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期刊信息/Journal information
中国现代应用药学
中国现代应用药学

李连达

月刊

1007-7693

xdyd@chinajournal.net.cn

0571-87297398

310003

杭州市中河中路250号改革月报大楼10楼

中国现代应用药学/Journal Chinese Journal of Modern Applied PharmacyCSCD北大核心CSTPCD
查看更多>> 中国现代应用药学杂志是一份向国内外公开发行的全国性、综合性药学科技期刊创，创刊于1984年,原名《浙江药学》、《现代应用药学》。现由中国药学会主办，浙江省药品监督管理局和浙江省药学会承办。协办单位先后有西安杨森制药有限公司、浙江海正药业集团股份有限公司、浙江民生药业集团有限公司、浙江康恩贝集团、海南亚洲制药有限公司、浙江康来特药业有限公司、浙江医药股份有限公司新昌制药厂、浙江大德制药有限公司等,为全国中文核心期刊,辟有论著、药化、中药与天然物、药剂、药品检验与分析、 医院药学、儿童用药、不良反应、综述和综合报导 等栏目,在医院、药检所、制药企业、高校、科研单位和各级管理部门拥有读者和作者，尤其注重为国家重点科技项目和边疆、基层和部队的药学科技人员服务。 杂志连续十年来与中国药学会、中国药学会医院药品专业委员会联合举办多次全国医院药学学术研讨会和医院药学质量监督管理学术研讨会,是近年来药学界学术活动最为活跃的杂志之 一。杂志已纳入“万方数据——数字化期刊群", 在万方数据资源系统(Chinainfo〉及其镜像系统向国内外用户提供网络信息服务，另外还被纳入了 《中国学术期刊(光盘版)》,是一份深受医药学科技人员喜爱的科技期刊。
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    载紫杉醇的聚乙二醇修饰的大黄酸偶联物胶束的体内安全性及抗肿瘤药效学研究

    许雪雅王夏英郑雅玲陆伟利...
    577-583页
    查看更多>>摘要：目的 探讨载紫杉醇(paclitaxel,PTX)的聚乙二醇修饰的羧甲基壳聚糖-大黄酸(CRmP)偶联物胶束(PTX/CRmP胶束)作为静脉注射给药制剂的安全性,并对PTX/CRmP胶束在小鼠体内的抗肿瘤效果进行研究.方法 测定PTX/CRmP胶束的pH值及渗透压.以新鲜兔血红细胞检测溶血性.新西兰白兔耳缘静脉注射PTX/CRmP胶束溶液、CRmP偶联物溶液,光镜下对血管连同周围组织切片进行组织学检查.建立H-22荷瘤小鼠模型,随机分组,分别尾静脉注射给予0.9％氯化钠注射液、注射用PTX脂质体、PTX注射液和PTX/CRmP胶束低、中、高剂量(5,10,15 mg·kg-1).给药过程中每天观察小鼠活动情况,记录小鼠体质量变化、肿瘤体积,绘制体质量变化曲线、肿瘤体积变化曲线,计算抑瘤率,HE染色观察肿瘤组织切片.结果 不同浓度PTX/CRmP胶束溶液的pH值与血液pH值相近,渗透压为286～292 mOsm·kg-1.浓度在0.01～0.05mg·mL-1内,CRmP偶联物及PTX/CRmP胶束的溶血率＜5％;经耳缘静脉注射后,注射部位肉眼可见血管无红肿、充血等刺激性现象,血管均未见到明显的病理变化.PTX/CRmP胶束能抑制肿瘤生长和转移,抑制效果呈现剂量依赖.当给药剂量为10mg·kg-1时,PTX/CRmP胶束的抑瘤率达到了 52.11％,抑瘤效果优于注射用PTX脂质体与PTX注射液.PTX/CRmP胶束组小鼠体质量增长,肿瘤无明显的全身扩散现象,精神状态良好.病理组织切片表明,PTX/CRmP胶束高剂量组肿瘤组织坏死程度最大.结论 PTX/CRmP胶束具有良好的生物安全性,用于静脉注射给药可有效抑制肿瘤生长,同时可降低PTX的不良反应,提高PTX抗肿瘤效果,为临床应用提供参考.

