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期刊信息/Journal information
现代药物与临床
现代药物与临床

邹美香

双月刊

1674-5515

dc@tiprpress.com

022-23006823

300193

天津市南开区鞍山西道308号

现代药物与临床/Journal Drugs & ClinicCSTPCD
查看更多>>《国外医药·植物药分册》于1980年创刊，是由天津药物研究院和中国药学会主办，集学术、技术和信息于一体的医药专业期刊。设有综述与编译、植化研究、质量研究、药理研究、临床研究、法规与管理、市场动态、专利摘要、植物药数据库、参考资料、专题文献题录等栏目，全方位向读者提供国外有关植物药研究的新技术，各国对民间药、传统药的重新评价与植物药专利介绍，市场动态及世界各国政府、药品监管机构和行业协会制定的或将要制订的各种法律、法规和政策。准确、迅速地报道国外植物药领域的新成果、新技术、新理论和新动向，为医药研究单位、高等院校、药品监督管理部门、医院和制药企业中的科研选题、产品开发等提供有益的启示。
正式出版
收录年代

    基于HGF/c-Met通路探究矢车菊素-3-O-葡萄糖苷改善高糖高脂诱导胰岛β细胞损伤的机制

    马存花高静
    1-7页
    查看更多>>摘要：目的 探究矢车菊素-3-O-葡萄糖苷对高糖高脂诱导的胰岛β细胞损伤的影响及机制。方法 使用不同浓度(10、20、30、40、50 μmol/L)矢车菊素-3-O-葡萄糖苷处理胰岛β细胞，CCK-8 法检测细胞活力;将胰岛β细胞分为对照组、模型组及矢车菊素-3-O-葡萄糖苷10、50 μmol/L组，CCK-8 法检测各组细胞活力，酶联免疫吸附法(ELISA)测定各组细胞胰岛素分泌量，DCFH-DA荧光探针法检测各处理组细胞活性氧(ROS)水平，比色法检测各处理组细胞超氧化物歧化酶(SOD)活性与丙二醛(MDA)含量，蛋白质免疫印迹(Western blotting)法检测各处理组细胞肝细胞生长因子(HGF)/间质表皮转化因子受体(c-Met)通路相关蛋白表达水平。使用c-Met抑制剂SU11274 进行干预，实验将胰岛β细胞分为对照组、模型组、矢车菊素-3-O-葡萄糖苷组、矢车菊素-3-O-葡萄糖苷+SU11274 组，再通过CCK-8 法检测各处理组细胞活力，ELISA法测定各组细胞胰岛素分泌量。结果 与对照组比较，不同浓度矢车菊素-3-O-葡萄糖苷作用均显著提高了胰岛 β细胞活力(P＜0。05)。与模型组比较，矢车菊素-3-O-葡萄糖苷 10、50 μmol/L组的细胞活力显著升高，胰岛素分泌水平显著增加，细胞内ROS水平和MDA含量显著降低，SOD活性显著升高，HGF、p-c-Met/c-Met蛋白水平显著上调(P＜0。05)，且矢车菊素-3-O-葡萄糖苷 50 μmol/L组改善更显著(P＜0。05)。使用c-Met抑制剂SU11274 干预后，与矢车菊素-3-O-葡萄糖苷组比较，矢车菊素-3-O-葡萄糖苷+SU11274 组细胞活力则显著降低，胰岛素分泌水平显著减少(P＜0。05)。结论 矢车菊素-3-O-葡萄糖苷能够提高高糖高脂诱导下胰岛β细胞的活力，增加其胰岛素分泌量，并抑制氧化应激损伤，该作用与激活HGF/c-Met通路有关。

    矢车菊素-3-O-葡萄糖苷高糖高脂胰岛β细胞肝细胞生长因子细胞间质表皮转化因子受体

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    万古霉素诱导人肾小管上皮细胞损伤及其Smad4表达的研究

