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中南药学
中南药学

李焕德

月刊

1672-2981

znyxzz2003@163.com

0731-84895602

410011

长沙市人民中路139号中南大学湘雅二医院内

中南药学/Journal Central South PharmacyCSTPCD
查看更多>>本刊内容涵盖药剂、药理、药物分析、药物化学、生化药物、中药与天然药物、新药之窗、药物与临床、临床药学、药物不良反应、临床用药问题解答、学术争鸣等20余个栏目。办刊的特点是普及与提高相结合，以提高为主；理论与实践相结合，以实践为主，面向全国医药工作者。
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    奥氮平对乳腺癌相关巨噬细胞增殖与分化功能的影响

    孟娟李东辉高元慧刘梅...
    341-346页
    查看更多>>摘要：目的 探讨奥氮平对乳腺癌细胞共培养体系中人急性髓系白血病细胞系THP-1 细胞增殖和分化功能的影响.方法 体外培养THP-1 细胞、人乳腺癌MDA-MB-231 细胞,建立THP-1 与MDA-MB-231 共培养组,用CCK-8 法检测奥氮平处理后的THP-1 单独组、共培养组中THP-1 的活性变化;用qRT-PCR法检测奥氮平对佛波酯诱导的THP-1 单独组、共培养组中THP-1表面分子CD68、CD80、CD163的表达,以及炎症因子IL-1β、IL-6、IL-12、TGF-α、TGF-β和IL-10的表达,同时进一步检测巨噬细胞极化相关miRNA分子miRNA9、miRNA155和miRNA34a的表达.结果 奥氮平能抑制THP-1 单独组和共培养组中THP-1 的增殖活性(P＜0.05);在佛波酯诱导THP-1 向巨噬细胞分化的研究中,奥氮平能够显著提高THP-1 单独组CD68 分子的表达(P＜0.05),而在共培养组中CD68、CD80、CD163 的表达则均显著升高(P＜0.05).在THP-1 单独组中,奥氮平仅能够促进IL-12 的表达;在共培养组中,奥氮平使CCL2、CXCL10、IL-1β、IL-10、IL-6、IL-12、TNF-α表达水平显著升高(P＜0.05).在巨噬细胞分化相关miRNA的研究中,在奥氮平作用下,THP-1单独组中miR155和Let7c的表达显著升高(P＜0.05),miR146、miR9和miR34a的表达变化无差异;在与MDA-MB-231共培养条件下,miR34a和Let7c显著升高(P＜0.05).结论 在肿瘤细胞存在的情况下,奥氮平可参与肿瘤相关巨噬细胞表面分子、炎症因子以及巨噬细胞极化相关miRNA分子表达的调节,这为进一步利用奥氮平治疗乳腺癌提供了新思路.

    奥氮平乳腺癌急性髓系白血病THP-1细胞增殖分化

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    负载3-甲基腺嘌呤介孔二氧化硅的制备与释药性能研究

    韩卓越王秀巫业振胡浩然...
    347-351页
    查看更多>>摘要：目的 制备唑来膦酸(ZOL)修饰的聚多巴胺(PDA)包覆介孔二氧化硅(MSN)纳米颗粒,对其进行表征及释药性能研究.方法 将ZOL与氨基-聚乙二醇-巯基连接作为骨靶向配体,通过加成反应修饰在PDA包覆的MSN表面,得到药物载体MSN@PDA-PEG-ZOL,通过 1H-NMR、FT-IR、TEM、粒径及Zeta电位等方法对其进行表征.以自噬抑制剂 3-甲基腺嘌呤(3-MA)为药物模型,设计不同药物浓度计算载药量及包封率,筛选最佳处方,并考察药物在不同环境下的释放量.结果 制备得到的纳米颗粒为分散均匀的球形结构;粒径及Zeta电位分别为(229.1±8.8)nm、-(30.3±0.6)mV;载药浓度在1000 µg·mL-1 时,其包封率为(90.87±0.05)%,载药量为(37.55±0.02)%.纳米颗粒在pH 7.4的PBS溶液中48 h内的药物释放率为(16.99±0.15)%,在pH 5.0 的PBS溶液中的释放率为(65.11±1.64)%,有利于药物在肿瘤微环境中的释放.结论 本文成功制备了负载 3-MA且具有靶向性和pH响应性的纳米制剂,其分散性好,具有高载药量、高包封率等特点,可为后续研究奠定基础.

