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期刊信息/Journal information
中国药学杂志
中国药学杂志

桑国卫

半月刊

1001-2494

zgyxzz@cpa.org.cn，zgyxzz@yahoo.com.cn

010-58698009

100022

北京市朝阳区建外大街四号建外SOHO九号楼18层

中国药学杂志/Journal Chinese Pharmaceutical JournalCSCD北大核心CSTPCD
查看更多>>本刊是我国药学界创刊最早、发行量最大、反映我国药学各学科进展和动态的最具权威性和影响的综合性学术核心期刊之一。内容包括药学各学科，辟有专题笔谈、综述、中药及天然药物、药理、药剂、临床药学、药品质量及检验、药物化学、药物与临床、生物技术、新药介绍、药学史、药学人物、药事管理、学术讨论、科研简报等栏目。
正式出版
收录年代

    免疫检查点的相关药物与疾病研究进展

    严国银李军
    469-475页
    查看更多>>摘要：免疫检查点(immune checkpoints,ICs)是免疫治疗的核心.由于ICs治疗具有靶向性强、长效性、患者耐受性好等优点,成为恶性肿瘤等一些重大疾病的治疗热点.笔者总结了近年来免疫共抑制受体、免疫共刺激受体的表达及免疫机制,列出了已批准上市以ICs为靶点类药物和以ICs为靶点药物临床研究数据.概括了 ICs在癌症、病毒感染、自身免疫性疾病治疗中的探索.为以后ICs及相关药物的研究提供参考.

    免疫检查点靶点药物免疫相关不良事件

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    真菌来源杂萜类化合物的研究进展

    时杰余玥刘冰李文兰...
    476-485页
    查看更多>>摘要：杂萜类化合物是一类含有萜类骨架的杂合型天然产物,具有独特的结构和多样的生物活性,在抗菌、抗炎、抗肿瘤等方面均有所体现,成为天然产物领域的研究热点.笔者综述近5年真菌来源杂萜类化合物的研究进展,基于生源特征归纳了其化学结构和生物活性,将为新型杂萜类药物的开发提供有力支撑.

    杂萜类化合物真菌生物活性生物合成

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    用于经皮给药的脂质纳米给药系统研究进展

    陆青彭程姜晓夏新华...
    486-490页
    查看更多>>摘要：经皮给药是临床常用的给药方式之一,但存在皮肤渗透率低、药效持续时间短、生物利用率低等局限性.为提高临床疗效,增加患者依从性,应用于经皮给药的脂质纳米给药系统开发受到研究者们的青睐.笔者对用于经皮给药系统的脂质纳米给药系统进行归纳总结,以期为经皮给药制剂的临床应用与脂质纳米给药系统的进一步研究提供参考.

    经皮给药脂质纳米给药系统脂质体固体脂质纳米粒

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    基于HPLC-LTQ-Orbitrap-MS/MS技术快速分析肺形草中的化学成分

    张艺谭春梅马临科郑成...
    491-500页
    查看更多>>摘要：目的 建立高效、稳定的高效液相色谱-线性离子阱串联质谱联用技术(HPLC-LTQ-Orbitrap-MS/MS)方法,对肺形草全草的化学成分快速识别和鉴定.方法 采用HPLC-LTQ-Orbitrap-MS/MS对肺形草中的化学成分进行快速分析.通过HPLC-LTQ-Orbitrap-MS/MS 扫描得到的化合物相对分子质量,对照品和多级碎片离子信息,并结合相关文献以及裂解规律,从而实现对肺形草的准确定性分析.结果 共鉴定出92种化学成分,包括黄酮类、萜类、有机酸类、蒽醌类、糖类、酯类等,其中化合物3,4-di-O-caffeoylquinic acid、(2S,3S,4S,5R,6S)-6-[2-(3,4-dihydroxyphenyl)-5-hydroxy-4-oxochromen-7-yl]oxy-3,4,5-tri-hydroxyoxane-2-carboxylic acid、(1S,4aS,7S,7aS)-1-[(2S,3R,4S,5S,6R)-6-[[(E)-3-(3,4-dihydroxyphenyl)prop-2-enoyl]oxym-ethyl]-3,4,5-trihydroxyoxan-2-yl]oxy-7-hydroxy-7-methyl-4a,5,6,7a-tetrahydro-1H-cyclopenta[c]pyran-4-carboxylic acid 和 Glc-Glc-octadecatrienoyl-sn-glycerol经全球天然产物社会分子网络系统(GNPS)数据库比对,为首次在该植物中鉴别得到.结论 建立了对肺形草中化学成分的快速定性分析的方法,为肺形草化学成分的提取分离及其药效物质基础提供科学依据,并为其质量评价和应用开发提供了一定的参考.