    紫杉醇聚合物胶束大黄酸偶联物抗肿瘤

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    热流变特性对牛蒡苷元固体分散体制备工艺的作用

    刘盼弟王妍刘怡任沁...
    584-596页
    查看更多>>摘要：目的 考察制剂处方的热流变特性与热熔挤出(hot melt extrusion,HME)固体分散体工艺的相关性.方法 以牛蒡苷元为模型药,考察载体辅料、药辅混合物在一定的应力应变作用下黏弹性随温度的变化,及在一定的温度下,剪切频率扫描下的处方热流变特性.以体外溶出率为考察指标,辅以扫描电镜及X射线衍射法,考察HME的处方参数和工艺参数,评价热流变特性参数对HME工艺的指导作用.结果 制剂处方在高于热流变玻璃化转变温度(thermo-rheological glass transition temperature,Tgrheo)20℃(Tgrheo+20℃),复数黏度均＜104Pa·s,说明在该温度时物料可以顺利挤出.以体外溶出率为考察指标,扫描电镜和X射线衍射法对固体分散体进行物相鉴别,优化得到牛蒡苷元HME最优的处方和工艺:聚合物HPMCAS-MG为载体,药辅比为1∶6,螺杆设计为0对或1对捏合块,挤出温度为155℃,螺杆转速30～70 r·min-1.该条件下获得的固体分散体,在pH 6.8的缓冲液中牛蒡苷元表观溶解度提高了近13倍,在60 min内溶出度可达到90％左右,且3 h内溶出稳定,未发生重结晶.结论 HME制剂处方的Tgrheo 温度对HME具有重要的参考价值,Tgrheo+20℃是HME物料适宜的操作温度,本实验考察的所有处方均符合该规律,这一规律对提高HME的制剂处方优化研究效率具有重要意义.

    热流变玻璃化温度热熔挤出牛蒡苷元固体分散体醋酸羟丙甲纤维素琥珀酸酯

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    近红外漫反射光谱法快速测定蕨菜多糖含量的研究

    杨唯瀚郝经文黄和平陈乃东...
    597-602页
    查看更多>>摘要：目的 构建运用近红外光谱快速测定蕨菜总多糖含量的方法.方法 收集蕨菜样品140份,采用近红外光谱分析技术,采集11 500～4 000cm-1内的近红外光谱.以蒽酮-硫酸比色法测定的总多糖含量作为参比值,以偏最小二乘法构建蕨菜总多糖定量分析模型.比较不同的光谱预处理方法(包括消除常数偏移量法、直线差值法、最值归一化法、多元散射校正法、标准正态变换法、一阶导数法、二阶导数法、多元散射校正+一阶导数法以及标准正态变换+一阶导数法)对定量分析模型的影响,确定最佳光谱预处理方法;并对建模的波段进行了优化.结果 选择标准正态变换法对原始光谱数据进行预处理,选择 4 450～4 300cm-1,5 250～4 700 cm-1,7 500～5 750 cm-1,10 000～9 000 cm-1 作为建模波段,获得最优模型,相关系数R2=0.985 1,交叉验证均方根误差RMSECV为0.129％.完全外部验证显示,构建的模型对蕨菜多糖含量预测回收率平均为100.13％.结论 所建快速预测模型能够准确测定蕨菜总多糖含量,可为其他中药材主要成分含量快速测定提供候选方法.

