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期刊信息/Journal information
中国医药工业杂志
中国医药工业杂志

王其灼

月刊

1001-8255

cjph@pharmadl.com

021-62793151

200040

上海市北京西路1320号

中国医药工业杂志/Journal Chinese Journal of PharmaceuticalsCSCD北大核心CSTPCD
查看更多>>本刊是我国医药工业领域内历史最长的技术刊物，重点报道我国医药工业生产和科技的成果和经验，及时介绍国际上制药新技术发展新动向，为提高生产科技水平和促进医药工业发展服务。读者对象为医药、生物技术、化工等行业的生产、科研、教学、临床、经营管理人员。本刊在国际上入选CA、BA和AA等著名检索系统，在CA上的收摘率在我国医药期刊中位于前列。
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    外泌体作为药物递送载体的研究进展

    周建芬柴芝兰谢操陆伟跃...
    425-433页
    查看更多>>摘要：外泌体(exosomes)是一种由细胞分泌的纳米尺度(40～100 nm)的囊泡,在细胞间物质运输和信号交流中发挥重要作用.外泌体在大小和功能上与合成的纳米颗粒类似,但作为天然内源性转运载体,具有毒性低、无免疫原性、渗透性好等优势,故可能成为更有应用前景的药物递送载体.本文主要介绍了外泌体的基本性质和获得方法、载药方法及其作为纳米载体在小分子和生物大分子药物递送和靶向研究中的应用进展情况,并分析探讨了外泌体在载药和靶向递送方面的不足.

    外泌体药物载体靶向递药

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    用于冷链运输中温度监测的时间温度指示剂的研究进展

    都若曦沈湉湉张毅兰
    434-441页
    查看更多>>摘要：温度时间指示剂(又称温敏标签)可记录在冷链运输、仓储或终端使用阶段的温度变化轨迹,适于作为药品的智能包装.温敏标签通过颜色变化,直观地将温度变化轨迹转换成清晰的视觉信息.例如,采用10,12-二十五碳二炔酸材料制成的温敏标签上的指示剂在初始状态(0℃)呈蓝色,温度升高时随着时间的推移,逐渐显红色并沿着毛细纤维轨迹向另一端扩散.因而,使用者可通过该视觉信息辨识得知药品是否经历过不适宜的温度,继而判断药品的货架寿命及质量安全是否受到影响.温敏标签根据用途可分为临界温度温敏标签(critical temperature indicator,CTI)、临界温度或时间温敏标签(critical temperature/time indicator,CTTI)和时间温度温敏标签(time-temperature indicator,TTI);其中TTI又分为可逆与不可逆标签,根据工作原理还可分为扩散型、聚合反应型和生物酶分解型.但TTI价格较高,在国内的普及度并不高,并且研究也较少.本文根据工作原理分类综述了不可逆型TTI的研究进展,并展望其在药学领域的未来发展趋势.

    温度时间指示剂温敏标签不可逆时间温度温敏标签冷链运输智能包装

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    微乳和基于微乳的经皮给药制剂的研究进展

    刘筱雅江昌照高文彦叶金翠...
    442-449页
    查看更多>>摘要：近年来,微乳作为一种具有粒径小、渗透性强、溶解度大、易于制备的新型递药载体,在药物制剂的开发过程中得到广泛研究.本文总结了近年来国内外微乳和基于微乳的经皮给药制剂在不同种类药物中应用的相关文献,介绍了微乳的组成、形成机制、优缺点及在各治疗领域的研究实例.微乳具有促进药物透皮吸收、提高稳定性、延长作用时间和降低皮肤刺激性的优势,因此在经皮给药制剂领域具有广阔的应用前景.

    微乳经皮给药制剂研究进展

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    水分去除的方法及其在药物合成中的应用

    朱兵峰陈迎会张贵民刘志钰...
    450-460页
    查看更多>>摘要：化学药合成过程中水分残留不利于反应的进行,还影响药物及制剂的稳定性、理化性质、溶出及药理作用等,因此水分几乎是大多数药物合成中的必测项目,通过有效除水严格控制反应体系中水分的含量至关重要.本文综述了水分的存在形式,常见除水剂和脱水剂的种类、作用原理与除水能力,以及在药物合成的应用,为药物合成反应中水分的去除提供参考.

    水分残留自由水结晶水除水化学药除水剂脱水剂

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    可提取物和浸出物定性定量分析方法的发展近况

    翟小语张毅兰
    461-466页
    查看更多>>摘要：药品包装材料可提取物和浸出物研究是相容性研究的重要组成部分.可提取物和浸出物是一种包含痕量挥发物、半挥发物、不挥发性物及痕量元素杂质的复杂样品,必须使用正交、专属、灵敏的分析方法进行全面分析.本文系统介绍了可提取物和浸出物的来源、色谱质谱联用技术在分析可提取物和浸出物中的应用,以及未知物的鉴定策略.

