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期刊信息/Journal information
华西药学杂志
华西药学杂志

张志荣

双月刊

1006-0103

hxyxzz@scu.edu.cn

028-85501400

610041

成都市武侯区人民南路3段17号

华西药学杂志/Journal West China Journal of Pharmaceutical SciencesCSCD北大核心CSTPCD
查看更多>>本刊涉及内容有：药物化学、天然药物化学、中药、药剂学和生物药剂学、药理与毒理、药物分析、生化药物及部分边缘学科。同时，报道国内外药学领域的最新研究成果、动向及信息。本刊包括了药学领域的科研、生产和临床等方面的内容，适应范围广、内容丰富。有利于医药学工作者的知识更新与业务水平提高。
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    精胺氧化酶抑制剂的筛选及抗肿瘤活性评价

    杨建林秦宇孙丽丹吴红艳...
    1-6页
    查看更多>>摘要：目的 筛选多胺代谢关键酶精胺氧化酶小分子抑制剂,并评价其对人肺癌A549细胞的精胺氧化酶活性抑制效应、抗肿瘤作用及分子机制.方法 以精胺和精胺氧化酶复合物结构为基础,用计算机辅助药物设计技术,在化学数据库中虚拟筛选获得候选的小分子抑制剂.以A549细胞为肿瘤细胞模型,利用化学发光法、HPLC法分析小分子抑制剂对精胺氧化酶活性抑制及多胺含量的影响;采用MTT法、流式细胞术检测小分子抑制剂对细胞增值、细胞周期、诱导细胞凋亡的影响;在倒置荧光显微镜、透射电子显微镜下观察小分子抑制剂诱导细胞自噬小体的形成;Western blot法分析小分子抑制剂对细胞周期蛋白(Cyclin B1、p21、Cyclin D)、凋亡相关蛋白(Bax、Bel-2、细胞色素C)和自噬相关蛋白(LC3、P62)表达的影响.结果 筛选出有效抑制精胺氧化酶活性的新型小分子抑制剂SI-1338,对精胺氧化酶的半数抑制浓度为880 μmol·L-1.SI-1338可有效抑制A549细胞中精胺氧化酶活性,干扰多胺代谢,减少总多胺的含量;抑制A549细胞的增殖,周期蛋白Cyclin B1、p21、Cyclin D表达增加,细胞被阻滞在G0/G,期;A549细胞中Bax的表达增加,Bcl-2的表达减少,细胞色素C的释放增多,凋亡细胞的数量增加;LC3-Ⅱ片段增多,P62蛋白的表达量明显减少,诱导A549细胞中自噬小体形成增加.结论 筛选获得新的小分子抑制剂SI-1338.该抑制剂对A549细胞具有高效抗肿瘤效应,其分子机制可能与抑制精胺氧化酶活性、干扰多胺代谢、诱导凋亡和自噬发生相关,有望作为以多胺代谢为靶点的抗肿瘤药物先导化合物.

    多胺代谢精胺氧化酶小分子抑制剂抗肿瘤活性A549细胞细胞周期凋亡自噬

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    σ1和μ受体双靶点新型镇痛小分子的研究

    陈靖宇杨俊黄俊龙齐庆蓉...
    7-12页
    查看更多>>摘要：目的 设计并合成σ1和μ受体双靶点小分子化合物,初步考察其对大鼠慢性坐骨神经缩窄(CCI)的镇痛效果.方法 以间位被取代的溴苯为原料,经过C-N偶联、还原胺化反应制得目标化合物Ⅰa～Ⅰc.将110只SD大鼠随机均分为11组(空白对照组、阳性对照组、9个实验组),分别于左后肢制作CCI模型.术后7 d用二甲基亚砜处理空白对照组,用双氯芬酸钠处理阳性对照组,分别用低、中、高剂量的目标化合物Ⅰ a～Ⅰ c处理实验组.于给药前、后各时间点测量并比较各组大鼠的机械性痛阈,分析不同结构和剂量目标化合物对镇痛效果的影响.结果 与结论 合成了目标化合物Ⅰa～Ⅰc,并通过NMR、ESI-MS确证了结构.与给药前比较,二甲基亚砜对大鼠的机械性痛阈无显著影响,而实验组的机械性痛阈均有所升高,随着给药剂量的增大,镇痛效果也增强,但超过一定限度时镇痛效果增强不明显.化合物Ⅰ a、Ⅰ b分别于中、低剂量条件下显示出较Ⅰ c更好的镇痛活性,为进一步改造双靶点神经镇痛药物提供了依据.