    高瑞肖晓琳许建春宋玮...
    8-13页
    查看更多>>摘要：目的 研究万古霉素诱导人肾小管上皮细胞(HK-2)损伤及其Smad同源物 4(Smad4)表达，并探讨其潜在的作用机制。方法 使用不同终浓度(0、1、2、3、4、5 mmol/L)的万古霉素溶液作用于HK-2 细胞 24 h，显微镜下观察万古霉素对细胞形态的影响;蛋白质免疫印迹法检测Smad4、B淋巴细胞瘤-2(Bcl-2)相关X蛋白(Bax)、Bcl-2 的蛋白水平;TUNEL法检测HK-2 细胞凋亡情况;CCK8 法检测HK-2 细胞活力来研究万古霉素对肾脏的毒性作用。构建Smad4 过表达质粒，通过CCK8 法和TUNEL实验检测Smad4 过表达对万古霉素诱导的HK-2 细胞损伤的影响。结果 与对照组比较，随着万古霉素浓度升高，HK-2 细胞逐渐变形，数量逐渐减少;细胞活力显著降低，凋亡率显著增加(P＜0。05、0。01)。与对照组比较，促凋亡蛋白Bax表达显著增高，而抗凋亡蛋白Smad4、Bcl-2 表达则显著降低(P＜0。05、0。01、0。001)。过表达Smad4后，使万古霉素诱导的HK-2的细胞活力显著增加，凋亡率显著降低(P＜0。05、0。001)。结论 万古霉素能够诱导人肾小管上皮细胞损伤，其作用机制可能与调控Smad4 的蛋白降解密切相关。

    万古霉素人肾近曲小管上皮细胞肾损伤Smad同源物4B淋巴细胞瘤-2B淋巴细胞瘤-2相关X蛋白

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    牡荆素调控Sirt1/FoxO1通路介导的铁死亡对变应性鼻炎大鼠鼻黏膜损伤的保护作用

    李艳峰卢振民
    14-22页
    查看更多>>摘要：目的 探究牡荆素对变应性鼻炎大鼠鼻黏膜损伤的保护作用及其调控机制。方法 将SD大鼠随机分为对照组、模型组、牡荆素(3、6、12 mg/kg)，及牡荆素(12 mg/kg)+EX527(5 mg/kg)组，每组各 10 只。除对照组外，其余各组大鼠均采用卵清白蛋白诱导建立变应性鼻炎大鼠模型，模型构建成功后，各组大鼠ip相应剂量药物，对照组和模型组大鼠ip等量的生理盐水，1 次/d，连续14 d。末次给药结束后 30 min，记录各组大鼠行为学评分，观察鼻黏膜组织病理形态学变化;检测鼻黏膜组织超氧化物歧化酶(SOD)、谷胱甘肽过氧化物酶(GSH)、丙二醛(MDA)、活性氧气簇(ROS)、铁离子(Fe2+)水平，铁死亡相关蛋白溶质载体家族 7 成员 11(SLC7A11)、谷胱甘肽过氧化物酶 4(GPX4)、酰基辅酶A合成酶长链家族成员 4(ACSL4)以及沉默信息调节因子 1(Sirt1)、叉头框蛋白O1(FoxO1)、p-FoxO1、Ac-FoxO1 蛋白表达。结果 与模型组相比，牡荆素各剂量组大鼠行为学评分均显著降低，鼻黏膜损伤显著改善(P＜0。05);大鼠鼻黏膜组织匀浆SOD、GSH活性显著升高，MDA、ROS、Fe2+含量均显著降低(P＜0。05);大鼠鼻黏膜组织SLC7A11、GPX4、Sirt1、FoxO1 蛋白表达显著升高，p-FoxO1、Ac-FoxO1、ACSL4 蛋白表达显著降低(P＜0。05)，且呈剂量相关性。结论 牡荆素能够改善变应性鼻炎大鼠鼻黏膜损伤，其机制与激活鼻黏膜组织Sirt1/FoxO1 通路，抑制细胞铁死亡有关。

