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期刊信息/Journal information
中国医药工业杂志
中国医药工业杂志

王其灼

月刊

1001-8255

cjph@pharmadl.com

021-62793151

200040

上海市北京西路1320号

中国医药工业杂志/Journal Chinese Journal of PharmaceuticalsCSCD北大核心CSTPCD
查看更多>>本刊是我国医药工业领域内历史最长的技术刊物,重点报道我国医药工业生产和科技的成果和经验,及时介绍国际上制药新技术发展新动向,为提高生产科技水平和促进医药工业发展服务。读者对象为医药、生物技术、化工等行业的生产、科研、教学、临床、经营管理人员。本刊在国际上入选CA、BA和AA等著名检索系统,在CA上的收摘率在我国医药期刊中位于前列。
正式出版
收录年代

    妥卡替尼的合成研究进展

    鲍广龙王洪刚张乃华相阳光...
    1535-1544页
    查看更多>>摘要:妥卡替尼(1)是一种可口服的人类表皮生长因子受体酪氨酸激酶(HER2)抑制剂,临床上主要用于治疗HER2阳性乳腺癌.文章分别对1及其重要中间体4-([1,2,4]三唑并[1,5-a]吡啶-7-氧基)-3-甲基苯胺(2)的合成方法进行了总结、概括,并对各路线进行了简要评述,为该药物的合成工艺研究提供有益参考.

    妥卡替尼抗乳腺癌合成综述

    仿生纳米载体提高口服药物生物利用度的研究进展

    安秋旭霍代夏刘媛媛吕晓洁...
    1545-1552页
    查看更多>>摘要:口服给药是首选的给药方法,但由于药物自身独特的性质和胃肠道屏障,口服给药的生物利用度受到限制.参考自然界存在生物体的结构特性,从仿生学角度出发,设计、制备的仿生载体可以改善药物的口服吸收,具有良好发展前景.该文综述了基于不同仿生思路设计及制备的纳米载体在口服给药中的应用,为口服纳米载体的开发提供了思路,也为口服纳米载体应用于临床提供了参考.

    纳米载体口服给药生物利用度仿生设计

    血清白蛋白-紫杉醇纳米粒的研究进展

    黄梦玲阮海华宋芸
    1553-1561页
    查看更多>>摘要:紫杉醇属于二萜类化合物,对卵巢癌、乳腺癌等多种恶性肿瘤具有良好的抗肿瘤活性.紫杉醇因难溶于水,直接用药后不良反应较大,应用受到限制.血清白蛋白纳米粒可弥补药物本身的缺陷,通过增强药物在体内的稳定性、提高生物利用度和靶向性来达到增效、减毒的目的,一定程度上可解决紫杉醇的问题.该文综述了血清白蛋白-紫杉醇纳米粒的制备工艺、修饰血清白蛋白在载紫杉醇纳米粒中的应用,以期为研发满足临床实际应用的血清白蛋白纳米载药系统提供理论指导.

    血清白蛋白紫杉醇纳米粒制备工艺表面修饰

    透明质酸修饰的脂质体用于经皮给药的研究进展

    劳杰铿杨紫瑜林华庆
    1562-1568页
    查看更多>>摘要:透明质酸表面修饰的脂质体作为新型脂质体经皮给药载体,可通过透明质酸强大的水化作用使得角质层膨胀,显著提高药物的透皮渗透效果.透明质酸还具有独特结构和肿瘤细胞靶向性,在脂质体表面能形成网状结构,起到主动靶向、防止药物泄露、延长药物释放时间、增加稳定性和协同增强抗肿瘤疗效等作用.本研究主要介绍了透明质酸修饰脂质体的制备方法及相关参数、透明质酸与脂质体的协同透皮吸收、增强脂质体的肿瘤细胞靶向性、修饰后脂质体的稳定性和缓释效果、应用前景等方面的研究进展,为进一步开发透明质酸修饰的脂质体用作经皮给药载体提供参考.

    透明质酸脂质体经皮给药主动靶向抗肿瘤活性

    广告索引

    1568页

    新型辅料提高环孢素A眼部制剂生物利用度的研究概况

    董星闫梦何朝星李素霞...
    1569-1577页
    查看更多>>摘要:环孢素A免疫抑制效力强,被广泛应用于眼科治疗中,但由于相对分子质量大、疏水性强,难以突破眼部生理屏障,导致生物利用度低.有效结合新型辅料与制剂技术,可从增加药物溶解度、促进眼表黏液穿透、增强角膜组织深层渗透以及延长眼表停留时间4个方面提高环孢素A的生物利用度.该文重点围绕环孢素A眼用制剂中应用的新型辅料的特点、作用机制和相关制剂技术进行综述,以期为实现环孢素A的高效递送和今后新型制剂的开发提供参考.