    介孔二氧化硅3-甲基腺嘌呤骨靶向pH响应

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    龙眼肉多糖对Aβ诱导耐受的小胶质细胞吞噬功能的影响及其机制

    赵晨阳崔鹤蓉岳德琼张晗...
    352-357页
    查看更多>>摘要：目的 探究龙眼肉多糖(LAPs)对Aβ诱导耐受的小胶质细胞(BV2)吞噬功能的影响及其机制.方法 采用4 μmol·L-1 Aβ处理(48+24)h诱导细胞成为耐受模型,使用LAPs 0.8、1.6 mg·mL-1 进行干预.MTT法检测细胞增殖,JC-1试剂盒检测线粒体膜电位,倒置荧光显微镜观察细胞吞噬功能及mTOR抑制剂(Rapa)和HIF-1α抑制剂(BAY)对LAPs作用的影响,Western blot检测PI3K、Akt、p-Akt及HIF-1α蛋白表达.结果 经Aβ处理的BV2细胞增殖率和目的蛋白表达提高,线粒体膜电位和细胞吞噬能力降低(P＜0.05,P＜0.01);LAPs能逆转上述指标变化,并且其提高吞噬功能的作用可被抑制剂阻断(P＜0.05,P＜0.01).结论 LAPs能提高Aβ诱导耐受的BV2细胞吞噬功能,作用途径可能与其促进耐受BV2细胞的增殖、提高其线粒体膜电位水平有关,并涉及PI3K/Akt/mTOR/HIF-1α信号通路的激活.

    龙眼肉多糖BV2细胞吞噬功能PI3K/Akt/mTOR/HIF-1α信号通路

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    UPLC-Q-TOF-MS/MS法快速鉴定加味八珍益母膏化学成分

    王英力杨欣欣李天娇王帅...
    358-367页
    查看更多>>摘要：目的 采用UPLC-Q-TOF-MS/MS法分析加味八珍益母膏的化学成分,为加味八珍益母膏的质量控制奠定基础.方法 采用Agilent Poroshell SB-C18(100 mm×4.6 mm,2.7 μm)色谱柱,正离子模式下流动相系统为0.2%甲酸溶液(A)-甲醇(B),负离子模式下流动相系统为水(A)-甲醇(B)进行梯度洗脱,流速为 0.4 mL·min-1,柱温为30℃,分别采用正、负离子模式扫描,结合文献检索和对照品比对分析加味八珍益母膏中的化学成分.结果 共鉴别出140个化合物,包括有机酸及其衍生物48个,黄酮类成分32个,生物碱类成分4个,糖及糖苷类成分10 个,萜类成分 19 个,其他类成分27 个.结论 确定了加味八珍益母膏所含有的主要化学成分,可为后续加味八珍益母膏的质量控制研究奠定基础.

    加味八珍益母膏UPLC-Q-TOF-MS/MS化学成分

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    不同基原淫羊藿和巫山淫羊藿药材的化学成分差异研究

