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药学学报
药学学报

王晓良

月刊

0513-4870

yxxb@imm.ac.cn

010-63035012，63026192

100050

北京市先农坛街1号

药学学报/Journal Acta Pharmaceutica SinicaCSCD北大核心CSTPCD
查看更多>>本刊为药学综合性学术刊物，由中国药学会主办，中国医学科学院药物研究所承办。国内外公开发行。内容包括药理学、合成药物化学、天然药物化学、药物分析学、生药学、药剂学和抗生素等领域的研究论文、研究简报、述评、综述与学术动态等。1999年获首届国家期刊奖，2001年评为中国期刊方阵双高期刊，2002年为第2届国家期刊奖百名重点期刊。
正式出版
收录年代

    真菌Pleosporales sp.中的萘醌和羧酸类衍生物

    戚思远张丽花郝轶男胡友财...
    1327-1333页
    查看更多>>摘要：运用Sephadex LH-20凝胶柱色谱、硅胶柱色谱、反相HPLC、手性色谱等多种色谱方法，从真菌Pleosporales sp。大米发酵物的乙酸乙酯提取物中分离得到3个新化合物，包括1个萘醌类化合物、1个萘醌还原型的萘酮类化合物和1个三羧酸类化合物，以及5个已知的萘酮类衍生物。利用质谱、核磁共振、比旋光等多种波谱学方法，以及计算ECD的方法，确定了这8个化合物的结构。新化合物分别命名为pleospathone A(1)、pleospathone B(2)和 pleosporalic acid A(3)。己知化合物分别鉴定为(3S，4R)-3，4，8-trihydroxy-6-methy l-3，4-dihydronaphthalen-1(2H)-one(4)、(4R)-3，4-dihydro-4，6，8-trihydroxy-1(2H)-naphthalenone(5)、(-)-scytalone(6)、(3S，4S)-3，4-dihydro-3，4，6，8-tetrahydroxy-1(2H)-naphthalenone(7)和cis-4-hydroxyscytalone(8)。其中，化合物4～8均为首次从Pleosporales属真菌中分离得到。化合物1对人宫颈癌细胞HeLa和小鼠白血病细胞P388有弱的细胞毒活性，IC5。值分别为78。93 和 98。80 μmol·L-1。

    Pleosporales属真菌次级代谢产物萘醌萘酮三羧酸类化合物细胞毒活性

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    连钱草中1个具有13α,27-环丙烷结构的新六环三萜

    张倩陆美龙刘天资张悦婷...
    1334-1340页
    查看更多>>摘要：为研究连钱草Glechoma longituba(Nakai)Kupr。中的化学成分，探讨其活血化瘀物质基础，采用MCI、硅胶、凝胶、ODS柱色谱及制备薄层等色谱技术对连钱草醇提物进行系统分离，通过MS、1DNMR、2DNMR等波谱数据分析鉴定化合物结构。从连钱草醇提物的二氯甲烷萃取部位分离得到8个三萜类化合物，分别鉴定为2α，3α，16β-trihydroxy-13α，27-cyclours-11-en-28-oic acid(1)、28-norurs-12-ene-3β，17β-diol(2)、28-norolean-12-ene-3β，17β-diol(3)、齐墩果酮酸(4)、3β，13β-dihydroxyurs-11-en-28-oic acid(5)、熊果醇(6)、齐墩果酸(7)和熊果酸(8)。化合物1为罕见的具有13α，27-环丙烷结构的新六环三萜，命名为euscaphic acid H，化合物2、3为首次从唇形科中分离得到，化合物4、5为首次从活血丹属中分离得到。以凝血四项指标(APTT、PT、TT、FIB)对三萜类成分进行体外抗凝血活性评价，化合物1～7均显示一定的抗凝血趋势，其中化合物1和6表现出较明显的体外抗凝活性。

    连钱草活血丹六环三萜化学成分抗凝血

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    木瓣树中3个新的倍半萜类化合物及其法尼醇X受体激活作用研究

    王亚玲陈琳Chibuzor Stephen孟凡成...
    1341-1347页
    查看更多>>摘要：采用硅胶、ODS和半制备HPLC等多种色谱学技术从木瓣树枝叶中分离得到了 11个化合物。化学结构经高分辨质谱、核磁共振谱、ECD等多种波谱分析方法，鉴定为:vielana A(1)、vielana B(2)、vielana C(3)、10-oxo-isodauc-3-en-15-al(4)、1 α-hydroxyisodauc-4-en-15-al(5)、mokko lactone(6)、11 β，13-dihydrocostunolide(7)、euryloses-quiterpenol E(8)、epi-α-cadinol(9)、mustakone(10)、7-epi-amiteo(11)。化合物 1～3 为新化合物，其余化合物均首次从木瓣树中分离得到。化合物1和2增加了法尼醇X受体(farnesoid X receptor，FXR)下游靶基因BSEP启动子的转录活性，表明其具有潜在的FXR激活作用。

    木瓣树化学成分倍半萜类法尼醇X受体

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    荜澄茄化学成分及一对新的单萜对映异构体的鉴定和抗炎活性研究