    神经病理性疼痛σ1受体μ受体双靶点大鼠慢性坐骨神经缩窄损伤双氯芬酸钠镇痛机械缩爪阈值小分子合成

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    载铜离子自组装多肽抗菌眼用水凝胶的体外研究

    张芯源黄亚楠代艳张佳丽...
    13-17页
    查看更多>>摘要：目的 制备与铜离子配位结合的自组装多肽抗菌眼用水凝胶.方法 (RADA)4自组装多肽与CuCl2水溶液迅速混合均匀,形成稳定的(RADA)4@Cu2+水凝胶.对水凝胶进行SEM、EDS、FTIR及UV-Vi光度性能的表征.探究水凝胶对金黄色葡萄球菌和大肠杆菌的抗菌能力及对人角膜上皮细胞的细胞相容性.结果 (RADA)4@Cu2+水凝胶具有良好的抗菌性和生物相容性.结论 为更深层次的眼用凝胶应用研究打下了基础.

    (RADA)4自组装多肽金属配位水凝胶角膜上皮细胞抗菌铜离子生物相容性

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    柴胡蚤休汤治疗肝细胞癌关键靶点的网络药理学研究及预后模型的建立

    唐屿池晴佳田菲菲封顺...
    18-24页
    查看更多>>摘要：目的 采用网络药理学研究柴胡蚤休汤治疗肝细胞癌的关键靶点,并构建风险评分模型用于解决肝癌的预后问题.方法 通过网络药理学、LASSO COX建模和体外细胞实验方法,探讨柴胡蚤休汤治疗肝细胞癌的主要药用活性成分、作用分子靶点及相关基因预后能力.结果 柴胡蚤休汤可能通过作用于ESR1、G6PD、AKR1C3、NQ01、CDK1等关键靶点和p53信号通路发挥治疗肝细胞癌的作用.这些关键靶点与活性成分分子对接的结合性良好.构建治疗靶点风险评分模型表明:其具有良好的预后效果和独立预后能力.柴胡蚤休汤对体外人肝癌细胞HepG2的细胞毒性具有浓度和时间依赖,且能够显著抑制G6PD、CDK1核心靶点的表达.结论 柴胡蚤休汤可通过调控G6PD、CDK1关键靶点和p53信号通路治疗肝细胞癌,基于G6PD、CDK1关键靶点建立的新型风险评分模型对肝细胞癌具有良好的独立预后功能.可为后续研究提供新思路.

    柴胡蚤休汤活性成分网络药理学肝细胞癌分子对接风险评分模型肝癌预后体外细胞实验

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    苦豆子总碱对大鼠学习记忆功能和乙酰胆碱生成的影响

    巴合沙拉·马乃甫阿力努尔·艾麦尔罗静莺高莉...
    25-28页
    查看更多>>摘要：目的 研究苦豆子总碱的急性毒性,探讨苦豆子总碱对大鼠学习记忆功能和乙酰胆碱(Ach)生成的影响.方法 采用急性毒性试验法测定苦豆子总碱对小鼠的急性毒性.将48只SPF级♂ SD大鼠随机均分为正常对照组、苦豆子总碱组(低、中、高剂量分别为4、8、16 mg·kg-1),连续灌胃给药28 d.观察大鼠的体重和体温变化;采用避暗试验检测大鼠的学习记忆功能;采用比色法检测血清与脑组织中Ach、乙酰胆碱酯酶(AChE)及胆碱乙酰移位酶(ChAT)的含量或活性.结果 苦豆子总碱的小鼠急性经口半数致死量为0.203±0.024 g·kg-1.与对照组比较,苦豆子总碱能明显降低大鼠的体温,延长大鼠的避暗潜伏期和减少大鼠的避暗次数,同时,降低大鼠血清和脑组织中Ach的含量和ChAT的活性及升高大鼠脑组织中AChE的活性,且降低脑组织中ChAT/AChE的比值.结论 苦豆子总碱具有明显的急性毒性反应,对大鼠学习记忆功能有损伤,这可能与苦豆子总碱不仅降低大鼠体温,而且降低ChAT的活性,提高AChE的活性,从而导致大鼠的学习记忆功能受损,ACh的含量下降.