    可提取物和浸出物色谱质谱联用技术高分辨质谱未知物分析综述

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    用于COVID-19潜在治疗的小分子药物及专利研究

    黄璐古双喜
    467-475页
    查看更多>>摘要：本文总结了目前国内外针对2019新型冠状病毒肺炎有潜在治疗作用的小分子药物及研究进展,并重点对临床试验的热点药物如洛匹那韦/利托那韦、磷酸氯喹、瑞德西韦等相关专利进行了详细的分析与解读,以期为进行2019新型冠状病毒相关研究与药物临床应用的临床医生、医药企业、研究机构等提供有益的参考.

    2019新型冠状病毒新型冠状病毒肺炎小分子药物临床试验磷酸氯喹瑞德西韦专利研究

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    克拉屈滨的合成工艺优化

    白文钦宋传玲唐贞波王友国...
    476-479页
    查看更多>>摘要：本研究改进了一种治疗多发性硬化的药物克拉屈滨(1)的合成工艺.以D-2-脱氧-核糖(2)为原料,经甲基化、羟基保护和氯代反应得到1-氯-2-脱氧-3,5-二-O-对甲苯甲酰基-α-D-呋喃核糖苷(5).在相转移催化剂三(3,6-二氧杂庚基)胺和氢氧化钾作用下,5与2,6-二氯嘌呤反应得到2,6-二氯-9-(2-脱氧-3,5-二-O-对甲苯甲酰基-β-D-呋喃基)-嘌呤核苷(6),6在饱和氨气/甲醇溶液中加热反应,引入6-位氨基,同时脱除保护基得到1,ee＞99％,总收率52％.该工艺中,相转移催化剂有效地抑制了α-异构体的产生;反应中无需加入醇钠,避免了嘌呤类碱基金属盐和杂质2-氯-7-(2-脱氧-3,5-二-O-对甲苯甲酰基-β-D-呋喃基)腺嘌呤核苷(7)的生成;中间体及产物纯化方法简便,无需柱色谱分离.该工艺适合工业化生产.

    克拉屈滨多发性硬化相转移催化剂工艺优化

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    盐酸利匹韦林的合成工艺改进

    郭建锋陈怡李莉娥田峦鸢...
    480-483页
    查看更多>>摘要：本研究改进了抗病毒药盐酸利匹韦林(1)的合成工艺.甲酰乙酸乙酯(2)和S-甲基异硫脲(3)反应得2-甲硫基-4-羟基嘧啶(4).在甲磺酸催化下,4与4-氨基苄腈(5)在乙二醇二甲醚中反应得到4-[(4-羟基嘧啶-2-基)氨基]苄腈(6),反应温度由200℃降至110～120℃.6与溴化氢/乙酸溶液反应得到4-[(4-溴嘧啶-2-基)氨基]苄腈(7).用乙酸钯和三(邻甲基苯)膦代替10％钯炭作为催化剂,4-溴-2,6-二甲基苯胺(8)与丙烯腈(9)反应得到(E)-3-(4-氨基-3,5-二甲基苯基)丙烯腈(10),其顺式异构体含量由20％降至0.60％,后处理时用重结晶代替柱色谱分离纯化,收率由48％0提高至87％.7和10在缚酸剂1,1,3,3-四甲基胍(TMG)的作用下发生缩合反应,再与草酸成盐、纯化得到1,纯度99.92％,1顺式异构体的含量降至0.08％.优化后的工艺操作简便,总收率52％(以2计).

    盐酸利匹韦林抗病毒药合成工艺优化

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    米铂的合成工艺改进

    褚延军王春燕刘戈提文利...
    484-486,531页
    查看更多>>摘要：本研究对米铂(1)的合成工艺进行了改进.十四烷酸(2)和氢氧化钠在乙酸乙酯/纯化水混合溶剂中反应,经静置析晶得十四烷酸钠(3).3和奥沙利铂(4)在水中反应,经静置析晶、抽滤、热纯化水淋洗和精制后得1,纯度达99.91％,总收率79％(以2计),并且将1中3和草酸的含量均降至0.05％以下.优化后的工艺对原料2的质量要求降低:同系物十至十六烷酸单杂含量不超过0.2％,各杂质含量之和不超过1.0％即可得到合格产品,后处理简单,易于工业化生产.

    米铂十四烷酸钠静置析晶工艺优化

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    替米沙坦关键中间体的新合成路线

    秦立太李靖肖川丛日刚...
    487-489页
    查看更多>>摘要：本研究设计了替米沙坦关键中间体2-正丙基-4-甲基-6-(1-甲基苯并咪唑-2-基)苯并咪唑(1)的新合成路线.正丁腈(2)与甲醇或乙醇在氯化氢作用下反应得到正丁基亚胺酯(3)的盐酸盐,经碱化得到游离的3,再与4-氨基-3-甲基苯甲酸(4)反应得到4-丁脒基-3-甲基苯甲酸(5).5与次氯酸钠反应生成中间过渡产物,然后直接在氢氧化钠作用下关环生成2-正丙基-4-甲基苯并咪唑-6-羧酸(6).6与Ⅳ-甲基邻苯二胺盐酸盐(7)脱水缩合生成1.该路线采用了2次叠缩工艺,简化了生产操作,总收率高达79％(以4计).

    替米沙坦关键中间体合成工艺叠缩工艺

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