    牡荆素变应性鼻炎铁死亡沉默信息调节因子1/叉头框蛋白O1通路溶质载体家族7成员11

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    地菍总黄酮抗2型糖尿病作用机制的网络药理学研究及实验验证

    莫烨云朱盼唐雨菲李笑笑...
    23-33页
    查看更多>>摘要：目的 利用网络药理学方法研究地菍总黄酮抗 2 型糖尿病的作用机制，通过动物实验对靶点进行验证。方法 通过文献检索收集地菍总黄酮的化学成分，并在Swiss Target Prediction平台进行筛选;依据Swiss Target Prediction、GeneCards、TTD、DrugBank数据库预测和筛选地菍总黄酮成分治疗 2 型糖尿病的作用靶点;由Cytoscape 3。7。1 构建"成分-疾病-靶点"网络;String数据库构建靶点蛋白相互作用(PPI)网络;R语言对靶点基因进行基因本体(GO)富集分析及京都基因和基因组百科全书(KEGG)通路富集分析。以高脂饮食诱导和ip链脲佐菌素(STZ)方法构建 2 型糖尿病模型大鼠，将 2型糖尿病模型造模成功的 40 只大鼠随机分成模型组，二甲双胍组(0。2 g/kg)组，地菍总黄酮(0。34、0。45、0。60 g/kg)组，每组 8 只，继续提供高脂饲料喂养，另设对照组。各组每天ig相应药物，1 次/d，对照组和模型组ig 0。5%CMC-Na溶液，连续给药 5 周。记录大鼠体质量、饮水量和摄食量，检测大鼠血糖及血脂的相关指标，运用qPCR法检测地菍总黄酮对2 型糖尿病大鼠肝组织中磷脂酰肌醇-3-激酶(PI3K)、蛋白激酶B(Akt)、腺苷酸活化蛋白激酶(AMPK)作用靶点的调控作用。Western blotting法检测各组大鼠肝脏中Akt、AMPK、固醇调节元件结合蛋白-1C(SREBP-1C)的蛋白相对表达量。结果 从地菍总黄酮成分中筛选得到槲皮素、芹菜素、柚皮素等 8 种活性成分，作用于 98 个 2 型糖尿病靶点，GO功能与KEGG富集分析表明，地菍总黄酮抗糖尿病主要通过调节PI3K/Akt信号通路、AMPK相关信号通路等来发挥抗 2 型糖尿病的作用。动物实验证实，地菍总黄酮可降低 2 型糖尿病大鼠的空腹血糖(FBG)，抑制血脂升高，上调 2 型糖尿病大鼠肝脏PI3K、Akt、AMPK mRNA表达，显著增加Akt、AMPK蛋白表达含量，降低SREBP-1C蛋白表达含量(P＜0。01、0。05)，对糖、脂代谢紊乱均具有改善作用，具有良好的抗 2 型糖尿病作用。结论 验证了地菍总黄酮多成分、多靶点、多途径治疗2 型糖尿病的特点，其抗糖尿病的作用机制可能与调节PI3K、Akt、AMPK、SREBP-1C靶点的表达水平，从而改善糖脂代谢紊乱有关，为后续更进一步研究作用机制提供参考。

    地菍总黄酮2型糖尿病网络药理学验证槲皮素芹菜素柚皮素磷脂酰肌醇-3-激酶蛋白激酶B固醇调节元件结合蛋白-1C

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    基于网络药理学和实验验证探讨雷公藤治疗黑色素瘤的作用机制