    肺形草高效液相色谱-线性离子阱串联质谱联用技术黄酮萜有机酸蒽醌酯

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    干馏制鲜竹沥饮片差异成分分析及其关联的安全性评价

    唐铭霞徐焕华张雨恬曾慧敏...
    501-510页
    查看更多>>摘要：目的 通过比较干馏制鲜竹沥与传统工艺鲜竹沥饮片的物质成分差异,进一步从急性毒性和亚急性毒性角度分析干馏制鲜竹沥饮片的安全性,并将成分差异和安全性进行关联分析.为干馏制鲜竹沥大品种的工艺规范化和质量标准的进一步提升提供数据支撑.方法 采用气相色谱质谱联用(GC-MS)方法、结合主成分分析(PCA)和正交偏最小乘法判别分析(OPLS-DA)数学算法,分析得到三种工艺的差异性成分以及独有成分,进一步采用HPLC方法对安全性相关指标进行定量分析.采用急性毒性试验和亚急性毒性试验相结合的方案对安全性进行评估.结果 分析表明,从不同工艺鲜竹沥中共归属了 47种成分,包括酚类16种、酮类11种、酯类9种、醛类7种、羧酸类3种、醇类1种,相对含量和物质种类具有明显改变.对安全性相关成分苯酚和愈创木酚定量分析结果显示,干馏与火烤工艺中均检出苯酚和愈创木酚,含量分别为(0.097±0.004)和(0.150±0.017)mg·mL-1.急性毒性试验结果表明,干馏制鲜竹沥饮片对小鼠体重和胃肠道存在不良影响.亚急性毒性试验结果与急性毒性试验结果具有一致性.干馏制鲜竹沥高剂量组对胃肠道组织存在不良影响,心、肝、肺和肾脏器指数也显著升高,但低、中剂量组未产生不良效应.结论 干馏制鲜竹沥饮片物质基础的不同确实存在安全性风险,且关联分析表明该风险为苯酚及愈创木酚等具有刺激性的酚类成分所致.但综合来说,安全性评价提示干馏制鲜竹沥饮片总体安全性较好.这为鲜竹沥饮片的临床应用提供了毒理学数据支撑.

    鲜竹沥干馏物质基础安全性评价愈创木酚

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    橘皮素调控PI3K/Akt信号通路介导的自噬对脑缺血/再灌注损伤大鼠神经细胞焦亡的影响

