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期刊信息/Journal information
中南药学
中南药学

李焕德

月刊

1672-2981

znyxzz2003@163.com

0731-84895602

410011

长沙市人民中路139号中南大学湘雅二医院内

中南药学/Journal Central South PharmacyCSTPCD
查看更多>>本刊内容涵盖药剂、药理、药物分析、药物化学、生化药物、中药与天然药物、新药之窗、药物与临床、临床药学、药物不良反应、临床用药问题解答、学术争鸣等20余个栏目。办刊的特点是普及与提高相结合，以提高为主；理论与实践相结合，以实践为主，面向全国医药工作者。
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    温阳通便颗粒的制备工艺研究

    张伟欣陈树和朱田密林爱珍...
    2623-2627页
    查看更多>>摘要：目的 研究并优选温阳通便颗粒的制备工艺.方法 应用水煎法提取,以君药主要成分松果菊苷含量和复方的出膏率为指标,采用L9(34)正交试验优选温阳通便颗粒的最佳提取工艺.以颗粒的制粒难易程度、成型性及颗粒收率为考察指标,优选最佳成型工艺.结果 最佳提取工艺为加10倍水,煎煮3次,每次1h.最佳成型工艺:辅料种类为糊精,药辅比为1∶0.9,最佳润湿剂为85％乙醇.结论 所建立的提取工艺及成型工艺稳定合理,简单可行且重复性好,可为温阳通便颗粒的工业化生产提供依据.

    温阳通便颗粒正交试验提取工艺成型工艺

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    HPLC-MS/MS法测定儿童微量血浆中白消安和甲氨蝶呤的浓度

    韩玥秦亚彬韩雨丁维靖...
    2628-2632页
    查看更多>>摘要：目的 建立高效液相色谱串联质谱(HPLC-MS/MS)法测定血浆中白消安和甲氨蝶呤的浓度,并用于儿童血液病患者的治疗药物监测.方法 血浆样本经甲醇沉淀蛋白前处理,采用Phenomenex Kinetex EVO C18色谱柱分离,流动相为水(含2 mmol·L-1乙酸铵+0.07％甲酸)和甲醇,梯度洗脱;流速为0.5 mL·min-1.质谱检测方式为电喷雾离子源正离子模式,多反应监测(MRM)扫描,监测离子对:白消安m/z 264.1→151.0、内标白消安-D8 m/z 272.0→ 159.0;甲氨蝶呤 m/z 455.1→m/z308.2、甲氨蝶呤-D3(内标)m/z 458.1→m/z 311.1.结果 白消安在62.50～4000 ng·mL-1内与峰面积线性关系良好(r=0.9984),甲氨蝶呤在15.63～1000 ng·mL-1与峰面积线性关系良好(r=0.9990).准确度、精密度、基质效应和稳定性均符合要求.结论 本方法操作简便、快速准确、专属性强且稳定性好,适用于血浆中白消安和甲氨蝶呤的快速分析,可用于儿童血液肿瘤患者的临床治疗药物监测.

    白消安甲氨蝶呤HPLC-MS/MS治疗药物监测

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    基于动物实验利用网络药理学及分子对接技术探讨杜仲治疗肺动脉高压的作用机制

    李瑞湘金远香史志华王瑾...
    2633-2642页
    查看更多>>摘要：目的 基于动物实验与网络药理学及分子对接技术探讨杜仲治疗肺动脉高压(PH)的分子机制.方法 (1)构建野百合碱(MCT)诱导的PH大鼠模型,观察杜仲提取物对PH大鼠的治疗作用,利用HE染色观察肺组织的形态学变化,酶联免疫分析检测外周血浆中炎症因子 HMGB1、TNF-α、IL-1β及 IL-6 水平.(2)基于 TCMSP、GeneCards、OMIM、TTD 以及DrugBank等公共数据库信息,筛选出杜仲和PH的靶点基因,进行靶点标准化;运用Cytoscape 3.9.1软件构建杜仲活性成分-PH-靶点网络;将获得的关键靶标上传到STRING 11.0数据库,用于蛋白质-蛋白质相互作用(PPI)网络分析;通过拓扑分析确定杜仲治疗PH的核心靶标,并进行GO功能富集分析和KEGG信号通路富集分析;结合分子对接技术验证杜仲治疗PH的活性成分与核心靶标之间结合活性.(3)利用免疫组织化学染色检测潜在靶点的蛋白表达水平.结果 (1)动物实验结果表明,杜仲提取物可以降低MCT诱导PH大鼠的右心室收缩压(RVSP),缓解右心室肥厚及肺血管重构,降低外周血浆中HMGB1、IL-1β、IL-6及TNF-α水平.(2)网络药理学结果显示,筛选得到杜仲活性成分25种,相关靶点195个,PH相关靶点6416个.杜仲治疗PH的潜在核心靶点19个.GO功能富集分析共获得2789个条目,包括生物过程2477条、细胞组分101条及分子功能211条.KEGG信号通路富集分析,其中主要信号通路包括PI3K-Akt信号通路、IL-17信号通路及TNF信号通路等.分子对接显示,杜仲核心活性成分与靶点有较强结合能力.(3)免疫组织化学染色显示杜仲提取物明显降低了 PH大鼠肺组织中AKT1、ESR1、STAT3和IL-6的表达,而增加了 TP53的表达水平.结论 本研究初步揭示了杜仲可通过多成分、多靶点、多途径发挥治疗PH的作用,为其临床应用和深度开发提供研究基础.