    田祥木李天娇李强杨欣欣...
    368-375页
    查看更多>>摘要：目的 通过UPLC-Q-TOF-MS技术,探讨不同基原淫羊藿和巫山淫羊藿的药材体外化学成分的差异,为淫羊藿及巫山淫羊藿药材鉴定及质量控制奠定基础.方法 采用Agilent SB-C18(2.1 mm×100 mm,2.7 μm)色谱柱,以0.1%甲酸水溶液-甲醇(+)及水-甲醇(-)为流动相进行梯度洗脱,流速0.4 mL·min-1.质谱采用电喷雾(ESI)离子源,在正、负离子模式下进行数据采集.通过保留时间、相对分子质量及二级碎片离子对巫山淫羊藿、淫羊藿、柔毛淫羊藿、箭叶淫羊藿及朝鲜淫羊藿药材中的化学成分进行鉴定,并基于所鉴定出的化合物对不同基原淫羊藿及巫山淫羊藿药材的化学成分通过SIMCA软件进行差异分析.结果 不同基原淫羊藿及巫山淫羊藿药材中共鉴定出朝霍定A、朝霍定B、朝霍定C、淫羊藿苷等 37 种化学成分,经过对比发现不同基原的淫羊藿及巫山淫羊藿药材中淫羊藿定L、2''-鼠李糖基淫羊藿次苷Ⅱ、木兰花碱等12 种成分的相对含量具有明显差异,差异化合物经鉴定主要为黄酮类化合物.结论 本试验所发现的差异化合物可以作为区分不同基原淫羊藿及巫山淫羊藿药材的指标,这5种药材的鉴别和质量控制奠定基础.

    淫羊藿UPLC-Q-TOF-MS不同基原化学成分

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    红花注射液生物活性测定法的建立与评价研究

    刘金辉梁耀月田颖颖赵新月...
    376-382页
    查看更多>>摘要：目的 基于红花注射液具有抗血小板聚集作用,建立红花注射液生物活性测定方法,优化红花注射液质量控制模式.方法 通过红花注射液体外抗血小板聚集活性建立试验系,对诱导剂的种类、血小板的数量及不同的剂间比都做了对比,进行量效学关系考察并定义效价,采用量反应平行线(3.3)法进行实验设计及计算效价,建立红花注射液生物活性测定法并验证其可行性.结果 选择二磷酸腺苷作为血小板聚集诱导剂,血小板的数量选用 500×109 个·L-1.通过量效关系考察,发现红花注射液在剂间比为 1∶0.5,在25%～100%与测定值线性良好,并测定了 4 个厂家 8 个批次红花注射液的效价,验证了方法的适用性.结论 本方法结果可靠且重复性和中间精密度良好,通过效价测定量化了红花注射液抑制血小板聚集活性以评价不同批次红花注射液质量,在现行的红花注射液质量控制的模式上进行补充,对全面控制红花注射液的质量具有重大意义.

    生物活性测定红花注射液血小板聚集质量控制

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    基于电子鼻技术结合网络药理学分析半夏不同炮制品的气味差异标志物

    杨靖涵高杰孙立丽刘亚男...
    383-391页
    查看更多>>摘要：目的 借助Heracles Ⅱ超快速气相电子鼻获取半夏不同炮制品的气味指纹图谱信息,并结合网络药理学分析半夏不同炮制品之间的气味差异标志物.方法 使用Heracles Ⅱ超快速气相电子鼻获取半夏不同炮制品的气相色谱图,利用多元分析方法,得到半夏不同炮制品的气味差异标志物,结合网络药理学分析,得到差异成分的靶点和通路,从而预测半夏不同炮制品潜在的气味差异标志物.结果 半夏不同炮制品共鉴定出21 个与气味相关的化学成分,其中甲基丁香酚、二乙基酮等5 个成分是半夏不同炮制品的气味差异标志物,经网络药理学分析,这些成分具有止咳、抗炎等作用.结论 所建立的半夏及其炮制品气味指纹图谱专属性强,筛选出5种可作为半夏不同炮制品的潜在气味差异标志物的化学成分,可为中药炮制机制及工艺研究提供新思路和适用方法.