    苦豆子总碱神经损伤乙酰胆碱乙酰胆碱酯酶胆碱乙酰移位酶学习记忆急性毒性避暗试验

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    新型口腔凝胶对大鼠牙龈炎的治疗作用

    马凯婷王慧珊洪智杜俊蓉...
    29-32页
    查看更多>>摘要：目的 研究新型口腔凝胶对大鼠牙龈炎的治疗作用.方法 通过临床正畸用钢丝结扎健康SD大鼠左上颌第二磨牙(M2)颈部,每天给予大鼠10％高糖水浸饲料,连续2周,诱导大鼠实验性牙龈炎.选取模型成功的大鼠,随机分为模型组和口腔凝胶组,另设不做处理的对照组.治疗7 d后,观察大鼠的探诊深度、龈沟出血指数和牙龈指数等临床指标,通过q-PCR检测白细胞介素(IL)-6、IL-1βmRNA的含量,HE染色观察牙龈组织病理学的改变.结果 与模型组比较,治疗7 d后,口腔凝胶组大鼠的牙龈红肿明显减轻,探诊深度、龈沟出血指数和牙龈指数均有所下降,IL-6、IL-1βmRNA的含量也明显降低,牙龈组织水肿明显改善.结论 新型口腔凝胶可改善大鼠实验性牙龈炎的临床指标,并缓解其症状.

    口腔凝胶牙龈炎探诊深度龈沟出血指数牙龈指数炎症组织水肿治疗

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    三七总皂苷对调节性T细胞再分化为辅助性T细胞的影响

    田锋祥张明菲申美玉狄昱希...
    33-36页
    查看更多>>摘要：目的 考察三七总皂苷(PNS)调控调节性T细胞(Treg)再分化为辅助性T细胞17(Th17)的作用.方法 分离C57/BL6小鼠脾细胞,并磁珠分选出CD4+T细胞,进行体外培养,采用CCK-8法筛选PNS合适的给药浓度.建立Treg再分化为Th17的细胞模型,采用流式细胞术检测PNS对Treg再分化体系中Th17细胞分化比例的影响,酶联免疫吸附法检测体系上清中Th17特征性细胞因子白细胞介素(IL)-17A的水平,实时荧光定量聚合酶链式反应检测Th17特征性转录因子RORγt mRNA及炎症因子IL-17 mRNA的表达.结果 PNS可显著降低Treg再分化体系中CD4+IL-17+Th17细胞的比例和IL-17A的分泌水平,抑制ROR-γt mRNA和IL-17 mRNA的表达.结论 一定浓度的PNS可抑制Treg再分化为Th17,调控Treg/Th17平衡,进而防治类风湿关节炎等炎症免疫性疾病的发生和发展.

    类风湿关节炎滑膜炎症三七总皂苷调节性T细胞辅助性T细胞17再分化RORγt白细胞介素-17A

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    王不留行黄酮苷改善糖尿病肾病小鼠肠道菌群紊乱和肾脏脂质沉积的研究

    于晓依常畅陈天笑马琳春...
    36-42页
    查看更多>>摘要：目的 研究王不留行黄酮苷(Vac)对糖尿病肾病小鼠肾脏脂质合成的影响及其机制.方法 通过高脂饲料喂养和腹腔注射链脲佐菌素构建糖尿病肾病小鼠模型.小鼠随机分为正常组、模型组和治疗组.采用血糖仪检测小鼠空腹血糖;采用试剂盒检测小鼠尿液中尿素氮、尿肌酐、24 h尿蛋白、尿蛋白肌酐等的含量,血清中血肌酐、甘油三酯、总胆固醇、低密度脂蛋白、高密度脂蛋白等的含量,肾脏组织中甘油三酯和总胆固醇的含量;采用HE和PAS染色法观察小鼠肾脏的病理学变化;采用总胆汁酸试剂盒测定小鼠血清中总胆汁酸的含量;通过实时荧光定量PCR、免疫印迹和免疫组化分别检测小鼠肾脏组织中固醇调节元件结合蛋白-1和脂肪酸合成酶的mRNA表达,法尼醇X受体(FXR)和G蛋白偶联胆汁酸受体5(TGR5)的mRNA和蛋白表达水平.结果 与正常组比较,模型组小鼠的血糖升高、血脂增加,肾脏脂质沉积加剧,肾功能出现损伤;经Vac治疗后,糖尿病肾病小鼠可缓解脂质代谢紊乱,改善小鼠的肾脏功能.模型小鼠的肠道菌群失调,在门和属水平上的有益菌减少,有害菌增加;Vac干预可明显改善了这一情况,同时Spearman相关性分析也显示小鼠脂质代谢水平与肠道菌群存在显著相关性.与正常组比较,模型组小鼠血清中总胆汁酸的含量增加,胆汁酸受体FXR和TGR5受体的表达显著降低;Vac可降低总胆汁酸的含量,上调FXR和TGR5受体的表达.结论 Vac可通过调节肠道菌群微生物及其代谢物胆汁酸的水平,缓解模型小鼠脂质沉积,可能是改善糖尿病肾病患者肾脏脂质沉积的有效候选药物.

