期刊,中国医药工业杂志 2023年卷10期_国家学术搜索

期刊信息/Journal information

中国医药工业杂志

主　　编：王其灼

出版周期：月刊

国际刊号：1001-8255

电子邮箱：cjph@pharmadl.com

电　　话：021-62793151

邮政编码：200040

地　　址：上海市北京西路1320号

中国医药工业杂志/Journal Chinese Journal of PharmaceuticalsCSCD北大核心CSTPCD

查看更多>>本刊是我国医药工业领域内历史最长的技术刊物，重点报道我国医药工业生产和科技的成果和经验，及时介绍国际上制药新技术发展新动向，为提高生产科技水平和促进医药工业发展服务。读者对象为医药、生物技术、化工等行业的生产、科研、教学、临床、经营管理人员。本刊在国际上入选CA、BA和AA等著名检索系统，在CA上的收摘率在我国医药期刊中位于前列。

正式出版

收录年代

遗传性视网膜疾病基因治疗的研究进展

刘楚乔张鹏付莉莉陶巧玉...

1403-1410页

查看更多>>摘要：遗传性视网膜疾病(IRD)是造成患者不可逆视力丧失或失明的重要原因,其预后差,临床缺乏有效的干预手段.基因治疗药物为该类疾病治疗创造了新的可能.腺相关病毒(AAV)是目前基因治疗中应用较广泛、较有前景的病毒载体之一.该文简述了 AVV载体眼部应用的可行性,重点阐述了应用AAV递送系统治疗IRD的临床前及临床进展,并结合取得的数据评估其安全性及有效性.最后总结了基因治疗IRD的影响因素,展望今后的研究方向,以期为IRD治疗技术创新、AAV载体后续产品研发提供参考.

关键词：

遗传性视网膜疾病腺相关病毒基因治疗安全性

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虾青素纳米制剂研究进展及其策略分析

况燕苏文婧苏为科许文灏...

1411-1419页

查看更多>>摘要：虾青素作为一种脂溶性的类胡萝卜素,具有强大的抗氧化性能,但因水溶性差,对温度、光、氧等外界环境敏感,生物利用度低等问题而限制了应用.新型纳米给药系统对于改善上述缺陷具有优势.该文就目前基于脂质、多糖和蛋白的虾青素新型纳米递送系统的研究现状和应用进行综述,并归纳与思考了虾青素纳米递送系统的研究方向,期望为虾青素的临床应用提供帮助.

关键词：

虾青素纳米递送系统基于脂质的递送系统基于多糖的递送系统基于蛋白的递送系统

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基于共晶技术的手性药物拆分研究进展

曹阳朱冉冉区杏君宋利星...

1420-1428页

查看更多>>摘要：手性是药物中广泛存在的一种特性,单一对映体药物较其外消旋体往往表现出更高的活性、更低的不良反应,因此制备高纯度手性单体具有十分重要的研究意义.结晶拆分法是制药工业中获取手性单体的重要途径,共晶作为一种新颖的结晶技术,因适用性广而备受关注.该文重点介绍了共晶拆分法的发展历程,并按照外消旋药物的共晶结构特征进行分类,综述了近年来共晶拆分法的研究进展.此外,对共晶拆分法面临的主要挑战进行了总结和展望.

关键词：

共晶手性拆分对映体选择性共晶非对映体共晶共晶聚集体

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盐酸硫必利的合成

孙哲许向阳杨相平王辉...

1429-1432页

查看更多>>摘要：2.甲氧基苯甲酸通过氯磺化反应得到2-甲氧基-5-(氯磺酰基)苯甲酸,再用亚硫酸钠和硫酸二甲酯进行还原和甲基化反应得到2-甲氧基-5-(甲磺酰基)苯甲酸,在硫酸催化下和甲醇进行酯化得到2-甲氧基-5-(甲磺酰基)苯甲酸甲酯,与N,N-二乙基乙二胺进行酰化反应制得硫必利,最后成盐酸盐得到盐酸硫必利,总收率为46.0％.

关键词：

盐酸硫必利工艺改进节能减排

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连续流微反应器在盐酸伊伐布雷定关键中间体合成中的应用

张振肖雯婷郭艳丽王冠...

1433-1435页

查看更多>>摘要：盐酸伊伐布雷定是首个窦房结If电流选择特异性抑制剂,临床主要用于稳定型心绞痛的治疗.1-甲胺基.4,5-二甲氧基-苯并环丁烷(3)是盐酸伊伐布雷定合成路线中的关键中间体,由1-氰基-4,5.二甲氧基苯并环丁烷(2)还原得到,反应在传统高压氢化釜中进行.采用连续流微反应器替代氢化釜,在氨-甲醇溶液中进行,优化后的条件是:雷尼镍为催化剂,化合物2浓度为0.5 mol/L,温度为41～47 ℃,流速为8 mL/min.化合物3的收率为99.83％,纯度99.58％,为中试放大奠定了基础.