    孙军温昌明张丽阳高军...
    511-521页
    查看更多>>摘要：目的 探究橘皮素(tangeretin,TAN)对脑缺血/再灌注损伤(cerebral ischemia-reperfusion injury,CIRI)大鼠神经元细胞焦亡的影响及作用机制.方法 采用线栓法阻塞大鼠大脑中动脉2 h后再灌注复制CIRI模型.实验1:将SD大鼠随机分为假手术组(sham)、CIRI 组、TAN-5 mg·kg-1 组、TAN-10 mg·kg-1 组、TAN-20 mg·kg-1 组、阳性对照药依达拉奉组(EDA-10 mg·kg-1),每组各10只,各组大鼠于再灌注24 h后进行指标检测及病理取材.Zea-Longa法进行神经功能缺失评分;2,3,5-三苯基氯化四氮唑(TTC)法检测脑梗死比率;苏木素-伊红(HE)染色观察脑组织形态结构,筛选出TAN最佳给药剂量;碘化丙啶染色(PI)检测神经元焦亡比率;免疫荧光双染检测神经元微管相关蛋白轻链3-Ⅱ(microtubule-associated proteins light chain 3-Ⅱ,LC3-Ⅱ)阳性表达率;Western blot检测脑组织焦亡相关蛋白、磷脂酰肌醇3激酶/蛋白激酶B(phosphatidylinositol 3-kinase/protein kinase B,PI3K/Akt)通路相关蛋白和自噬相关蛋白(LC3-Ⅱ/LC3-Ⅰ、p62)表达.实验2:将SD大鼠随机分为sham组、CIRI组、TAN组、TAN+PI3K抑制剂组(LY294002),每组各10只,各组大鼠于再灌注24 h后进行指标检测及病理取材.Zea-Longa法进行神经功能缺失评分;TTC染色法检测脑梗死比率;Western blot检测脑组织焦亡相关蛋白和自噬相关蛋白表达.结果 与CIRI组相比,各给药剂量组大鼠神经功能缺失评分降低、脑梗死体积比率降低、脑组织病理性损伤减轻,筛选得到TAN-20 mg·kg-1为最佳给药剂量组.与CIRI组相比,TAN-20 mg·kg-1组大鼠神经元细胞焦亡率降低,且焦亡相关蛋白表达下调,神经元LC3-Ⅱ阳性细胞率和LC3-Ⅱ/LC3-Ⅰ表达均降低,p-PI3K/PI3K、p-Akt/Akt、p62表达升高.与TAN-20 mg·kg-1组相比,PI3K抑制剂LY294002能够抑制上述指标变化,逆转TAN对CIRI大鼠的神经功能保护作用.结论 TAN能够通过调控PI3K/Akt介导的细胞自噬,抑制脑缺血再灌注诱导的神经元细胞焦亡.

    脑缺血/再灌注损伤橘皮素细胞焦亡自噬磷脂酰肌醇3激酶/蛋白激酶B通路

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    中国药学会方剂组学专业委员会成立大会在北京召开

    521页
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    盐酸表柔比星肽普绅的配制及其体内外抗肿瘤研究

    王光雪王敬文田俞伯赵恒...
    522-530页
    查看更多>>摘要：目的 经动脉化疗栓塞(transcatheter arterial chemoembolization,TACE)是Ⅱ b期和Ⅲa期肝癌患者的首选治疗方案.肽普绅(TempSLE)是2020年经国家药品监督管理局批准上市的、我国自主研发的一种新型温度敏感液体栓塞剂,可用于动脉栓塞治疗肝脏肿瘤,本实验针对肽普绅载带抗肿瘤药物盐酸表柔比星及其相关抗肿瘤性能开展研究,为临床新型TACE的使用提供实验依据.方法 本研究选择肽普绅为栓塞剂,注射用盐酸表柔比星为化疗药物,配制盐酸表柔比星肽普绅,对其理化性质及药物释放行为进行考察,选择人源肝癌HepG2细胞为细胞模型,考察盐酸表柔比星肽普绅的抗肿瘤细胞药效,建立荷瘤裸鼠动物模型,瘤旁注射给予盐酸表柔比星肽普绅,考察其体内抗肿瘤药效.结果 盐酸表柔比星肽普绅配制方法简单;盐酸表柔比星不影响肽普绅的温敏性能;释放实验结果表明,24 h时间,药物释放百分率约为80％,随后,药物缓慢释放,216 h时间点,药物释放百分率接近100％;盐酸表柔比星肽普绅与盐酸表柔比星具有相似的抗肿瘤细胞药效;体内抗肿瘤结果表明,瘤旁注射给予盐酸表柔比星肽普绅,可产生明显的体内抗肿瘤药效.结论 本实验结果为盐酸表柔比星肽普绅的TACE临床应用提供有益的数据和支持.