    环孢素A赋形剂促吸收作用眼用制剂生物利用度

    8-羟基喹啉类选择性铜离子螯合剂的合成及其体外抗肿瘤活性

    关颖祯何燕刘艳MEUNIER Bernard...
    1578-1585页
    查看更多>>摘要:肿瘤与人体内铜离子稳态失衡密切相关.为了开发高效低毒的新型铜离子螯合剂类抗肿瘤化合物,以2-甲基-8-羟基喹啉为起始物,经过C-2位羟醛缩合、消除反应、迈克尔加成等反应合成5种8-羟基喹啉衍生物.通过紫外滴定法研究目标化合物的铜离子螯合能力和选择性;通过MTT法测定其对人黑色素瘤细胞(A375细胞和Colo829细胞)、人肺癌细胞(A549细胞)、人肝癌细胞(HepG2细胞)、人宫颈癌细胞(HeLa细胞)及人永生化角质形成细胞(HaCaT细胞)的细胞毒性.最终,得到安全性高于阳性对照品氟尿嘧啶(5-FU)的TDMQ51和TDMQ53这2个化合物,对铜和锌的络合常数相差达13个数量级,且对多种肿瘤细胞具有良好抑制活性,在提高抗肿瘤活性上具有改造潜力,可作为先导化合物进行深入研究.

    8-羟基喹啉体外抗肿瘤活性铜离子螯合剂选择性

    盐酸阿比多尔有关物质的合成

    李盼欣王楚婷杨若云张志光...
    1586-1592页
    查看更多>>摘要:为了对盐酸阿比多尔进行质量控制,合成了盐酸阿比多尔的5种可能的有关物质:6-溴-4-[(二甲基氨基)甲基]-5-羟基-1-甲基-2-[(苯基亚磺酰基)甲基]-1H-吲哚-3-羧酸乙酯(有关物质A)、6-溴-4-[(二甲基氨基)甲基]-5-羟基-1,2-二甲基-1H-吲哚-3-羧酸乙酯(有关物质B)、6-溴-5-羟基-1-甲基-4-[(甲氨基)甲基]-2-[(苯硫基)甲基]-1H-吲哚-3-羧酸乙酯(有关物质C)、4-[(二甲基氨基)甲基]-5-羟基-1-甲基-2-[(苯硫基)甲基]-1H-吲哚-3-羧酸乙酯(有关物质D)和6,7-二溴-4-[(二甲基氨基)甲基]-5-羟基-1-甲基-2-[(苯硫基)甲基]-1H-吲哚-3-羧酸乙酯(有关物质E),并经MS、1HNMR和13CNMR确证结构.

    盐酸阿比多尔抗病毒药有关物质合成

    北柴胡饮片及其配方颗粒的指纹图谱建立和化学模式识别

    毕天琛杨国宁刘蓓陈蕾...
    1593-1600页
    查看更多>>摘要:采用高效液相色谱-蒸发光散射检测器法,依据"中药色谱指纹图谱相似度评价系统(2012版)"建立北柴胡饮片和北柴胡配方颗粒的指纹图谱,并进行相似度评价,确定共有特征峰.采用SPSS 22.0和SIMCA14.1软件进行聚类分析、主成分分析和正交偏最小二乘法-判别分析,筛选影响饮片和配方颗粒质量的差异性成分.结果显示,10批北柴胡饮片有24个共有峰,相似度均不低于0.985;20批北柴胡配方颗粒有16个共有峰,相似度在0.858~0.998.共指认了 6个共有峰,分别为柴胡皂苷c(峰6)、柴胡皂苷f(峰7)、柴胡皂苷a(峰9)、柴胡皂苷d(峰18)、柴胡皂苷b2(峰28)、柴胡皂苷b1(峰29).聚类分析和主成分分析结果一致,北柴胡饮片和北柴胡配方颗粒各为一类,有16个峰的变量重要性投影(VIP)值大于1,可能是二者的差异性物质.建立的指纹图谱法简便可行、重复性好,可用于评价北柴胡饮片和北柴胡配方颗粒的质量.

    北柴胡配方颗粒高效液相色谱法指纹图谱化学模式识别柴胡皂苷

    射银咽炎颗粒的制备工艺和含量测定

    梁健吴轶刘丹政许龙...
    1601-1606页
    查看更多>>摘要:该研究采用流化床法制备射银咽炎颗粒,以流化床雾化压力、流化温度和喷液速率为考察指标,颗粒合格率(即粒径180~2 000 μm颗粒占总量的比例)和溶化时间为评价指标,采用Box-Behnken设计优化工艺参数,并采用高效液相色谱-二极管阵列检测(HPLC-DAD)法测定颗粒剂中绿原酸、哈巴苷、哈巴俄苷、次野鸢尾黄素的含量.结果显示,优化条件为雾化压力22 kPa,进风温度66 ℃,喷液速率1.55 mL/min,所得颗粒的合格率和溶化时间分别为91.51%和42.87 s.颗粒剂中绿原酸、哈巴苷、哈巴俄苷、次野鸢尾黄素的含量分别为3.22、0.72、0.63和0.16 mg/g.

    射银咽炎颗粒流化床Box-Behnken设计绿原酸哈巴苷哈巴俄苷次野鸢尾黄素