负(或正)离子机制和消除还原机制],综述了消旋-循环拆分法在手性药物合成中的应用.

    消旋化循环拆分碳负(或正)离子机制消除还原机制

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    抗精神障碍经皮递药系统的研究进展

    侯志远程晓晓文强张海龙...
    191-199页
    查看更多>>摘要：精神障碍类疾病发病率高且逐年增长,而抗精神病药物仍是目前治疗精神障碍的主要手段.然而,传统给药途径(口服、注射等)因用药频率高、血药浓度波动大、不良反应多、患者依从性差等局限性而不能完全满足临床需求.经皮递药系统是一种可持续递送药物、长时间维持血药浓度稳定、可随时中止给药的无创型给药方法,可避免口服给药的肝脏首过效应和胃肠道刺激性,并减少与剂量相关的不良反应,具有更好的用药依从性.该研究综述了经皮递送药物治疗精神障碍的最新研究成果及临床试验开展情况,阐述了此类产品临床研究中的考虑要点,期望为抗精神障碍药的药学及临床研究提供参考.

    经皮递药系统抗精神病药精神障碍患者依从性

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    硫酸特布他林及其B晶型的合成新工艺

    何鑫徐骥姚田田胡彬彬...
    207-209页
    查看更多>>摘要：用3,5-二苄氧基苯乙酮(2)与溴化铜发生溴化反应生成α-溴代-3,5-二苄氧基苯乙酮(3),3无需分离纯化,直接经硼氢化钾还原得到1-(3,5-二苄氧基苯基)-2-溴乙醇(4),4与叔丁胺经取代反应得到1-(3,5-二苄氧基苯基)-2-叔丁基氨基乙醇(5),5经纯化后通过催化加氢脱除苄基并与硫酸成盐得到硫酸特布他林(1),1在丙酮和水的混合体系中析晶得到药用的B晶型结晶,总收率约42％.该工艺已完成中试放大,原料价廉易得,操作简便,适合工业化生产.

    硫酸特布他林β2肾上腺素受体激动药支气管哮喘B晶型合成

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    非布司他的合成工艺

    宋长江王云珑姚其玉虞海天...
    210-212页
    查看更多>>摘要：以4-异丁氧基间苯二甲酸二甲酯(SM)为原料,经胺解生成4-异丁氧基间苯二甲酰胺(2),2脱水生成4-异丁氧基间苯二甲腈(3),2步收率87.9％.中间体3和硫代乙酰胺加成后,与氯乙酰乙酸乙酯环合生成2-(3-氰基-4-异丁氧基苯基)-4-甲基-5-噻唑甲酸乙酯(5),5经碱性水解后酸化得到非布司他(1),总收率54.9％(以SM计).该工艺简化了 1的合成路线,减少氰化物等剧毒品的使用,反应条件温和,适合1的工业化生产.

    非布司他黄嘌呤氧化酶抑制剂化学合成

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    粒细胞集落刺激因子缓释微球的研制

    张宇桐朱琳吴飞金拓...
    216-223页
    查看更多>>摘要：粒细胞集落刺激因子(1)半衰期短、易水解,临床应用时需多次注射,患者顺应性差.本研究分别通过高分子双水相乳液和双水相冷冻相分离法制备1-葡聚糖(DEX)颗粒预制剂,再通过S/O/W型乳化法制备多糖颗粒复合聚乳酸-羟基乙酸共聚物(PLGA)缓释微球,以提高1稳定性.结果显示,制备的2种1-DEX-PLGA缓释微球均粒度分布均一,包封率＞70％,且能实现40 d内连续缓慢释放,最终释放量为75％～80％,并可使小鼠髓性白血病淋巴细胞株(NSF-60细胞)的增殖活性保持在85％以上.该研究表明,2种方法制备的1-DEX-PLGA缓释微球均可有效保护1活性,实现4周以上的平稳缓释,为制备蛋白缓释微球制剂提供了数据参考.