关键词：

连续流微反应器伊伐布雷定中间体还原氢化

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5个氨基糖苷类抗菌药降解杂质的合成

李爱波裴东

1436-1441页

查看更多>>摘要：降解产物是氨基糖苷类抗菌药共有的一类杂质,药典对其限度均有要求.文章报道了妥布霉素、西索米星、奈替米星、卡那霉素和阿米卡星降解杂质的合成方法,通过酸水解法或衍生化氧化裂解法合成了 4个一级降解杂质与1个共有的二级降解杂质,HPLC纯度均大于95％.这5个降解杂质的结构经1HNMR和LC-MS确证,可作为氨基糖苷类抗菌药质量控制的杂质对照品.

关键词：

氨基糖苷类抗菌药妥布霉素西索米星奈替米星卡那霉素阿米卡星降解杂质合成

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利非斯特有关物质的合成

蒋港龙张晓雯孟冬朔刁文爽...

1442-1449页

查看更多>>摘要：为优化利非斯特(1)原料药的质量控制,基于原研工艺合成了5个工艺杂质,分别是(S)-2-氨基-3-[3-(甲磺酰基)-苯基]丙酸盐酸盐(有关物质A)、5,7-二氯-1,2,3,4-四氢异喹啉-2,6-二羧酸-6-(3H-[1,2,3]噻唑并[4,5-b]吡啶-3-基)-酯-2-(叔丁基)酯(有关物质B)、(S)-2-(5,7-二氯-1,2,3,4-四氢异喹啉-6-甲酰胺基)-3-[3-(甲磺酰基)苯基]丙酸乙酯盐酸盐(有关物质C)、(S)-2-(5,7-二氯-1,2,3,4-四氢异喹啉-6-甲酰胺基)-3-[3-(甲磺酰基)苯基]丙酸盐酸盐(有关物质D)及2-(苯并呋喃-6-羰基)-5,7-二氯-1,2,3,4-四氢异喹啉-6-甲酸(有关物质E),其中有关物质B与有关物质C未见文献报道.另外,合成了对映异构体(R)-1,过程中得到7个对应的异构体中间体,可作为1原料药质量控制的杂质对照品.

关键词：

利非斯特有关物质对映异构体合成

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广告索引

1449页

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叶黄素酯冻干亚微乳的制备及体内外评价

马晴金美熹王晓丽甘勇...

1450-1458页

查看更多>>摘要：采用高速剪切-高压均质法制备了叶黄素酯(1)亚微乳,再进一步冷冻干燥制成1冻干亚微乳(F-1-SME).所得F-1-SME复溶后均匀性良好,平均粒径为(181.33±1.29)nm,包封率为(97.17±0.79)％;在高温、高湿和强光试验中均保持着良好的稳定性(10 d内1含量下降≤5％),在模拟胃肠液中至少可稳定24 h.并且,F-1-SME经体外模拟消化后,仍有(72.95+0.05)％的1溶于水相中,说明亚微乳暴露于胃肠液后,对1仍具有一定的增溶作用,有利于其口服递送.大鼠药动学试验结果显示,按同等剂量灌胃给药后,1冻干乳剂组大鼠血浆中的cmax和AUC0→ 24h分别为1市售片剂组的2.7和2.8倍,提示F-1-SME的口服生物利用度显著提高.在大鼠视网膜蓝光损伤模型中,口服F-1-SME可有效保护视网膜细胞,说明1冻干乳剂在缓解视网膜蓝光损伤方面具有良好的应用前景.

关键词：

叶黄素酯亚微乳冷冻干燥口服生物利用度稳定性蓝光防护

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甘草次酸修饰酶敏感多柔比星脂质体的处方筛选及体外靶向肝癌干细胞作用的评价

孔亮郭睿博张璐李学涛...

1459-1466页

查看更多>>摘要：该研究利用薄膜分散-硫酸铵梯度法制备甘草次酸(GA)修饰的酶敏感多柔比星(1)脂质体(GA-1-PVGLIG-Lip),以1包封率为评价指标,以磷脂与胆固醇(EPC/Chol)质量比、磷脂与1(EPC/1)质量比及水化时间为自变量,通过Box-Behnken设计-响应面法优化处方和工艺.并考察了该脂质体对基质金属蛋白酶2(MMP-2)的响应能力和对肝癌干细胞(LCSCs)的体外靶向作用.结果显示,优化处方和工艺参数为:EPC/Chol质量比为6.88,EPC/1质量比为27.74,水化时间为35.12 min.所得优化脂质体的1平均包封率为(92.58±0.92)％.GA-1-PVGLIG-Lip具有较好的MMP-2响应能力,且在MMP-2存在时靶向LCSCs的能力显著增强.该研究成功制备了 MMP-2响应性逐级靶向LCSCs的脂质体,为肝细胞癌的治疗提供了新策略.

关键词：

多柔比星肝细胞癌脂质体甘草次酸基质金属蛋白酶2Box-Behnken设计响应面法靶向肝癌干细胞

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