    杜仲肺动脉高压网络药理学分子对接作用机制

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    黄芪-知母对大鼠糖尿病认知功能障碍及海马组织JAK2/STAT3信号通路的影响

    孙泽萱张雨涵石勇赵博深...
    2643-2649页
    查看更多>>摘要：目的 观察黄芪-知母对糖尿病认知功能障碍(DCI)大鼠的影响,评价其神经保护作用并探讨其机制.方法 空白组大鼠采用普通饲料喂养,其余大鼠采用高脂高糖饲料联合腹腔注射链脲佐菌素(STZ)(35 mg·kg-1)建立DCI大鼠模型.造模成功后将大鼠随机分成模型组(Model)、黄芪-知母低剂量组[HQ-ZM-L,2.4 g/(kg·d)]、黄芪-知母高剂量组[HQ-ZM-H,4.8 g/(kg·d)]和二甲双胍组[Met,0.02 g/(kg·d)],每组6 只,给药 30d,给药期间每周测量大鼠体重及空腹血糖,给药结束后采用Morris水迷宫检测DCI大鼠空间记忆能力,测试结束后取大鼠全脑进行病理切片,苏木素-伊红(HE)染色观察大鼠海马组织形态变化,ELISA检测大鼠海马血清中胰岛素(INS)、白细胞介素-1β(IL-1β)、肿瘤坏死因子-α(TNF-α)和丙二醛(MDA)、超氧化物歧化酶(SOD)含量,蛋白免疫印迹法检测大鼠海马组织中JAK2、STAT3、p-JAK2、p-STAT3蛋白表达情况.结果 与空白组相比,模型组大鼠体重显著下降,空腹血糖显著上升;逃避潜伏期显著延长,穿越平台次数显著减少;海马组织神经细胞形态被破坏;IL-1β、TNF-α、MDA水平显著升高,INS水平及SOD含量显著下降;大鼠海马组织中p-JAK2、p-STAT3蛋白表达水平升高.与模型组相比,给药各组大鼠体重、空腹血糖均得到控制;逃避潜伏期均显著缩短,穿越平台次数及在目标区域活动时间和距离均增加;大鼠海马组织神经细胞形态破坏程度明显改善;IL-1β、TNF-α、MDA水平下降,INS水平及SOD含量升高;p-JAK2、p-STAT3蛋白表达水平降低.结论 黄芪-知母可以显著改善DCI大鼠的认知障碍,其机制可能与抑制JAK2/STAT3蛋白磷酸化水平,减轻炎症反应,修复大鼠海马神经损伤有关.

    黄芪-知母糖尿病认知功能障碍JAK2STAT3

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    基于肝脏能量代谢途径变化探讨健脾化浊消脂方对代谢相关脂肪性肝病大鼠的干预机制