    粒细胞集落刺激因子双水相乳液冷冻相分离缓释微球蛋白活性

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    姜黄素-胡椒碱共载脂质体的制备及其体外抗肿瘤活性评价

    赵茜茜王英豪肖志勇刘清华...
    230-236页
    查看更多>>摘要：以姜黄素和胡椒碱的包封率为指标,通过单因素试验和Box-Behnken设计结合响应面法优化姜黄素-胡椒碱共载脂质体的处方参数.结果显示,脂质体采用薄膜水化法制备,优化参数为:卵磷脂与胆固醇的质量比为5.16,成膜溶剂体积为20 mL、成膜温度为40℃、水化溶剂体积为20 mL、水化温度为60℃.所得优化脂质体的粒径为(95.5±1.8)nm,ζ电位为(-0.3±0.1)mV,姜黄素和胡椒碱的包封率为(97.46±0.36)％和(96.74±1.09)％,二者的载药量为(1.56±0.09)％和(0.07±0.01)％.然后,采用四甲基偶氮唑盐(MTT)比色法检测制品对人肺癌细胞(A549细胞)增殖的抑制作用.结果显示,与姜黄素原料药及其脂质体相比,姜黄素-胡椒碱共载脂质体对A549细胞增殖的抑制作用更强.Transwell迁移试验结果显示,与姜黄素原料药及其脂质体相比,姜黄素-胡椒碱共载脂质体作用下的细胞迁移数目明显减少.

    姜黄素胡椒碱脂质体处方优化抗肿瘤活性

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    加味玉屏风颗粒干法制粒工艺的优化

    程佩佩翟红伟赵玉婷龙林...
    237-242,253页
    查看更多>>摘要：本研究对加味玉屏风颗粒的干法制粒工艺进行优选.将乳糖、糊精、二氧化硅分别与加味玉屏风浸膏粉混合后干法制粒.采用正交试验,以一次成型率、吸湿率、溶化率、休止角为考察指标,通过综合评价,并结合实际工业应用效果筛选得到优化的药辅配比为m(乳糖)∶m(糊精)∶m(二氧化硅)∶m(浸膏粉)=0.6 ∶0.4 ∶0.05 ∶1.在此药辅配比基础上,以压辊转速、压轮压力和输料转速为考察因素,以单次有效颗粒成型率、颗粒堆密度、颗粒脆碎度为考察指标,采用正交试验进行优选干法制粒的工艺参数.结果优选的干法制粒工艺参数为:压辊转速15 r/min,压轮压力20 MPa,输料转速80 r/min.优选后的加味玉屏风颗粒干法制粒工艺经中试放大试验,证明工艺稳定可行,可为工业生产提供参考.

    加味玉屏风颗粒正交试验干法制粒优化处方工艺

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    依诺肝素钠注射液质量分析及一致性评价

    李春焕咸瑞卿薛维丽由鹏飞...
    243-253页
    查看更多>>摘要：目前依诺肝素钠注射液没有统一的药典标准,属于存在安全性风险的品种,因此对其进行质量监督至关重要.连续3年对该产品进行跟踪检验,抽样范围广,样品规格全,代表性强,能较好地反映全国依诺肝素钠注射液的质量现状.在日常监督抽验的基础上,结合国家评价性抽验已有的研究成果,该研究总结了 8家生产企业的200余批样品质量现状,评估了不同企业依诺肝素钠注射液的质量差异.此外,首次考察了国内企业产品与原研制剂的质量一致性,以及首次对比分析了在中国市场、美国市场和欧洲市场上市的原研制剂质量,为质量标准提升及临床用药安全提供参考.通过调研、按现行法定标准检验以及探索性研究,结合现行标准的科学性、合理性综合分析,发现依诺肝素钠注射液仍然存在质量标准不统一、个别企业处方与生产工艺不一致以及一些其他问题.因此,现行质量标准仍存在缺陷,需进一步统一和完善.

    依诺肝素钠注射液质量分析一致性评价质量标准

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    国产粒料制与进口粒料制聚丙烯输液瓶的质量对比评估初探

    李颖韩小旭袁淑胜赵霞...
    259-267页
    查看更多>>摘要：对国家评价性抽检的16批聚丙烯输液瓶进行细胞毒性、不溶性微粒、易氧化物、正己烷不挥发物、透光率、雾度以及提取和溶出的有关物质进行检测,以评估国产粒料和进口粒料制聚丙烯输液瓶的质量差异.结果表明,国产粒料和进口粒料制瓶的易氧化物和不溶性微粒均无显著性差异,正己烷不挥发物含量分别为(118.0±30.7)和(137.1±48.2)mg.在抗氧剂和除酸剂的添加量上,国产粒料和进口粒料制聚丙烯输液瓶控制在了相同级别,分别约为0.05％和0.25％.从小分子挥发物测定结果推测国产粒料和进口粒料使用了相同的聚丙烯聚合催化剂.以现有项目分析,国产粒料制和进口粒料制聚丙烯输液瓶的质量控制在了相同水平,但后续仍需进一步拓展评价项目以进行更全面的质量对比.

    聚丙烯输液瓶质量评价药品包装材料

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