    陆玫霖黄婉凤何宇铭王宝林...
    1348-1356页
    查看更多>>摘要：综合运用正相硅胶、ODS、Sephadex LH-20凝胶柱色谱，反相和手性HPLC及重结晶等分离方法从荜澄茄(山鸡椒Litsea cubeba的干燥成熟果实)甲醇浸提物中分离得到18个化合物，通过波谱数据分析和与文献对比确定化合物的结构，并通过实验和量子化学计算电子圆二色谱确定对映异构体的绝对构型。分别鉴定为(+)-(R)-4-hydroxypiperitenone(1a)、(-)-(S)-4-hydroxypiperitenone(1b)、(3S，4S，6R)-3，6-dihydroxy-1-menthene(2)、(4S，5R)-4-羟基-5-异丙基-2-甲基环己-2-烯-1-酮(3)、(R)-6-羟基-3-(2-羟基异丙基)-6-甲基环己-2-烯-1-酮(4)、(4S，6R)-4-羟基-6-异丙基-3-甲基环己-2-烯-1-酮(5)、(1R，3S，4R)-3-羟基异胡薄荷醇(6)、subamone(7)、(6S)-3，7-dimethyl-7-hydroxy-2(Z)-octen-6-olide(8)、(6S)-6，7-二羟基-3，7-二甲基辛-2(Z)-烯酸甲酯(9)、holostylactone(10)、芝麻脂素(11)、二甲基罗汉松脂素(12)、p-hydroxybenzoylcarbinol(13)、丁香醛(14)、对羟基苯甲醛(15)、4-羟基-3-甲氧基苯甲醛(16)、5，4'-二羟基-7-甲氧基黄酮(17)。其中化合物1a和1b为一对新的单萜对映异构体，8和9为新天然产物，2～7、10～11和17均为首次从木姜子属植物中分离得到。化合物1～17体外抗炎活性测试结果表明，在40 μmol·L-1的浓度下，化合物14具有显著的抗炎活性，对脂多糖诱导的小鼠腹腔巨噬细胞(RAW264。7)中NO的产生有抑制作用，抑制率为66。27％。

    樟科山鸡椒荜澄茄单萜对映异构体抗炎

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    苯环己哌啶类物质甲胺酮体外代谢研究

    茹俊辉黄峰吴昊王旻昊...
    1357-1363页
    查看更多>>摘要：新型苯环己哌啶类药物的滥用现象威胁着社会安全，其中2-甲基-去氯氯胺酮(甲胺酮)作为一种新兴物质，其代谢途径和生物标志物尚未明确。本文通过建立人肝微粒体模型并应用超高效液相色谱-串联质谱技术，深入研究了甲胺酮的体外代谢途径及产物。结果表明，甲胺酮可发生脱氢、脱氨、羟基化、去甲基化等多种代谢反应，产生8种代谢产物。结合滥用者毛发样本的实际检测，确定6种代谢物的存在。通过与肝微粒体体外模型中的代谢产物相比，甲胺酮的代谢物M3。1和M4。1丰度较高，可以作为甲胺酮吸食的生物标志物。5份甲胺酮滥用者毛发样本由杭州市公安局禁毒支队提供，阴性毛发样本由本实验室志愿者提供并均经志愿者知情同意。研究结果为甲胺酮及其代谢物的检验鉴定提供了科学依据，同时也为苯环己哌啶类新精神活性物质的代谢机制研究提供了重要支持，对新精神活性物质滥用问题具有重要意义。

    甲胺酮肝微粒体毛发代谢产物代谢途径

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    基于谱效关系及活性验证的百合地黄汤抗抑郁成分研究

    胡超赵洪庆刘检王璐...
    1364-1373页
    查看更多>>摘要：本研究通过谱效相关分析及活性验证探明百合地黄汤抗抑郁的药效成分。利用不同溶剂分次提取并结合HPLC和UHPLC-MS分析方法对百合地黄汤不同提取部位化学成分进行全面表征。动物实验方案经湖南中医药大学动物伦理委员会审查通过(审查号为LLBH-202104270001)，所有程序均严格按照动物使用和护理的伦理原则进行。采用旷场实验、悬尾实验、强迫游泳实验等经典行为学方法结合神经递质测定进行抗抑郁药效综合评价。整合三种相关分析方法进行谱效关联表征，以三种关联分析所得药效成分的交集为潜在药效成分，并进行了体外细胞实验验证。研究发现，王百合苷A、B、C、梓醇和异毛蕊花糖苷可能是百合地黄汤发挥抗抑郁作用的主要药效物质，同时也提示，多元化的谱效相关分析及活性验证有助于提升谱效相关分析结果的准确性。

    百合地黄汤抑郁症谱效关系活性验证熵权-TOPSIS法HPLC指纹图谱多指标药效评价

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    基于UPLC-MS/MS法比较不同产地布渣叶中19个成分含量

