期刊,中国医药工业杂志 2024年卷6期_国家学术搜索

期刊信息/Journal information

中国医药工业杂志

主　　编：王其灼

出版周期：月刊

国际刊号：1001-8255

电子邮箱：cjph@pharmadl.com

电　　话：021-62793151

邮政编码：200040

地　　址：上海市北京西路1320号

中国医药工业杂志/Journal Chinese Journal of PharmaceuticalsCSCD北大核心CSTPCD

查看更多>>本刊是我国医药工业领域内历史最长的技术刊物，重点报道我国医药工业生产和科技的成果和经验，及时介绍国际上制药新技术发展新动向，为提高生产科技水平和促进医药工业发展服务。读者对象为医药、生物技术、化工等行业的生产、科研、教学、临床、经营管理人员。本刊在国际上入选CA、BA和AA等著名检索系统，在CA上的收摘率在我国医药期刊中位于前列。

正式出版

收录年代

无定型固体分散体制剂的处方、工艺与质量控制策略

杨茜李慧义

743-749页

查看更多>>摘要：无定型固体分散体是提高难溶性药物口服生物利用度的有效策略之一,应用前景广泛.但由于存在固态物理稳定性,即"老化"的问题,会影响药物的体外溶出和体内吸收,给无定型固体分散体制剂的开发带来了较大挑战.固态物理稳定性易受处方组成、制备工艺和贮存条件等多种因素的影响.文章讨论了无定型固体分散体制剂的处方组成、制备工艺和质量控制,以期为其研究和开发提供参考.

关键词：

无定型固体分散体处方制备工艺物理稳定性质量控制

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蛋白降解靶向嵌合体药物的研究进展

钱浩周伟澄蔡正艳

750-760页

查看更多>>摘要：蛋白降解靶向嵌合体(PROTACs)是当前抗肿瘤药物研究的热点之一,具有抗肿瘤作用高效且持久、选择性好、毒性低的特点.文章总结了靶向雌激素受体、雄激素受体、BCR-ABL、组蛋白去乙酰化酶4以及甲基转移酶样3等PROTACs新药的研究进展.

关键词：

蛋白降解靶向嵌合体抗肿瘤活性新药发现临床研究ARV-471ARV-110ARV-766研究进展

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查看更多>>摘要：口服是目前最常用的给药途径.口服制剂的处方和制备工艺通过合理设计和优化,可以起到对药物的增溶、缓控释等效果,从而实现提高口服生物利用度、增效、减毒或个性化给药.然而,目前药物制剂的处方和制备工艺优化仍高度依赖于传统的试错试验和经验数据,既耗时、费力、成本高,又难以预测.近年来蓬勃发展的人工智能技术有望实现口服制剂处方的高效、系统设计.基于已有的口服制剂实验数据,通过人工智能建立预测模型,可达到预测口服制剂相关指标和优化口服制剂处方和工艺参数的目的.文章总结了人工智能辅助口服制剂开发的基本原理和应用,对人工智能在口服制剂领域的应用前景进行探讨和展望,为人工智能进一步加速药物制剂研发提供参考.

关键词：

人工智能机器学习药物制剂口服制剂处方设计预测研究进展

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化学药品中亚硝胺类杂质控制研究的新进展

刘璇朱晶晶陈正王月莹...

770-776页

查看更多>>摘要：鉴于在血管紧张素Ⅱ受体拮抗药、组胺2受体拮抗药、抗微生物药和抗糖尿病药等药品中陆续发现亚硝胺类杂质,全球药品监管机构明显加大了对该类杂质的监管力度.各国药品监管机构陆续颁布了相应的指南性文件,制定了风险评估方法,提出了药品中亚硝胺类杂质的控制策略.我国也陆续出台了一系列与国际接轨的指南性文件,对亚硝胺类杂质进行控制.但实际工作中,对于化学药品中亚硝胺类杂质的产生途径、风险评估和控制策略等尚存难点.文章主要介绍了化学药品中亚硝胺类杂质形成的亚硝化途径和可能原因,及该类杂质分析方法的总体要求,同时总结了各国药品监管机构提出的药品中亚硝胺类杂质的风险评估及控制策略,为亚硝胺类杂质的进一步研究和控制提供参考.

关键词：

亚硝胺类杂质化学药品质量控制风险评估控制策略研究进展

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广告索引

776页

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司巴生坦的合成工艺改进

刘海波李明闫美含何军...

777-782页

查看更多>>摘要：对司巴生坦(1)的合成方法进行优化.4-溴-3-甲基苯甲腈(2)经自由基反应、亲核取代、氰基还原和Miyaura硼化反应后,得3-(乙氧基甲基)-4-(4,4,5,5-四甲基-1,3,2-二氧硼杂戊烷-2-基)苯甲醛(6);2-溴苯磺酰氯(7)与3-氨基-4,5-二甲基异(噁)唑(8)缩合,再保护仲胺得到2-溴-N-(4,5-二甲基异(噁)唑-3-基)-N-[(2-甲氧基乙氧基)甲基]苯磺酰胺(11);6与11经Suzuki偶联反应得N-(4,5-二甲基异(噁)唑-3-基)-2'-(乙氧基甲基)-4'-甲酰基-N-[(2-甲氧基乙氧基)甲基][1,1'-联苯]-2-磺酰胺(12);12再经过还原、溴化、缩合和脱保护反应,得目标产物(1).总收率约43.25％(以2计),纯度99.5％.优化后的路线避免了危险、有毒试剂(正丁基锂、四溴化碳)的使用,简化了纯化方式.