    经动脉化疗栓塞肽普绅盐酸表柔比星抗肿瘤活性

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    基于HPLC指纹图谱与一测多评法结合的桑黄品质评价研究

    彭思源邓元辉丁婵孟俊华...
    531-540页
    查看更多>>摘要：目的 基于HPLC特征图谱,建立同时测定桑黄中原儿茶酸、原儿茶醛、咖啡酸、紫萁酮和牛奶树碱5种成分含量的一测多评方法(quantitative analysis of multi-components with a single-marker,QAMS),对不同来源的桑黄药材进行品质评价研究.方法 收集了 3个种源地共10个批次的桑黄药材样品,采用Wondasil C18 Superb色谱柱(4.6 mm ×250 mm,5 µm),以乙腈-0.1％甲酸水溶液为流动相,梯度洗脱,体积流量1.0mL·min-1,柱温25 ℃,进样量20 μL,采用变波长程序,建立内参物原儿茶醛与原儿茶酸、咖啡酸、紫萁酮、牛奶树碱的相对校正因子并进行了相对校正因子的耐用性考察.采用外标法(external standard method,ESM)和QAMS法分别测定不同来源共10批桑黄药材中该5种成分的含量以验证QAMS法的准确性.结果 采用SPSS与Origin Pro进行主成分分析、相似度分析和聚类分析.结果 显示,5种成分专属性、精密度、重复性、稳定性、线性范围(r2＞0.999 0)均良好、平均加样回收率99.74％～102.78％,RSD 1.34％～2.92％.以原儿茶醛为内参物,原儿茶酸、咖啡酸、紫萁酮、牛奶树碱的平均相对校正因子分别为0.851 9、1.446 9、1.615 7、0.774 7;t检验结果表明,ESM法与QAMS法测定结果差异不显著.通过统计学分析实现了数据集的可视化,聚类分析发现西藏和广东产地的桑黄样品呈现一定的地域差异,但也发现了源于广东和长白山的个别桑黄样品与源于西藏的桑黄样品聚为一类的现象,意味着不能仅仅依据产地评价桑黄品质优劣,因为可能存在基源不清或品种混淆的状况.不同桑黄样品中牛奶树碱、原儿茶醛、紫萁酮的含量差异较大,且此3类成分对主成分的贡献较多,可能为桑黄的主要质量标志物.结论 该研究基于HPLC指纹图谱建立的QAMS法简单、经济、实用,可以实现对桑黄中主要成分的快速、科学分析,也为其种质资源的品质评价提供了一定的科学依据.

    桑黄指纹图谱一测多评法外标法相对校正因子质量评价

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    运用微流控技术分析虫草素对剪切诱导血小板聚集和活化的抑制效果

    高雪梅张天聪黄小静宦宣容...
    541-548页
    查看更多>>摘要：目的 分析虫草素对不同非生理性剪切率诱导的血小板聚集和活化的抑制效果.方法 采用软光刻工艺加工聚二甲基硅氧烷-玻璃微通道芯片.收集健康志愿者枸橼酸钠抗凝全血,用钙黄绿素对血小板进行染色标记,并以虫草素体外孵育后,分别以14.7和50 pL·min-1流过带有0.5 mm长的80％狭窄的通道150 s,同时用荧光显微镜实时拍摄血小板在微通道表面的黏附聚集图像;用Image J分析荧光图片,以血小板表面覆盖率作为血小板聚集的量化指标.流式细胞术分析虫草素对血小板钙离子动员,单核细胞-血小板聚集体的抑制效果,并通过凝血检测和溶血实验对虫草素出血风险以及血液相容性做评估.结果 虫草素可抑制剪切诱导的血小板聚集.在14.7和50 µL·min-1条件下,血小板聚集均可被虫草素抑制.虫草素抑制血小板钙离子动员和单核细胞-血小板聚集具有剪切力相关性,并且对外源性凝血途径和内源性凝血途径无影响,具有良好血液相容性.结论 虫草素可有效抑制剪切率诱导的血小板聚集,是一种有潜力的抗血小板药物.

    血小板聚集微流控技术壁剪切率虫草素

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