    蕨菜近红外光谱分析总多糖快速测定

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    基于指纹图谱结合网络药理学的知母质量标志物预测分析

    常鑫鑫陈香茗李倩崔文华...
    603-612页
    查看更多>>摘要：目的 基于指纹图谱及化学计量法综合分析不同产地知母质量差异,根据质量标志物的理论依据,进一步结合网络药理学对知母质量标志物进行预测分析.方法 采用HPLC建立6个产地20批知母药材的指纹图谱,对其进行相似度评价,结合聚类分析(hierarchical cluster analysis,HCA)、主成分分析(principal component analysis,PCA)及正交偏最小二乘法判别分析(orthogonal partial least squares discriminant analysis,OPLS-DA)筛选组间主要差异成分;基于质量标志物"五原则",对差异性成分进行分析,进一步利用网络药理学方法筛选知母药材成分的相关靶点和通路,构建"成分-靶点-通路"网络图,预测知母药材的质量标志物.结果 建立了 20批知母药材的指纹图谱,标定10个共有峰,共指认出7个共有峰,分别为新芒果苷、芒果苷、异芒果苷、知母皂苷BⅡ、知母皂苷BⅢ、知母皂苷Ⅰ、知母皂苷AⅢ,相似度均＞0.934.HCA、PCA和OPLS-DA将20批样品分为2类,河北、内蒙古为一类,山西、安徽、陕西、山东为一类.OPLS-DA筛选出新芒果苷、芒果苷、知母皂苷AⅢ为不同产地知母药材的差异性成分.运用网络药理学分析预测芒果苷、知母皂苷BⅡ、知母皂苷AⅢ可能通过NFKB1、TNF、PPP1CC、IL1B、ATP1A3、ATP1A2、ATP1A1等靶点,调控神经活动配体-受体相互作用、缝隙连接、钙信号通路、cAMP信号通路、cGMP-PKG信号通路发挥治疗神经系统疾病、心脑血管疾病和癌症的作用.结合质量标志物理论分析,芒果苷、知母皂苷BⅡ、知母皂苷AⅢ可作为知母药材潜在的质量标志物.结论 建立的知母药材指纹图谱能够直观反映出不同产地知母化学成分信息,结合网络药理学筛选出芒果苷、知母皂苷BⅡ、知母皂苷AⅢ 3个化学成分可作为知母的质量标志物.

    知母质量标志物指纹图谱多成分定量网络药理学芒果苷知母皂苷BⅡ知母皂苷AⅢ

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    绿梅花中4种成分双标多测法的建立

    刘欣侗于现花刘军玲金传山...
    613-618页
    查看更多>>摘要：目的 建立双标多测法同时测定绿梅花中绿原酸、芦丁、金丝桃苷、异槲皮苷4种成分含量,更经济高效地控制和评价绿梅花质量.方法 采用高效液相色谱法,流动相以含0.1％甲酸的乙腈溶液为A相,0.1％甲酸溶液为B相,流速1.0mL·min-1,检测波长355 nm,柱温25℃.以DRS Origin软件筛选出绿原酸和金丝桃苷为参照物,采用双标线性校正法预测色谱峰的保留时间,以相对校正因子法测定各成分含量.结果 双标线性校正法预测不同成分保留时间的预测结果准确且优于相对保留时间法;相对校正因子法计算的含量与外标法的结果相对误差均＜1％,无明显差异.10批绿梅花中绿原酸、芦丁、金丝桃苷、异槲皮苷的含量分别为46.18～69.68,3.91～8.00,1.76～3.11,3.21～5.56 mg·g-1.结论 建立的双标多测法预测待测成分保留时间的结果准确,色谱柱的适用范围广,节省对照品,经济高效;同时也可准确测定各成分含量,为绿梅花多成分质量控制和评价提供新的思路和方法.

    双标多测法双标线性校正法绿梅花DRSOrigin软件

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    Sirt3/Sod2信号通路介导的补骨脂酚抗糖尿病大鼠主动脉凋亡的机制研究