关键词：

司巴生坦合成工艺改进Suzuki偶联

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丙酸氟替卡松杂质K(EP)的合成

高雨张国宁王玉成

783-788页

查看更多>>摘要：为控制丙酸氟替卡松原料药的质量,合成了丙酸氟替卡松欧洲药典(EP)杂质K(1).以经济、易得的地塞米松(2)为起始物,经酰化、氯代、水解脱酰基得6α-氯-9α-氟-11β,17α,21-三羟基-16α-甲基雄甾-1,4-二烯-3,20-二酮(5);5经高碘酸氧化,并与丙酰氯发生取代反应,得6α-氯-9α-氟-11β-羟基-16α-甲基-17α-丙酰氧基-3-氧代雄甾-1,4-二烯-17β-羧酸(7);7与N,N-二甲基硫代甲酰氯进行重排酰化反应后在碱性条件下水解,得6α-氯-9α-氟-11β-羟基-16α-甲基-17α-丙酰氧基-3-氧代雄甾-1,4-二烯-17β-硫代羧酸(9);9与氟溴甲烷在碱性条件下经亲核取代反应,得目标产物1.总收率约48.34％(以2计),纯度大于99％.该路线为1的首次合成报道,同时对丙酸氟替卡松的合成具有一定的参考意义.

关键词：

丙酸氟替卡松杂质K丙酸氟替卡松合成工艺质量控制

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克立硼罗有关物质的合成

高超崔阳潘瑞雪许敏...

789-794页

查看更多>>摘要：为了研究克立硼罗(1)原料药及其片剂的质量,基于其合成工艺,制备了 6种有关物质,分别是:3-(4-氰基苯氧基)-苄基乙酸酯(有关物质A)、4,4'-二(4-氰基苯氧基)-2,2'-双(乙酰氧基甲基)联苯(有关物质B)、4,4'-二(4-氰基苯氧基)-2,2'-双(羟甲基)联苯(有关物质C)、4-[4-[4-溴-3-(羟甲基)苯氧基]-3-(羟甲基)苯氧基]苯甲腈(有关物质D)、5-[2-(乙酰氧甲基)-4-(4-氰基苯氧基)苯氧基]-2-溴苄基乙酸酯(有关物质E)、4-[(1,3-二氢-1-羟基-2,1-苯并氧杂硼杂环戊烷-5-基)氧基]苯甲酸(有关物质F).上述化合物经1HNMR、13CNMR、MS结构确证,且纯度均大于97％.

关键词：

克立硼罗有关物质结构确证合成

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万方数据

非诺贝特有关物质的合成

李树亮闫显光杨汉跃仲启亮...

795-799页

查看更多>>摘要：为控制非诺贝特的质量,制备了非诺贝特7种有关物质:4-氯-4'-羟基二苯甲酮(有关物质A)、2-[4-(4-氯苯甲酰基)苯氧基]-2-甲基丙酸(有关物质B)、2-[4-(4-氯苯甲酰基)苯氧基]-2-甲基丙酸甲酯(有关物质C)、2-[4-(4-氯苯甲酰基)苯氧基]-2-甲基丙酸乙酯(有关物质D)、2-[[2-(4-(4-氯苯甲酰基)苯氧基)-2-甲基丙酰基]氧基]-2-甲基丙酸(有关物质E)、2-[4-(4-羟基苯甲酰基)苯氧基]-2-甲基丙酸(有关物质F)、2,2'-[[羰基双(4,1-亚苯基)]双(氧基)]双(2-甲基丙酸)(有关物质G),并用MS和NMR对其进行了结构确证.

关键词：

非诺贝特降血脂药有关物质合成质量控制

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7-[4-(哌嗪-1-基)丁氧基]喹啉-2-(1H)-酮的制备

刘丹彭子祥刘进兵

800-803页

查看更多>>摘要：7-[4-(哌嗪-1-基)丁氧基]喹啉-2-(1H)-酮(1)是依匹哌唑的关键中间体.该研究以1,4-二卤代丁烷为原料,先和邻苯二甲酰亚胺化合物反应,得到N-烃基化邻苯二甲酰亚胺,再和羟基喹啉酮醚化,经过Gabriel反应得到喹啉酮胺衍生物,将所得喹啉酮胺与N,N-双(2-氯乙基)氨基甲酸叔丁酯闭环得到Boc保护的1,最后用HCl/MeOH脱保护得1,总收率为22％,纯度99％.

关键词：

7-[4-(哌嗪-1-基)丁氧基]喹啉-2-(1H)-酮依匹哌唑中间体制备

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