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期刊信息/Journal information
中国医药工业杂志
中国医药工业杂志

王其灼

月刊

1001-8255

cjph@pharmadl.com

021-62793151

200040

上海市北京西路1320号

中国医药工业杂志/Journal Chinese Journal of PharmaceuticalsCSCD北大核心CSTPCD
查看更多>>本刊是我国医药工业领域内历史最长的技术刊物，重点报道我国医药工业生产和科技的成果和经验，及时介绍国际上制药新技术发展新动向，为提高生产科技水平和促进医药工业发展服务。读者对象为医药、生物技术、化工等行业的生产、科研、教学、临床、经营管理人员。本刊在国际上入选CA、BA和AA等著名检索系统，在CA上的收摘率在我国医药期刊中位于前列。
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    盐酸奥扎莫德的合成研究进展

    王军政王冬梅杨天明
    1145-1156页
    查看更多>>摘要：盐酸奥扎莫德是一种新型口服1-磷酸鞘氨醇(S1P)受体调节剂,临床上用于治疗复发性多发性硬化.文章根据不同的合成思路对盐酸奥扎莫德及其重要中间体的合成方法进行总结和概括,并对各路线进行了简要评价.盐酸奥扎莫德骨架结构是(S)-1-氨基-4-(1,2,4-二唑-3-基)-2,3-二氢-1H-茚.以4-氰基-2,3-二氢-1H-1-茚酮(2)为原料,应用手性辅助剂或不对称氢化催化剂,在2,3-二氢-1H-1-茚的1-位构建手性氨基;或者先将1-位羰基转换为手性羟基,再合成手性氨基.在2,3-二氢-1H-1-茚的4-位,原位合成二唑环.

    盐酸奥扎莫德1-磷酸鞘氨醇受体调节剂合成多发性硬化

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    片剂崩解影响因素及崩解机制的研究进展

    李婉婷宿军慧王雅雯赵晓庆...
    1157-1165页
    查看更多>>摘要：文章对2010-2021年国内外发表的片剂崩解相关文献进行整理归纳,总结了片剂崩解过程的影响因素以及可能的崩解机制,为片剂设计中药用辅料筛选和配方优化提供参考.片剂崩解受原辅料性质、处方组成、工艺参数,以及崩解介质等多方面影响.片剂的崩解机制主要包括溶胀、形状恢复和芯吸等.常用的崩解功能性辅料中,淀粉及其衍生物、交联羧甲纤维素钠和羧甲淀粉钠主要通过溶胀发挥崩解作用,交联聚乙烯吡咯烷酮的崩解机制为形状恢复,纤维素及其衍生物则依靠较强的芯吸作用促进崩解.未来片剂崩解的研究方向包括:片剂工艺中关键物料属性、关键工艺参数和片剂崩解行为之间的关联建模;片剂崩解过程和行为的客观化、可视化和定量化表征;促进片剂崩解的新型药用辅料的开发与应用.

    片剂崩解机制崩解剂赋形剂

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    广告索引

    1165页
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    提高可溶微针载药量方法的研究进展

    阮玺赵锋马银玲杨晓婷...
    1166-1173页
    查看更多>>摘要：可溶微针在无痛插入皮肤后可直接将药物递送至皮下病变部位,具有较高的药物递送能力,但因载药量有限,仍无法满足临床治疗需求.因此,提高微针载药量对于可溶微针的应用至关重要.该文综述了提高可溶微针载药量的3种策略,即改变药物制剂、改变微针结构及改变微针制备工艺,以期为微针的临床转化研究提供参考.

    透皮给药可溶微针载药量制备

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    药物包衣操作的在线检测技术及过程模拟研究进展

    张冉李梦余卫勇王学重...
    1174-1181页
    查看更多>>摘要：药物包衣操作是固体制剂制备工艺中的重要一步,具有提高药物稳定性、调节释放特性等重要作用.该文综述了能对关键质量参数(包衣层的厚度、增重及均匀性等)进行实时在线检测的过程分析技术(如拉曼光谱技术、近红外光谱技术和太赫兹脉冲成像技术等)的原理、特点和应用实例;总结了包衣过程模拟的方法及各自的建模过程、实例,分析影响药物包衣均匀性的因素及包衣机制.最后提出了工艺条件优化的发展方向,以期加速实现包衣过程的自动化与智能化.

    包衣包衣厚度包衣均匀性过程分析技术包衣机制

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    枸橼酸托法替布的精制工艺和杂质研究

    谢福佳方志杰周志慧冯玲玲...
    1182-1186页
    查看更多>>摘要：文章报道了改进的枸橼酸托法替布精制方法,并对关键有关物质进行了分析和控制.以乙腈和水的混合溶剂精制托法替布粗品,产品纯度大于99.0％;以纯化水为结晶溶剂精制枸橼酸托法替布粗品,产品纯度大于99.9％,最大单杂小于0.05％.并合成了有关物质K、U、V、R等,经1HNMR、13CNMR和ESI-MS确证结构,这些有关物质在粗品和原研制剂中均有检出.