    HeraclesⅡ超快速气相电子鼻半夏炮制品气味差异标志物指纹图谱网络药理学

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    基于网络药理学和动物实验探讨桃红四物汤抗缺血性脑卒中的分子机制

    王艺霖孟祥国叶宇航胡霞敏...
    392-398页
    查看更多>>摘要：目的 通过网络药理学、分子对接技术和动物实验探讨桃红四物汤对缺血性脑卒中的调控机制.方法 运用数据库整理分析桃红四物汤与疾病的交集靶点,进行网络拓扑分析及蛋白质相互作用分析并获取核心成分和核心靶点;对交集靶点进行GO和KEGG富集分析;利用分子对接技术获得通路蛋白与核心成分结合能;采用线拴法建立小鼠脑缺血再灌注损伤(MCAO/R)模型,利用神经行为学评分、TTC染色技术考察桃红四物汤防治缺血性脑卒中的药效作用,利用Western blot技术考察桃红四物汤对MCAO/R小鼠脑中PI3K、AKT蛋白和炎症因子IL-1β、IL-18表达的影响.结果 桃红四物汤抗缺血性脑卒中的核心成分可能为槲皮素、木犀草素、β-谷甾醇、山柰酚、豆甾醇、黄芩素、杨梅酮、β-胡萝卜素及常春藤苷,核心靶点可 能 为MAPK14、RELA、TNF、TR53、MAPK1、MYC、FOS、HSP9AA1、ESR1、AKT1、HF1A、CTNNB1.交集靶点主要富集在脂质和动脉粥样硬化、PI3K/AKT 等信号通路,涉及氧化应激、对脂多糖的反应等生物进程.分子对接预测核心成分与通路蛋白具有较好的结合能力.动物实验表明桃红四物汤可降低MCAO/R小鼠神经功能评分,减小脑梗死体积,降低脑内IL-1β、IL-18 的表达,提高PI3K、AKT的表达.结论 桃红四物汤可能通过激活PI3K/AKT信号通路,调节神经炎症,防治缺血性脑卒中.

    网络药理学分子对接桃红四物汤脑卒中分子机制

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    连翘种子品质检验及质量分级标准研究

    邹晨鑫彭毅丹刘亦欣谭启怡...
    399-403页
    查看更多>>摘要：目的 建立连翘种子品质检验方法,制订连翘种子质量分级标准.方法 通过测定不同产地连翘种子的生活力、净度、发芽率、含水量、千粒重、形态等指标,对 16 份来自全国连翘主产地的连翘种子进行品质检验,并且使用SPSS软件对所得数据进行K-均值聚类分析,初步制订连翘种子的质量分级标准.结果 连翘一级种子黑褐色、圆润饱满,净度≥90%,千粒重≥3.2 g,含水量≤6.2%,生活力≥85%,发芽率≥85%;二级种子褐色、较饱满,净度≥75%,千粒重≥2.7 g,含水量≤5.5%,生活力≥65%,发芽率≥60%;三级种子黄棕色、瘦瘪,净度≥40%,千粒重≥2.2 g,含水量≤4.3%,生活力≥45%,发芽率≥35%.结论 本研究制订了连翘种子分级标准,可为连翘种子的质量评价和人工栽培提供参考依据.

    连翘种子品质检验质量分级标准

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    茯神裂环羊毛甾烷型化学成分研究

    邓子怡郁阳李莉杨财子...
    404-408页
    查看更多>>摘要：目的 研究茯神中裂环羊毛甾烷型化学成分.方法 应用硅胶柱色谱、RP-18中压柱色谱、Sephadex LH-20 葡聚糖凝胶、半制备HPLC等分离手段进行分离纯化,所获得的单体化合物经核磁共振波谱和质谱数据鉴定.结果 从茯神中分离鉴定出11 个裂环羊毛甾烷类单体化合物,分别为茯苓新酸B(1)、茯苓新酸A(2)、茯苓新酸DM(3)、16α,27-二羟基-3,4-裂环羊毛甾-4(28),8(9),24-三烯-3,21-二酸(4)、茯苓新酸ZC(5)、茯苓新酸ZM(6)、茯苓新酸E(7)、茯苓新酸D(8)、茯苓新酸ZG(9)、茯苓新酸M(10)、茯苓新酸L(11).结论 化合物4～6和9～11首次从茯苓的药用部位茯神中分离得到.

    茯神裂环羊毛甾烷型化学成分结构鉴定

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