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期刊信息/Journal information
天然产物研究与开发
天然产物研究与开发

李伯刚

月刊

1001-6880

trcw@clas.ac.cn

028-85210304

610041

四川省成都市一环路南二段16号

天然产物研究与开发/Journal Natural Product Research and DevelopmentCSCD北大核心CSTPCD
查看更多>>本刊是由中国科学院成都文献情报中心与中国科学院成都地奥制药公司、国家天然药物工程技术中心合办，是我国最早报道天然产物研究领域的学术性双月刊。
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    淫羊藿苷对抑郁症模型小胶质细胞表型转化的调控作用

    曹利华高松王笑雨王真真...
    187-195页
    查看更多>>摘要：探索淫羊藿苷抗抑郁的作用机制,将SPF级KM小鼠分为空白组、模型组、盐酸氟西汀组(10 mg/kg)、淫羊藿苷高(50 mg/kg)、低(25 mg/kg)剂量组.除空白组外,其余各组小鼠采用56 d慢性不可预知温和应激建立抑郁症模型.造模第1 d开始灌胃给予各组小鼠相应药物,连续56 d.于给药后第53～56d,进行行为学测试.末次给药后,取材.酶联免疫吸附剂实验(enzyme linked immunosorbent assay,ELISA)检测脑组织匀浆白细胞介素6(interleukin-6,IL-6)、白细胞介素 10(interleukin-10,IL-10)、五羟色胺(5-hydroxytryptamine,5-HT)、多巴胺(dopamine,DA)、去甲肾上腺素(norepinephrine,NE)水平;实时荧光定量 PCR(quantitative real-time PCR,RT-PCR)检测脑组织中 IL-6、IL-10、诱导性一氧化氮合酶(inducible nitric oxide synthase,iNOS)、分化簇 206(cluster of differentiation 206,CD206)mRNA 表达;蛋白免疫印迹(Western blot)检测脑组织iNOS、CD206蛋白表达.体外培养小鼠小胶质细胞(BV-2),采用细胞增殖与毒性检测试剂盒(Cell Counting Kit-8,CCK-8)法检测淫羊藿苷的细胞毒性.BV-2细胞暴露于100μg/mL脂多糖及15 μg/mL、25 μg/mL的淫羊藿苷24 h后,收集细胞.免疫荧光技术检测细胞iNOS、CD206蛋白表达.研究结果表明,慢性不可预知温和应激致抑郁症模型制备成功,淫羊藿苷可降低抑郁症小鼠脑组织IL-6水平及IL-6、iNOS mRNA表达,升高脑组织IL-10、5-HT、DA、NE水平及IL-10、CD206 mRNA表达;降低脑组织iNOS蛋白,升高CD206蛋白表达;改善模型小鼠抑郁症样行为.淫羊藿苷可降低LPS刺激的BV-2细胞iNOS蛋白表达,升高CD206蛋白表达.结果表明,淫羊藿苷抑制小胶质细胞M1表型转化,促进M2表型转化,从而改善模型小鼠抑郁样行为.

    淫羊藿苷抑郁症小胶质细胞表型转化细胞炎症模型

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    《天然产物研究与开发》青年编委会

    195页
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    刺玫根多糖对环磷酰胺诱导的免疫抑制小鼠的免疫调节作用