    江婷婷赵文文武香香朱红磊...
    34-40页
    查看更多>>摘要：目的 通过网络药理学和实验验证方法探讨雷公藤治疗黑色素瘤的活性成分、作用靶点及信号通路，分析雷公藤对黑色素瘤的作用机制。方法 通过TCMSP数据库检索雷公藤的有效成分及靶点，借助GeneCards、OMIM数据库获取中药与疾病的交集靶点。采用Cytoscape 3。7。1 进行拓扑分析，构建"药物活性成分-疾病靶点"网络图。运用String平台构建共同靶点蛋白相互作用(PPI)网络和条形图，筛选出核心靶点。进行靶点基因富集分析，完成核心靶标与成分的分子对接。利用CCK-8 及qPCR方法验证核心单体成分对黑色素瘤及治疗靶点的作用。结果 雷公藤有效成分 51 个，其中最优成分是雷公藤甲素、山柰酚。雷公藤甲素对黑色素瘤细胞具有明显抑制作用，且显著降低核心治疗靶点蛋白激酶B1(Akt1)、血管内皮生长因子A(VEGFA)的mRNA表达(P＜0。01、0。001)。结论 雷公藤治疗黑色素瘤具有多靶点、多通路的特点，其中雷公藤甲素是其核心药用成分，该研究为雷公藤抗黑色素瘤提供了实验依据。

    雷公藤黑色素瘤网络药理学分子对接雷公藤甲素山柰酚蛋白激酶B1血管内皮生长因子A

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    基于网络药理学和实验验证探讨瓜蒌皮注射液治疗动脉粥样硬化的作用机制

    高锟朱春胜于东升李晓萍...
    41-48页
    查看更多>>摘要：目的 基于网络药理学和实验验证探讨瓜蒌皮注射液治疗动脉粥样硬化的作用机制。方法 检索瓜蒌皮注射液的化学成分报道，通过Swiss ADME和Swiss Target Prediction预测活性成分和靶点。通过OMIM、TTD、GeneCards数据库获得动脉粥样硬化的靶点，使用Venny 2。1 软件获得瓜蒌皮注射液治疗动脉粥样硬化的共有靶点。采用Cytoscape 3。6。1 软件构建"药物-成分-靶点"网络，String、DAVID数据库进行蛋白质相互作用(PPI)网络构建，基因本体(GO)、京都基因和基因组百科全书(KEGG)富集分析。通过高脂饮食建立动脉粥样硬化小鼠模型，将小鼠随机分为对照组、模型组、瓜蒌皮注射液(0。6、1。2 mL/kg)组，每组 6 只。瓜蒌皮注射液组分别im 0。6、1。2 mL/kg瓜蒌皮注射液，连续给药 3 周。全自动生化分析仪检测小鼠血脂相关指标，苏木素-伊红(HE)染色观察主动脉病理变化，蛋白质免疫印迹(Western blotting)法检测核心蛋白的表达。结果 筛选出芹菜素-7-O-β-D-葡萄糖苷、木犀草素、香草酸等 21 个瓜蒌皮注射液活性成分，共有靶点89 个，核心靶点包括蛋白激酶B1(Akt1)、半胱氨酸天冬氨酸蛋白酶-3(Caspase-3)、非受体酪氨酸激酶(SRC)等。GO功能分析获得 702 个条目，KEGG富集获得 42 条信号通路。动物实验显示，瓜蒌皮注射液可显著降低血清总胆固醇(TC)、三酰甘油(TG)、低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)水平(P＜0。05、0。01);HE染色显示，瓜蒌皮注射液可减少斑块在主动脉管壁上附着;Western blotting显示，瓜蒌皮注射液可显著升高Caspase-3 蛋白表达，降低p-SRC、p-Akt1 蛋白表达(P＜0。05、0。01)。结论 瓜蒌皮注射液通过多个成分调控Caspase-3、p-SRC、p-Akt1 等核心靶点，降低斑块在主动脉附着，进而发挥治疗动脉粥样硬化。

    瓜蒌皮注射液动脉粥样硬化网络药理学芹菜素-7-O-β-D-葡萄糖苷木犀草素香草酸蛋白激酶B1半胱氨酸天冬氨酸蛋白酶3非受体酪氨酸激酶

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    基于网络药理学及分子对接探讨仙鹤草改善慢性萎缩性胃炎的作用机制