    张忆雯相里伟裴斐
    619-625页
    查看更多>>摘要：目的 探讨补骨脂酚在糖尿病主动脉组织中的保护作用及其机制,明确Sirt3/Sod2信号通路在此过程中的作用.方法 将SD大鼠随机分成对照组、糖尿病组和糖尿病+补骨脂酚组,将内皮细胞分为高脂高糖组、高脂高糖+3-TYP组、高脂高糖+补骨脂酚组和高脂高糖+补骨脂酚+3-TYP组.采用OGTT试验检测大鼠的空腹血糖.采用HE染色观察主动脉壁病理变化.采用荧光染色观察主动脉Sirt3表达变化.采用Western blotting检测主动脉组织及内皮细胞Sirt3、Ac-Sod2、Cleaved caspase-3、Bax、Bcl-2蛋白的表达情况.并用Sirt3的抑制剂3-TYP来研究补骨脂酚抗糖尿病大鼠主动脉凋亡的作用机制.结果 糖尿病大鼠主动脉壁组织排列紊乱,细胞减少,Sirt3及Bcl-2蛋白表达水平明显降低,Ac-sod2、Cleaved caspase-3及Bax蛋白表达水平明显升高.补骨脂酚可显著改善高血糖引起的主动脉壁组织排列紊乱情况,升高Sirt3及Bcl-2蛋白的表达水平,降低Ac-sod2、Cleaved caspase-3及Bax蛋白的表达水平.在高脂高糖损伤内皮细胞试验中Sirt3及Bcl-2蛋白表达水平降低,Ac-sod2、Cleaved caspase-3及Bax蛋白表达升高,而予补骨脂酚处理可升高Sirt3及Bcl-2蛋白的表达水平,降低Ac-sod2、Cleaved caspase-3及Bax蛋白表达水平.予抑制剂3-TYP后,抑制补骨脂酚的保护作用.结论 补骨脂酚共处理可通过激活Sirt3/Sod2信号通路显著抑制糖尿病引起的主动脉壁组织损伤,减少细胞凋亡.

    糖尿病补骨脂酚主动脉Sirt3/Sod2信号通路凋亡

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    咖啡酸类衍生物hit 1对肾血管性高血压大鼠的降压作用研究

    张建丰曹米林梁琦延保国...
    626-631页
    查看更多>>摘要：目的 对血管紧张素Ⅱ1型受体(angiotensin Ⅱ type 1 receptor,AT1R)的特异性拮抗剂hit 1(咖啡酸类衍生物)进行体内药效学评价.方法 制作双肾双夹高血压大鼠模型,设定假手术组、高血压模型组、缬沙坦组(8.3mg·kg-1)和hit1低、中、高剂量组(5,15,30mg·kg-1),每日8:00灌胃给药1次,持续4周.从大鼠体质量、血压、心率、心重指数以及组织形态学五方面系统评价hit 1的体内药效学.Western blotting分析hit 1对大鼠股动脉AT1R表达量的影响.结果 大鼠双肾双夹手术后,平均收缩压和舒张压分别达到(153.87±7.03)mmHg和(116.50±8.68)mmHg,提示高血压大鼠造模成功.与模型组相比,hit 1中、高剂量组与缬沙坦组作用相当,能以剂量依赖性的方式显著降低肾性高血压大鼠的血压,且不影响其心率;而hit 1低剂量组血压无显著改善.组织形态学研究证明hit 1能够改善大鼠高血压所致的心肌细胞肥大,降低心重指数;且能够通过显著降低壁腔比的方式改善肾性高血压大鼠股动脉血管壁的顺应性与抵抗力.Western blotting结果表明,hit 1能特异性作用于AT1R,显著降低其在大鼠股动脉血管中的表达.结论 化合物hit 1在大鼠体内的抗高血压活性显著,具有进一步深入开发的价值.