    查苏娜苏日娜齐和日玛彭斯格热希...
    196-205,292页
    查看更多>>摘要：采用水提醇沉法提取刺玫根粗多糖,以Sevage法和TCA法脱蛋白,进一步分级醇沉法分离纯化得到较纯的60％醇沉物(RDRP)进行结构鉴定和活性评价.苯酚浓硫酸法测定出刺玫根多糖RDRP总糖含量为94.1％;高效凝胶渗透色谱法测定表明主要含有重均分子量为13.1 kDa,相对分散度为1.2的多糖;通过高效离子色谱法和红外光谱测定,鉴定刺玫根多糖为由葡萄糖、阿拉伯糖、半乳糖、甘露糖、木糖等5种单糖组成的含有α-构型的中性吡喃多糖.环磷酰胺诱导的免疫抑制小鼠模型实验结果表明,与模型组相比,刺玫根多糖各剂量组小鼠的脾脏和胸腺指数明显升高(P＜0.05,P＜0.01);血细胞分析仪检测发现白细胞数、红细胞数、血小板显著升高(P＜0.05);ELISA法检测血清中免疫相关蛋白IgG、IgM、IgA以及细胞因子TNF-α、IFN-γ、IL-6与IL-2的分泌水平,结果显示,与模型组比较,刺玫根多糖组显著上调小鼠血清中免疫球蛋白IgA、IgG、IgM浓度水平(P＜0.01)及IL-2、IFN-γ、TNF-α、IL-6的含量(P＜0.01);Western blot法测定各组TLR4、MyD88、TRAF-6和NF-κB p65蛋白的表达水平,发现刺玫根多糖各剂量组脾脏中TLR4、TRAF-6蛋白极显著上升(P＜0.01),高剂量组的MyD88蛋白极显著上升(P＜0.01),其他组呈现上升趋势;刺玫根多糖各剂量组NF-κB p65蛋白均有上升趋势,因此其免疫调节作用机制可能与TLR/NF-κB通道有关.本研究初步阐明刺玫根多糖的基本结构特征和其免疫调节作用及其机制,为刺玫根多糖的开发应用提供一定价值的实验依据.

    刺玫根多糖结构鉴定免疫调节TLR/NF-κB

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    藏药翁布对溃疡性结肠炎的作用机制研究

    李新蕊陈海娟高禹涵徐丽...
    206-217页
    查看更多>>摘要：基于网络药理学、分子对接和实验验证,探讨藏药翁布(Myricaria germanica)治疗溃疡性结肠炎(ulcerative colitis,UC)的作用及机制.采用UHPLC-Q-Exactive-Orbitrap-MS技术对翁布原植物化学成分进行快速分析;基于网络药理学预测和筛选翁布治疗UC的核心成分、靶基因和主要通路,并对核心成分和靶点进行分子对接验证;通过葡聚糖硫酸钠(dextran sulfate sodium salt,DSS)诱导UC小鼠模型,观察翁布对UC小鼠的治疗作用.筛选出翁布治疗UC活性成分23种,作用于111个共同靶点;PPI网络分析显示AKT1、TNF、CASP3等可能是核心靶点;GO生物过程主要涉及炎症反应、免疫反应等;KEGG信号通路主要涉及MAPK信号通路、TNF信号通路等;分子对接显示核心靶点TNF、CASP3等与核心活性成分结合良好;翁布可以改善DSS诱导的UC小鼠的结肠长度和结肠黏膜损伤,降低结肠和血清中TNF-α和IL-6的含量.翁布通过大黄酸、异鼠李素、鞣花酸、蟛蜞菊内酯和去甲蟛蜞菊内酯等化合物调节TNF-α、PTGS2等靶点发挥治疗UC的作用.

    翁布溃疡性结肠炎UHPLC-Q-Exactive-Orbitrap-MS网络药理学分子对接

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    不同品种柚子皮精油成分及抗氧化与抑菌能力对比研究

    肖新生宋子龙谢永燕袁志辉...
    218-226,267页
    查看更多>>摘要：柚子皮是一种富含精油的具有药用价值的生物质资源,但其精油成分与生物活性尚未深入研究.本文首先通过水蒸汽蒸馏法提取了 12个不同品种的柚子皮精油,接着用气相色谱质谱联用仪(GC-MS)对精油成分与相对含量进行了测定,然后采用DPPH自由基清除法、滤纸片法对不同品种柚子皮精油的抗氧化和抑菌能力进行比较,最后对不同品种柚子皮精油GC-MS分析数据进行主成分分析和聚类分析,结合抗氧化和抑菌实验结果,着力于理清柚子皮精油成分与抗氧化、抑菌能力的关系.实验结果表明:柚子皮精油的提取率为0.22％～1.52％;GC-MS法从不同品种柚子皮精油中鉴定出D-柠檬烯、β-月桂烯、α-蒎烯、α-水芹烯、芳樟醇等35种化学成分;DPPH自由基清除实验表明柚子皮精油的抗氧化能力与精油浓度呈正相关性;滤纸片法抑菌实验表明柚子皮精油有一定的抑菌效果,且对特定的菌种抑菌效果更明显.主成分分析和聚类分析结果表明,抗氧化和抑菌效果显著的成分有D-柠檬烯、柠檬醛、芳樟醇,而石竹烯、香叶烯醇、α-水芹烯也具有一定的抗氧化和抑菌能力.