    常婧程秋骆张丽霞王芊沣...
    2650-2655页
    查看更多>>摘要：目的 通过肝脏能量代谢途径研究健脾化浊消脂方(JPHZXZF)防治代谢相关脂肪性肝病大鼠的作用机制.方法 将36只雄性SD大鼠随机分为空白组,模型组,阳性药物组,健脾化浊消脂方高、中、低剂量组.空白组饲喂维持饲料,其余五组饲喂高脂饲料同时饮用10％果葡糖浆溶液,连续喂养12周后,各给药组小鼠给予相应药物连续干预4周.末次给药后,采用生化分析仪测定大鼠血清中三酰甘油(TG)、总胆固醇(T-CHO)、低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)、空腹葡萄糖(FBG)含量;试剂盒法检测大鼠肝脏中TG、T-CHO、游离脂肪酸(NEFA)、柠檬酸合成酶(CS)、肉毒碱棕榈酸转移酶-1(CPT-1)、低氧诱导因子-1α(HIF-1α)、乳酸脱氢酶(LDH)含量或活性;用油红0、HE染色观察大鼠肝脏病理变化;采用蛋白免疫印迹法检测大鼠肝脏组织中p-AMPKα、HIF-1α蛋白表达水平.结果 JPHZXZF可以显著降低 TG、T-CHO、LDL-C、FBG、NEFA、CS、CPT-1、HIF-1α、LDH 含量或活性(P＜0.05),缓解肝细胞脂质沉积,升高p-AMPKα的蛋白表达水平(P＜0.05),降低HIF-1α的蛋白表达水平(P＜0.05).结论 JPHZXZF可以有效改善代谢相关脂肪性肝病糖脂代谢紊乱,其作用可能与改变能量代谢途径有关.

    健脾化浊消脂方能量代谢代谢相关脂肪性肝病

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    白皮杉醇体外抗轮状病毒的作用研究

    袁月钱余培杨思雁易灏森...
    2656-2662页
    查看更多>>摘要：目的 研究白皮杉醇(PIC)体外抗轮状病毒(RV)的作用及机制.方法 采用RV-Wa株、RV-SA11株感染MA104细胞模型,MTT法评价白皮杉醇抗RV吸附、直接抑制RV以及抗RV生物合成作用;TCID50法检测白皮杉醇处理前后病毒滴度的变化;利用分子对接预测白皮杉醇与RV-Wa株VP8*蛋白的结合度;RT-qPCR法检测VP6 mRNA的表达;间接免疫荧光法检测 VP6 蛋白的表达;Western blot 检测 VP6、IKBα、NF-κBp65、p-NF-κBp65 蛋白的表达;ELISA法检测细胞上清液中IL-1β、IL-6、TNF-α的含量.结果 白皮杉醇具有直接抑制RV和抗RV生物合成的双重作用,无抗RV吸附作用.对白皮杉醇直接抑制RV作用进行研究,结果显示,白皮杉醇处理后病毒滴度显著下降;分子对接结果显示,白皮杉醇与RV-Wa株VP8*蛋白有较好的结合能力.对白皮杉醇抗RV生物合成作用进行研究,RT-qPCR结果表明白皮杉醇可以下调VP6mRNA的表达;Western blot结果表明,RV感染后经白皮杉醇处理可以下调VP6、p-NF-κBp65蛋白的表达,上调IκBα蛋白的表达;ELISA结果表明白皮杉醇可以降低细胞上清液中IL-1β、IL-6、TNF-α的含量.结论 白皮杉醇具有直接抑制RV和抗RV生物合成的双重作用,可能通过与RV-Wa株VP8*蛋白相互作用阻止RV入侵细胞以及抑制NF-κBp65磷酸化减轻RV感染引起的炎症反应发挥抗RV作用.

    白皮杉醇轮状病毒分子对接NF-κBp65磷酸化炎症反应

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    基于网络药理学和体外实验探讨瓦草皂苷的抗肿瘤机制

    赵方圆李侯希尔吴家慧王学勇...
    2663-2669页
    查看更多>>摘要：目的 基于网络药理学、分子对接和体外实验分析瓦草皂苷抗肿瘤的活性成分及其与肿瘤相关的疾病靶点和路径,探究瓦草皂苷抗肿瘤作用机制.方法 采用网络药理学预测瓦草皂苷抗肿瘤的关键成分及潜在靶点,并用分子对接技术进行验证.之后通过体外细胞实验验证瓦草中活性皂苷类成分对多种肿瘤细胞的抑制作用.结果 基于网络药理学筛选得到瓦草皂苷8种活性成分,16个药物-疾病共同作用靶点.GO富集分析得到肿瘤相关的11个细胞组分(CC),35个生物学过程(BP)及16个分子功能(MF),KEGG富集分析得到与肿瘤相关的7条通路(P＜0.05),包含氮代谢信号通路、癌症通路等.分子对接显示sinocrassuloside Ⅸ与关键靶点具有良好结合活性.体外实验表明,瓦草的皂苷类化合物具有显著的抑制肿瘤生长的作用.结论 瓦草皂苷类成分具有显著的体外抗肿瘤作用,其可能通过氮代谢信号通路、癌症通路等通路及相关靶点发挥作用.本研究结果为瓦草抗肿瘤机制研究及临床应用提供了一定理论依据.