    托法替布精制工艺有关物质合成

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    奈玛特韦手性中间体的合成工艺改进

    董明明汤佳伟陈少欣张福利...
    1187-1192页
    查看更多>>摘要：文章对合成奈玛特韦的手性中间体(1R,2S,5S)-6,6-二甲基-3-氮杂双环[3.1.0]己烷-2-羧酸甲酯(1)盐酸盐的合成工艺进行了改进.以6,6-二甲基-3-氧杂双环[3.1.0]己烷-2,4-二酮(2)为起始原料,与脲发生氨化反应生成6,6-二甲基-3-氮杂双环[3.1.0]己烷-2,4-二酮(9).9经过还原反应制得6,6-二甲基-3-氮杂双环[3.1.0]己烷(5),5经过含有单胺氧化酶AtMAON-M12的工程菌催化氧化,立体选择性地生成(1R,5S)-6,6-二甲基-3-氮杂双环[3.1.0]己烯(6),6再经加成、氰化、Pinner反应后成盐制得1盐酸盐,纯度99.9％,ee值大于99.9％,总收率达60.5％.利用单胺氧化酶AtMAON-M12合成单一构型的化合物6,不需要拆分,符合绿色化学的原子经济性原则.

    奈玛特韦中间体单胺氧化酶工艺改进

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    罗拉匹坦关键中间体的合成工艺改进

    秦若松肖国荣张连第
    1193-1197页
    查看更多>>摘要：N-苄氧羰基-L-苯甘氨酸(2)与苯甲醛二甲缩醛缩合,得(2R,4S)-5-氧代-2,4-二苯基唑烷-3-羧酸苄酯(3),将原路线中异丙醚更换成乙腈作为反应溶剂,无需二次反应和打浆,简化了操作,缩短了生产周期.3经取代、还原反应,得(2R,4S)-4-[[(R)-1-[3,5-双(三氟甲基)苯基]乙氧基]甲基]-5-羟基-2,4-二苯基唑烷-3-羧酸苄酯(5).替换原路线经水解再进行Wittig反应的方法,利用半缩醛与醛的平衡,5直接与溴甲烷三苯基膦盐(叶立德试剂)进行"一锅法"Wittig反应,得[(S)-1-[(R)-1-[3,5-双(三氟甲基)苯基]乙氧基]-2-苯基丁-3-烯-2-基]氨基甲酸苄酯(7),收率由54％提高至90％(以5计),同时反应时间由24 h缩至6 h.7经氨基脱保护、成盐,生成罗拉匹坦关键中间体(S)-1-[(R)-1-[3,5-双(三氟甲基)苯基]乙氧基]-2-苯基丁-3-烯-2-胺马来酸盐(1).优化后的工艺总收率达59％,纯度99.8％,更适合工业化生产.

    神经激肽-1受体抑制剂罗拉匹坦中间体合成

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    1α-羟基胆固醇的合成工艺改进

    张克盛葛欢恬孙彬金灿...
    1198-1201页
    查看更多>>摘要：文章对1α-羟基维生素D3关键中间体1α-羟基胆固醇(1)的合成工艺进行改进:以胆固醇(2)为原料,经过氧化脱氢、环氧化、选择性开环、异构化和还原等5步反应得到1.较现有1的制备工艺,该路线一方面规避了液氨/锂于-78 ℃还原的苛刻条件,操作简单,条件温和;另一方面采用苯硒酚对1α,2α-环氧-4,6-胆甾二烯-3-酮(4)进行选择性开环,并由I2/乙酸异丙烯酯体系实现由烯酮异构化为烯醇酯.采用优化后的工艺,1的总收率达40％,纯度为98％.

    1α-羟基胆固醇1α-羟基维生素D3中间体合成

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    瑞舒伐他汀钙有关物质的合成

    仇浩邱守帅王伊文陈冉章...
    1202-1207页
    查看更多>>摘要：为控制瑞舒伐他汀钙的质量,制备了瑞舒伐他汀钙的5个有关物质:[(3R,5S,E)-7-[4-(4-氟苯基)-2-[[2-[4-(4-氟苯基)-6-异丙基-2-[N-甲基(甲基磺酰胺基)]嘧啶-5-基]-2-羟基乙基]-N-甲基磺酰胺基]-6-异丙基嘧啶-5-基]-3,5-二羟基庚-6-烯酸酯]钙盐(有关物质A)、[(3R,5S,E)-7-[4-(4-氟苯基)-2-[[(E)-2-[4-(4-氟苯基)-6-异丙基-2-[N-甲基(甲基磺酰胺基)]嘧啶-5-基]乙烯基]-N-甲基磺酰胺基]-6-异丙基嘧啶-5-基]-3,5-二羟基庚-6-烯酸酯]钙盐(有关物质B)、N--[4-(4-氟苯基)-5-[(E)-2-[(2R,4R)-4-羟基-6-氧代四氢-2H-吡喃-2-基]乙烯基]-6-异丙基嘧啶-2-基]-N-甲基甲磺酰胺(有关物质C)、N-[(R)-8-氟-6-[(2S,4R)-4-羟基-6-氧代四氢-2H-吡喃-2-基]-4-异丙基-5,6-二氢苯并[h]-喹唑啉-2-基]-N-甲基甲磺酰胺(有关物质D)、N-[(S)-8-氟-6-[(2S,4R)-4-羟基-6-氧代四氢-2H-吡喃-2-基]-4-异丙基-5,6-二氢苯并[h]喹唑啉-2-基]-N-甲基甲磺酰胺(有关物质E),并通过MS、1HNMR和比旋度对结构进行了确证.

    瑞舒伐他汀钙降血脂药有关物质合成

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