    柚子皮精油抗氧化能力抑菌能力气相色谱质谱联用仪

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    仿刺参内脏的化学成分研究

    刘艳芳李晓栋尹秀丽李可...
    227-232,217页
    查看更多>>摘要：采用正相硅胶柱色谱、反相硅胶柱色谱、半制备型高效液相色谱和Sephadex LH-20凝胶柱色谱等分离技术对仿刺参(Apostichopus japonicus)内脏中的化学成分进行分离和纯化.通过1H NMR、13C NMR、HSQC、HMBC、1H-1H COSY、HR-ESI-MS等波谱技术,结合文献数据比对,从仿刺参内脏95％乙醇提取液中鉴定出14个单体化合物,分别为(E)-dec-5-en-1-yl sulfate(1)、(Z)-dec-5-en-1-yl sulfate(2)、7-methyloctyl sulfate(3)、(S)-2,6-dimethylheptyl sulfate(4)、N-lactoyl-phenylalanine(5)、(1S,3S)-1-methyl-1,2,3,4-tetrahydro-β-carboline-3-carboxylic acid(6)、(1R,3S)-1-methyl-1,2,3,4-tetrahydro-β-carboline-3-carboxylic acid(7)、L-phenylalanine(8)、tyramine(9)、tryptamine(10)、L-trypto-phan(11)、8-oxo-tryptamine(12)、3-(2-aminoethyl)-3-hydroxyindolin-2-one(13)、β-carboline(14).其中,化合物 1 为新化合物,化合物5～14首次分离自仿刺参内脏.

    仿刺参内脏化学成分分离纯化结构鉴定

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    基于HPLC指纹图谱结合一测多评法的葛花质量控制研究

    张立军张新玥李鹏张转平...
    233-242页
    查看更多>>摘要：建立葛花药材的指纹图谱,并同时建立其中10个主要黄酮类成分含量的一测多评分析方法(QAMS),用于不同产地葛花药材整体质量评价.采用高效液相色谱法(HPLC)对不同产地葛花中主要化学成分进行分析,确定最佳色谱条件,建立指纹图谱;在此基础上,以葛花苷为参照峰,建立QAMS测定葛花10个黄酮类成分含量;并与外标法(ESM)测定结果比较,验证QAMS的准确性.建立了葛花药材指纹图谱,20批葛花和10批粉葛花药材的相似度均大于0.85,标定共有峰分别为18和27个.以葛花苷为参照峰,各个成分校正因子的重复性、耐用性均良好;应用一测多评法测定10个成分的含量,与外标法测定结果比较,含量无明显差异(P＞0.05),相对偏差＜3.0％.不同产地来源的葛花药材中10个成分含量均存在较大差异,说明应提高葛花药材的质量控制标准.所建立的指纹图谱结合一测多评分析方法简便、可行,可客观、有效的用于不同产地葛花药材质量评价,可以为葛花质量标准修订、优质葛花种质资源的选育和育种提供参考.

    葛花粉葛花指纹图谱一测多评不同产区质量评价

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    基于UHPLC-Q-TOF-MS/MS技术的百蕊颗粒入血成分研究

    周思倩方艳谭金桃王雅静...
    243-251页
    查看更多>>摘要：采用超高效液相色谱-四极杆飞行时间质谱(UHPLC-Q-TOF-MS/MS)技术辨析百蕊颗粒灌胃大鼠后的原型成分和代谢产物,并研究其主要体内代谢过程.大鼠口服给药百蕊颗粒后,采用UHPLC-Q-TOF-MS/MS技术采集血清样本数据,正、负离子模式下同时扫描,结合前期体外化学成分质谱数据以及提取各化学成分的精确质荷比等信息对百蕊颗粒在大鼠体内的原型成分和代谢产物进行辨识研究.结果在大鼠体内中共检测到20个原型成分和10个代谢产物,其中原型成分包括生物碱类化合物6个,黄酮类化合物4个,有机酸类3个等其他化合物,主要代谢途径包括还原反应和水解反应、硫酸化反应和葡萄糖醛酸结合反应.该研究为揭示百蕊颗粒药效物质基础奠定了基础,也为其中成药的开发与利用提供应用价值.