    何民友王利伟刘林张珀瑜...
    1374-1381页
    查看更多>>摘要：基于UPLC-MS/MS法同时测定不同产地布渣叶中19个化合物的含量。以50％甲醇为提取溶剂，采用Agilent ZORBAX SB C18(150 mm × 2。1 mm，1。8 μm)色谱柱;以乙腈-0。1％乙酸为流动相进行梯度洗脱，流速为0。3 mL。min1，柱温30 ℃，进样量为2μL;采用电喷雾离子源，在负离子模式下进行检测。结果表明，建立的UPLC-MS/MS 方法可较好地分离19个成分，19个成分的方法学考察结果良好。通过正交偏最小二乘法-判别分析(OPLS-DA)可将28批不同产地布渣叶样品分为3类，广东、广西、海南各自归为一类，并筛选出影响不同产地质量差异的10个标志性化合物。本实验所建立的方法准确、可靠、灵敏度高、重复性好，可为布渣叶质量标准的建立及后续深入完善其质量控制体系、临床安全用药等相关研究提供依据。

    布渣叶UPLC-MS/MS含量测定统计学分析黄酮类酚酸类

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    UPLC-Q-TOF-MS/MS法鉴定大鼠中树豆酮酸A代谢产物

    程瑶班玉娟陈瑞张丽...
    1382-1390页
    查看更多>>摘要：本研究建立一种简便、快速、灵敏度高的超高效液相色谱串联四极杆-飞行时间质谱(UPLC-Q-TOF-MS/MS)法，研究树豆酮酸A(CAA)在大鼠体内的代谢特征。通过灌胃给予大鼠CAA(30 mg·kg1)后，收集血浆、尿液、胆汁和粪便采用UPLC-Q-TOF-MS/MS检测生物样品，收集和处理相关数据，将代谢产物的精确质量数和MS2质谱与母体化合物进行比较。结果共检测到23种代谢物，其中尿液中有15种，胆汁中有11种，粪便中有11种，血浆中有9种。与CAA相关的主要代谢途径包括脱氢、还原、羟基化、甲基化和葡萄糖醛酸结合。本实验获得贵州医科大学动物伦理委员会批准(编号:1603137)。

    树豆酮酸AUPLC-Q-TOF-MS/MS代谢产物

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    曲妥珠单抗阳离子交换色谱过程机理模型建立及其应用

    李乐仪阎续焦静雨高丹...
    1391-1398页
    查看更多>>摘要：阳离子交换色谱作为一种常用的生物制药分离和纯化技术，常用于单抗的下游生产过程以分离电荷异质体。对于电荷异质体种类复杂、分离度低的样品，基于紫外数据的收集方式无法明确各异质体的组成，因此无法直接确定合并范围，仍需进行繁琐的馏分分析来指导产品收集。本文对目标单抗关键组分的阳离子交换色谱过程建立机理模型，并辅助于产品收集。该模型可以准确预测电荷异质体的洗脱峰形状，且真实值与预测值的均方根误差小于0。009。与基于在线紫外的收集方式相比，模型辅助收集方式不仅能够可视化洗脱过程，并且在保证产品合格率的情况下可提高相对产率4倍。

    单克隆抗体曲妥珠单抗电荷异质体纯化机理模型

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    宁夏道地药材枸杞子等级质量标准研究

    余钟莲李薛萍杨莉王峥涛...
    1399-1407页
    查看更多>>摘要：基于传统性状鉴别结合现代中药分析手段的综合评价模式用于宁夏道地药材枸杞子等级划分关键指标的辨识和等级质量标准的建立。本草考证和市场调查指导下，将粒径大小、表皮颜色和不完善粒作为外在性状指标;聚焦枸杞子品质评价的全面性和有效性，在水分、灰分、水溶性浸出物、枸杞多糖(Lycium barbarum polysaccharide，LBP)和甜菜碱等药典规定指标的基础上，增加枸杞酸(2-O-β-D-glucopyranosyl-L-ascorbic acid，AA-2βG)、玉米黄质双棕榈酸酯(zeaxanthin dipalmitate，ZD)和挥发性醚浸出物为内在质量指标。并通过t检验、相关性分析和主成分分析等数理统计方法，考察不同等级枸杞子外观性状与内在质量的关联，从而进行质量等级的划分和标准的制定，最后从体外细胞水平比较不同等级枸杞子提取物的活性差异。结果表明，枸杞子主要以"粒大色红"为佳;除甜菜碱外，其余指标成分均在表皮颜色鲜红和一等枸杞子中相对偏高;表皮颜色和水分、水溶性浸出物、LBP、AA-2βG和ZD含量之间存在显著相关。综合研究结果和市场流通情况，本研究以枸杞子的粒径大小和表皮颜色为基础，同时引入LBP、AA-2βG、ZD、水溶性浸出物和水分等多指标进一步指导等级划分，建立了外观性状和内在质量关键指标相结合的宁夏道地药材枸杞子等级质量标准，体外细胞活性也初步证实了一等枸杞子具有更为显著的"滋补肝肾"活性，这为枸杞子的质量控制和优质优价的实现提供了实验依据。

    枸杞子道地产区外观性状内在质量等级质量标准

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