    王不留行黄酮苷糖尿病肾病空腹血糖肾功能脂质代谢肠道菌群胆汁酸胆汁酸受体

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    植物药复方MYD-20抗金黄色葡萄球菌的作用及机制研究

    戴晓婷陈思周代红茆灿泉...
    43-47页
    查看更多>>摘要：目的 研究植物药复方MYD-20及其软膏剂对金黄色葡萄球菌的抑制作用及初步作用机制.方法 采用肉汤稀释法测定复方MYD-20对金黄色葡萄球菌Staphylococcus aureus、耐甲氧西林金黄色葡萄球菌Methicillin-resistant S.aureus(MRSA)临床菌株的最低抑菌浓度(MIC)、最低杀菌浓度(MBC);通过测定药物处理后菌液的碱性磷酸酶(AKP)活性、胞外大分子浓度变化以及扫描电子显微镜的观察结果确定复方MYD-20的抑菌作用机制;建立小鼠烫伤感染模型,探究MYD-20软膏剂的药效作用.结果 MYD-20对金黄色葡萄球菌和MRSA表现出强抑菌活性,对金黄色葡萄球菌、MRSA的MIC和MBC均分别为1.0％、2.0％.经MYD-20处理后,菌液中AKP的活性、胞外大分子的含量均显著上升,结合扫描电子显微镜的观察结果,发现细菌的表面结构受到破坏.MYD-20软膏剂对皮肤深Ⅱ度烫伤感染的模型小鼠显示出显著的创口愈合作用;并降低了创口处炎症因子的表达.结论 复方MYD-20对金黄色葡萄球菌和MRSA具有较强的抗菌作用,其作用机制与破坏细菌细胞膜、细胞壁的通透性和完整性,导致细胞内容物泄露有关.此外,MYD-20软膏剂能有效降低烫伤感染小鼠创口处的炎症水平,促进创口愈合.

    植物药复方金黄色葡萄球菌耐甲氧西林金黄色葡萄球抑菌活性梯度稀释法软膏剂最低抑菌浓度最低杀菌浓度深Ⅱ度烫伤感染

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    暗紫贝母甲羟戊酸激酶基因的重组表达与定点突变研究

    黄德娅邹萌黄斌翰周嘉裕...
    48-52页
    查看更多>>摘要：目的 研究暗紫贝母Fritillaria unibracteata甲羟戊酸激酶(FUMK)基因的重组表达与定点突变.方法 基于暗紫贝母转录组中FUMK基因的ORF序列,全化学合成FUMK-pET28a重组质粒,在大肠杆菌BL21中表达其重组蛋白,纯化后检测其酶活性.利用定点突变验证关键氨基酸.结果 FUMK基因ORF全长为1158 bp,编码一条长度为385个氨基酸的多肽.FUMK与卷叶贝母的甲羟戊酸激酶(MK)同源性最高,序列相似性可达77.14％.FUMK与百合科贝母属植物的MK聚类形成单系群,具有最近的亲缘关系.在大肠杆菌BL21中成功表达出FUMK重组蛋白,纯化后的重组蛋白能够催化腺嘌呤核苷三磷酸(ATP)与甲羟戊酸反应,形成甲羟戊酸磷酸.FUMK对ATP的酶促反应最大速度(Vmax)与米氏常数(Km)值分别为1.72 μmol·min-1·mg-1、15.84 μmol·L-1;对甲羟戊酸的Vmax与Km值分别为0.71 μmol·min-1·mg-1、28.58 µmol·L-1.His198Ala和Ser137Ala两种突变蛋白的酶促活性分别显著减少49.08％、23.91％,表明其是FUMK行使催化功能的关键氨基酸残基.结论 成功鉴定了FUMK基因,并验证了His198与Ser137两个关键氨基酸残基,为研究其基因在暗紫贝母甾体类生物碱生物合成途径中的生物学作用奠定了理论基础.

    暗紫贝母甲羟戊酸激酶生物信息学分析重组表达定点突变序列比对催化反应反应速率

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