    任小军张曼玲赵慧慧时昭红...
    49-56页
    查看更多>>摘要：目的 运用网络药理学和分子对接技术探讨仙鹤草改善慢性萎缩性胃炎的物质基础及作用机制。方法 通过TCMSP数据库筛选仙鹤草的活性成分并预测其作用靶点;通过GeneCards、OMIM数据库筛选慢性萎缩性胃炎相关靶点;将活性成分靶点与慢性萎缩性胃炎靶点取交集，通过String 12。0 数据库构建蛋白相互作用(PPI)网络，并运用Cytoscape 3。10。1 软件构建"中药-疾病-化合物-交集靶标"网络图;通过R软件对核心靶点进行基因本体(GO)和京都基因与基因组百科全书(KEGG)富集分析以预测作用机制;通过AutoDock软件进行分子对接验证。结果 从仙鹤草中筛选出 5 个活性成分，作用于 90 个靶点，其中仙鹤草改善慢性萎缩性胃炎的核心活性成分为鞣花酸、山柰酚、儿茶素、木犀草素、槲皮素;核心靶点为B淋巴细胞瘤-2(Bcl-2)、半胱氨酸天冬氨酸蛋白酶-3(CASP3)、表皮生长因子受体(EGFR)、缺氧诱导因子-1A(HIF-1A)、原癌基因(MYC)等;作用机制主要涉及抗肿瘤、调节免疫、调节脂代谢、抗病毒等多条信号通路;分子对接显示，仙鹤草核心活性成分与核心靶点具有较高亲和力。结论 仙鹤草可能通过调节细胞增殖、凋亡、炎症、代谢等相关基因及通路发挥多靶点、多通路的治疗作用。

    仙鹤草慢性萎缩性胃炎网络药理学分子对接鞣花酸山柰酚儿茶素木犀草素槲皮素

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    基于网络药理学和分子对接技术探讨当归四逆汤治疗系统性硬化症的作用机制

    李世哲王蕾宋光富
    57-68页
    查看更多>>摘要：目的 基于网络药理学与分子对接技术探讨当归四逆汤治疗系统性硬化症的作用机制。方法 通过TCMSP数据库检索当归四逆汤中的活性成分并以Swiss Target Prediction数据库预测各活性成分的靶点，采用GeneCards数据库收集系统性硬化症疾病靶点，取其中共同靶点作为潜在的作用靶点并导入String数据库建立蛋白相互作用(PPI)网络，以Cytoscape软件进行网络拓扑分析。将PPI靶点导入DAVID数据库进行基因本体(GO)功能和京都基因组百科全书(KEGG)通路富集分析并以OmicShare平台将结果可视化。构建"通路-靶点"网络并筛选其中关键靶点，并采用CB-Dock平台将作用靶点与活性成分进行分子对接以筛选潜在药效成分。结果 收集得到 141 个当归四逆汤活性成分及 1 047 个相关靶点，系统性硬化症疾病靶点 1 568 个。筛选出潜在作用靶点 266 个，其中关键靶点 6 个，分别为蛋白激酶B1(Akt1)、血管内皮生长因子受体 2(KDR)、V-Ha-Ras肉瘤病毒癌基因同源物(HRAS)、促分裂原活化蛋白激酶 1(MAPK1)、促分裂原活化蛋白激酶3(MAPK3)、血管内皮生长因子A(VEGFA)。主要涉及MAPK信号通路、磷脂酰肌醇 3-激酶(PI3K)/Akt信号通路、Rap1信号通路、黏着斑、脂质和动脉粥样硬化、流体剪切应力和动脉粥样硬化等通路的调节。分子对接结果显示，水鬼蕉宾碱、芍药苷、酸枣仁皂苷A等活性成分为治疗中的潜在药效成分。结论 当归四逆汤以多组分、多靶点、多通路干预系统性硬化症，其机制涉及免疫、血管损伤和细胞外基质合成等的调节。