    百蕊颗粒UHPLC-Q-TOF-MS/MS入血成分代谢产物代谢过程

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    房山紫堇地上部分化学成分及其抗乳腺癌细胞增殖作用研究

    邓卫芳贺金亮朱一栋邓超凡...
    252-256,258-259页
    查看更多>>摘要：对房山紫堇Corydalis fangshanensis地上部分化学成分及其体外抗乳腺肿瘤细胞活性进行研究.采用各种色谱分离技术对乙酸乙酯和正丁醇两个萃取部位进行系统分离纯化,通过多种波谱数据(1D、2D NMR、MS、IR、UV)鉴定化合物结构,从房山紫堇乙酸乙酯和正丁醇两个部位中鉴定了 17个化合物,分别为7-acetyl thalifoline(1)、pycnar-rhine(2)、corynoxidine(3)、trans-isocorypalmine N-oxide(4)、四氢巴马汀(5)、四氢药根碱(6)、liriotulipiferine(7)、异波尔定碱(8)、乌药碱(9)、脱氢甲卡维丁(10)、feruloylputrescine(11)、木黄酮(12)、二甲基咖啡酸(13)、4-羟基-3-甲氧基桂皮酰基-β-D-葡萄糖苷(14)、水仙苷(15)、丁香脂素-4-O-β-D-葡萄糖苷(16)、异落叶松脂醇9-O-β-D-葡萄糖苷(17).其中化合物1作为天然产物首次报道,2～17是首次从房山紫堇中分离得到.结合体外MTT法评价单体化合物对人乳腺癌肿瘤细胞(MDA-MB-231、MCF-7)抑制作用.结果显示化合物2～10、13、15～17对MDA-MB-231细胞有一定的抑制作用,其IC50值范围为8.00～79.99 μmol/L,化合物2～10、16、17对MCF-7细胞有抑制作用,IC50值范围为 7.29～86.91 μmol/L.

    房山紫堇化学成分结构确定乳腺癌抑制活性

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    β-烟酰胺单核苷酸对氧糖剥夺PC12细胞自噬的影响

    田梦芝龙佳欣陈笑一陈惠媚...
    260-267页
    查看更多>>摘要：为了探讨β-烟酰胺单核苷酸(β-nicotinamide mononucleotide,NMN)对氧糖剥夺(oxygen glucose deprivation,OGD)诱导的PC12细胞自噬的影响及其可能机制.通过体外建立OGD PC12细胞自噬损伤模型,MTT法检测各组细胞存活率.透射电镜观察NMN处理后的自噬小体及溶酶体,MDC荧光染色观测NMN对自噬小体的影响.West-ern blot检测LC3-Ⅱ/LC3-Ⅰ、Beclin1、p62、P-mTOR/mTOR等自噬相关蛋白表达水平.结果显示,与Con比,OGD组细胞存活率显著降低(P＜0.01),自噬小体及自噬溶酶体增多(P＜0.01),MDC荧光斑点及强度增强(P＜0.01),Bec-lin1、LC3-Ⅱ/LC3-Ⅰ 表达量显著上调(P＜0.01),p62、P-mTOR/mTOR 表达量显著下调(P＜0.01).与 OGD 组比,NMN组细胞存活率显著提高(P＜0.01),NMN组和3-甲基腺嘌呤(3-methyladenine,3-MA)组自噬小体及自噬溶酶体减少(P＜0.01),MDC 荧光斑点及强度减弱(P＜0.01),Beclin1、LC3-Ⅱ/LC3-Ⅰ 表达量下调(P＜0.01),p62、P-mTOR/mTOR表达量上调(P＜0.01),而雷帕霉素(rapamycin,RAPA)组则与之相反.与RAPA组相比,RAPA+NMN组自噬小体及自噬溶酶体显著减少(P＜0.01),MDC荧光斑点及强度减弱(P＜0.01),Beclin1、LC3-Ⅱ/LC3-Ⅰ表达量显著下调(P＜0.01),p62、P-mTOR/mTOR表达量显著上调(P＜0.01).因此,NMN可抑制OGD诱导的PC12细胞自噬损伤,发挥抗神经元自噬损伤的保护作用,并且这种保护作用可能与mTOR相关通路有关.本研究可为NMN防治OGD诱导的细胞自噬损伤提供一定的靶标参考,为天然化合物的开发累积一定实验室数据.

    β-烟酰胺单核苷酸氧糖剥夺哺乳动物雷帕霉素靶蛋白自噬损伤

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