    瓦草皂苷肿瘤网络药理学作用机制

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    HPLC图谱研究大黄"炒炭存性"

    梅明周进阮清锋林世和...
    2670-2673页
    查看更多>>摘要：目的 建立大黄HPLC指纹图谱,并根据主要成分峰面积的变化,分析不同炮制时间对大黄炭饮片质量的影响.方法 采用Eclipse Plus C18色谱柱(4.6 mm×200 mm,5 μm)色谱柱;以甲醇-0.1％磷酸水溶液为流动相,梯度洗脱;流速为1.0 mL·min-1;检测波长为280 nm,柱温为35 ℃,建立HPLC指纹图谱;采用"中药色谱指纹相似度评价系统(2012版)"对不同产地的大黄样品图谱进行处理,并对不同炮制时间的大黄炭样品进行HPLC图谱的分析与对比.结果 建立的大黄HPLC指纹图谱确定了 18个共有峰,通过与对照品比对,指认了8个成分,分别为没食子酸、儿茶素、芦荟大黄素、大黄酸、大黄素、大黄酚、大黄素甲醚和5-羟甲基糠醛;同时,通过HPLC色谱图的比对,发现了大黄炭生成了 5个新成分,发现了大黄炭不同炮制时间,各成分的变化趋势.结论 建立的大黄HPLC指纹图谱方法重现性好,稳定可行;大黄的"炒炭存性"HPLC色谱图研究,可为大黄炭饮片质量控制和评价提供参考.

    大黄指纹图谱炒炭HPLC图谱

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    复合菌种发酵人参提取物对小鼠毛囊细胞增殖作用的研究

    王井侠李梦雪张雅楠王明帅...
    2674-2679页
    查看更多>>摘要：目的 评价复合菌种发酵人参提取物对小鼠毛囊细胞的增殖效果,预测对小鼠毛囊细胞有增殖作用的有效成分,探究复合发酵提取物优势的物质基础.方法 采用枯草芽孢杆菌、鼠李糖乳杆菌、干酪乳杆菌三种菌种复合发酵人参,经提取后获得复合菌种发酵人参提取物,通过CCK-8法检测小鼠毛囊细胞的增殖率,评价复合菌种发酵人参提取物对小鼠毛囊细胞的增殖作用;通过超高效液相色谱-四极杆飞行时间质谱(UPLC-Q-TOF-MS)联用技术,分析人参发酵前后的差异性化学成分.结果 复合菌种发酵人参提取物对小鼠毛囊细胞增殖率为59.83％,增殖效果优于未发酵人参提取物;UPLC-Q-TOF-MS分析结果显示,复合菌种发酵人参提取物与未发酵人参提取物成分相比较共有26个差异性成分,其中13个成分在发酵后含量升高,13个成分含量下降.结论 复合菌种发酵人参提取物促进小鼠毛囊细胞增殖有较大优势,人参经复合发酵后,豆甾醇、三叶豆苷、人参酚、人参皂苷Rh2、人参皂苷Rh4等13个成分含量升高,推测其可能是对小鼠毛囊细胞有增殖作用的有效成分.

    人参发酵毛囊UPLC-Q-TOF-MS

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    儿童溃疡性结肠炎的关键基因筛选及潜在治疗药物预测

    韩雨马英华姜锡娟安志华...
    2680-2685页
    查看更多>>摘要：目的 筛选儿童溃疡性结肠炎(UC)结肠组织中的关键的差异基因,预测潜在的治疗药物,并探究药物发挥作用的可能机制.方法 基于GEO数据库中的GSE126124测序数据筛选儿童UC的关键基因.采用葡聚糖硫酸钠构建小鼠急性UC模型,通过qPCR检测关键基因的mRNA表达水平.通过Connectivity Map(CMAP)在线数据库筛选潜在的UC治疗药物,构建药物-疾病靶点的PPI网络并提取显著基因模块.通过GO分析和KEGG通路富集分析探究药物发挥作用的可能机制.结果 在UC患儿结肠组织共筛选出52个差异基因,其中关键基因 DEFA6、DEFA5、CXCL1、MMP1、MMP7、DEFB4A、SAA1、LCN2 mRNA 水平在 UC小鼠模型中显著升高.通过CMAP筛选得到的天然活性成分樱黄素可能通过调控白细胞介素(IL)-17信号通路、核转录因子(NF)-κB等信号通路发挥抗UC的治疗作用.结论 UC患儿组织中的差异基因可能是潜在的治疗靶点,樱黄素可能是UC潜在的治疗药物.

    溃疡性结肠炎炎性肠病樱黄素NF-κBIL-17

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