    当归四逆汤系统性硬化症网络药理学分子对接水鬼蕉宾碱芍药苷酸枣仁皂苷A血管内皮生长因子受体2V-Ha-Ras肉瘤病毒癌基因同源物血管内皮生长因子A

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    基于网络药理学探究知柏地黄丸治疗乳腺癌内分泌耐药的作用机制

    王鲁娇李育林王文张康乐...
    69-80页
    查看更多>>摘要：目的 运用网络药理学技术探究知柏地黄丸治疗乳腺癌内分泌耐药的活性成分、潜在靶点和作用机制。方法 通过TCMSP数据库、TCM-ID数据库和BATMAN-TCM数据库，筛选知柏地黄丸的有效活性成分和作用靶点，利用GeneCards数据库、OMIM数据库、TTD数据库和GEO数据库检索获得乳腺癌内分泌治疗耐药的相关靶基因，并与活性成分作用靶点取交集得到共同靶点;通过 String 11。5 数据库构建知柏地黄丸治疗乳腺癌内分泌耐药的蛋白质互作(PPI)网络，并借助Cytoscape 3。8。2 软件的CytoNCA插件筛选核心靶点;通过Metascape基因功能注释分析工具对交集靶点进行基因本体(GO)和京都基因组百科全书(KEGG)通路富集分析，使用Cytoscape 3。8。2 软件构建药物活性成分-靶点-通路相互作用网络，获取核心活性成分。结果 共筛选出知柏地黄丸活性成分 80个，与疾病的交集靶点 117 个，主要涉及肿瘤蛋白p53(TP53)、蛋白激酶B1(Akt1)、肿瘤坏死因子(TNF)、白细胞介素-6(IL6)、雌激素受体 1(ESR1)、丝裂原活化蛋白激酶 1(MAPK1)等。KEGG通路富集分析显示磷脂酰肌醇 3-激酶(PI3K)/Akt、MAPK、核因子-κB(NF-κB)、雌激素等信号通路可能是知柏地黄丸治疗乳腺癌内分泌耐药的关键信号通路，由药物活性成分-靶点-通路网络得出槲皮素、山柰酚、脱水淫羊藿素、β-谷甾醇、薯蓣皂苷元等是发挥作用的核心活性成分。结论 知柏地黄丸中的槲皮素、山柰酚、脱水淫羊藿素、β-谷甾醇、薯蓣皂苷元等核心活性成分，能够作用于TP53、Akt1、TNF、IL-6、ESR1、MAPK1 等多个关键靶点，调节PI3K-Akt、MAPK、NF-κB、雌激素等信号通路，发挥治疗乳腺癌内分泌耐药的作用。

    知柏地黄丸乳腺癌网络药理学内分泌耐药槲皮素山柰酚

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    丹参酰-L-丙氨酰-L-脯氨酸冰片酯单晶的制备及其结构表征

    胡娅琪魏媛媛杨宽杨莉宁...
    81-87页
    查看更多>>摘要：目的 制备丹参酰-L-丙氨酰-L-脯氨酸冰片酯的单晶，并对其进行结构表征。方法 通过溶剂挥发法制备单晶，采用X射线单晶衍射对其晶体空间结构进行了解析，采用X射线粉末衍射进行晶型分析，通过热重分析(TGA)法-差示扫描量热法(DSC)分析热稳定性。结果 晶体呈现无色透明针状，属于单斜晶系，空间群为P21。1 个晶胞由 4 个分子组成，氢键主要存在于分子间，分子中存在 6 个手性碳原子，R、S型各有 3 个碳原子。粉末X射线衍射实测粉末衍射图特征峰位置与理论衍射峰大致相同。DSC 结果与 TGA 图结果一致。结论 确证了丹参酰-L-丙氨酰-L-脯氨酸冰片酯的立体构型和热稳定性。

    丹参酰-L-丙氨酰-L-脯氨酸冰片酯单晶X射线单晶衍射X射线粉末衍射热重分析-差示扫描量热空间结构晶型热稳定性

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