    咖啡酸衍生物血管紧张素Ⅱ1型受体抗高血压

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    冰片修饰的葛根素脂质体的制备及脑组织分布研究

    叶晓莉吴梅君王丛瑶王晓楠...
    632-637页
    查看更多>>摘要：目的 制备冰片(borneol,BO)修饰的葛根素(puerarin,Pue)脂质体(BO-Pue-Lips),进行理化性质考察及大鼠体内脑组织分布研究.方法 采用薄膜分散法制备BO-Pue-Lips,通过正交设计,以包封率和载药量为评价指标优化处方工艺.以Pue混悬液和(BO-Pue)混悬液为对照组,测定大鼠尾静脉给药BO-Pue-Lips的脑组织浓度.结果 制备BO-Pue-Lips的优化条件为Pue与卵磷脂质量比为1∶10,胆固醇与卵磷脂质量比为1∶4,制备温度为40℃.按优化条件所制备的BO-Pue-Lips 粒径为(112.97±0.89)nm,Zeta 电位为(-7.48±0.49)mV,包封率为(73.47±1.75)％,载药量为(5.55±0.13)％,药物释放曲线符合Weibull方程模型.脑组织分布结果显示,Pue、BO-Pue和BO-Pue-Lips的 T1/2分别为(0.61±0.22)h,(0.55±0.27)h 和(1.80±0.17)h,AUC0→t 分别为(68.59±1.09)ug·h·g-1,(72.70±2.63)μg·h·g-1 和(137.68±10.17)ug·h·g-1,CL 分别为(0.29±0.01)L·h-1·kg-1,(0.27±0.02)L·h-1·kg-1 和(0.13±0.01)L·h-1·kg-1,MRT 分别为(0.93±0.05)h,(0.97±0.02)h 和(1.80±0.05)h.结论 采用薄膜分散法成功制备了 BO-Pue-Lips,确定了最优制备处方和制备工艺.BO-Pue-Lips给药后显著提高葛根素脑组织蓄积量,延长药物在脑中的滞留时间,具有良好的脑靶向性.

    冰片葛根素脂质体正交设计脑组织分布

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    他克莫司口服自微乳骨架缓释微丸的制备及其释药机制研究

    刘建清曾棋平刘志宏宋洪涛...
    638-645页
    查看更多>>摘要：目的 制备他克莫司自微乳骨架缓释微丸,并探讨其释药机制.方法 采用星点设计-效应面法筛选他克莫司自微乳最优处方,在此基础上,采用挤出滚圆技术,以微晶纤维素(microcrystalline cellulose,MCC)为吸附剂和填充剂、乙基纤维素(ethyl cellulose,EC)与硬脂酸(stearic acid,SA)为骨架材料,以5％羟丙基甲基纤维素(hypromellose,HPMC)溶液为黏合剂,制备他克莫司自微乳骨架缓释微丸,并考察其体外溶出情况.结果 他克莫司自微乳最优处方为CrodamolEO∶Solutol HS15∶Transcutol P=15％∶52.5％∶32.5％.骨架缓释微丸最优处方为 MCC 用量为 45％,EC∶SA 用量比为 3∶2,5％HPMC溶液用量为12mL.制得的他克莫司自微乳骨架缓释微丸符合市售他克莫司缓释胶囊的体外释放标准,释药机制为溶蚀与扩散相结合.结论 优选的处方稳定可行,他克莫司自微乳骨架缓释微丸体外释放符合预期目的.

    他克莫司自微乳骨架缓释微丸释药机制

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    LC-Q-TOF-MS/MS分析鉴定枇杷清肺饮物质基准的化学成分

    吴丽瑶潘东玥陈青檀栾连军...
    646-653页
    查看更多>>摘要：目的 采用LC-Q-TOF-MS/MS分析鉴定枇杷清肺饮物质基准的化学成分.方法 自制枇杷清肺饮物质基准冻干粉,并用10％乙醇提取,使用InertsustainC18(250mm×4.6mm,5μm)色谱柱,乙腈(A)-0.3％甲酸水溶液(B)为流动相进行梯度洗脱,流速0.4mL·min-1,柱温为30℃,采用电喷雾离子源.结果 通过整合文献资料整理、对照品比对以及数据库查询与自行推断,最终从枇杷清肺饮物质基准中初步鉴定出63个化合物,包括16种生物碱、8种黄酮类化合物、2种倍半萜苷、2种酚酸类与其他8类物质.结论 该方法可用于鉴定枇杷清肺饮的化学成分,能明确化合物的结构与组成,为后续质量控制提供参考.

    枇杷清肺饮物质基准高分辨质谱化学组成

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