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中南药学
中南药学

李焕德

月刊

1672-2981

znyxzz2003@163.com

0731-84895602

410011

长沙市人民中路139号中南大学湘雅二医院内

中南药学/Journal Central South PharmacyCSTPCD
查看更多>>本刊内容涵盖药剂、药理、药物分析、药物化学、生化药物、中药与天然药物、新药之窗、药物与临床、临床药学、药物不良反应、临床用药问题解答、学术争鸣等20余个栏目。办刊的特点是普及与提高相结合，以提高为主；理论与实践相结合，以实践为主，面向全国医药工作者。
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    三种递送体系对麝香草酚在致病菌胞内吸收的影响

    徐谭芳刘军锋王平昝俊峰...
    619-625页
    查看更多>>摘要：目的 研究阳离子-β-环糊精(C-β-CD)、羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)及10％乙醇三种药物递送体系对麝香草酚(THY)在大肠埃希菌和金黄色葡萄球菌内吸收的影响.方法 采用倍半稀释法确定C-β-CD-THY、HP-β-CD-THY包合物和THY 10％乙醇溶液的最低抑菌浓度(MIC),通过生长曲线测定其抑菌活性,并采用高效液相色谱法建立THY的测定方法,测定大肠埃希菌和金黄色葡萄球菌对C-β-CD-THY、HP-β-CD-THY包合物和THY 10％乙醇溶液的胞内吸收量.运用扫描电镜分析两种细菌经药物处理后的形态学变化.结果 THY 10％乙醇溶液、C-β-CD-THY和 HP-β-CD-THY 对大肠埃希菌的MIC分别为 1.66、1.66、2.13 mmol·L-1,对金黄色葡萄球菌的MIC依次为0.83、0.83、1.66 mmol·L-1.大肠埃希菌对C-β-CD-THY和HP-β-CD-THY的胞内吸收量分别为THY水溶液组的2.2倍和1.6倍,金黄色葡萄球菌对C-β-CD-THY和HP-β-CD-THY的胞内吸收量分别为THY水溶液组的6.5倍和5.5倍.经C-β-CD-THY和HP-β-CD-THY处理后,菌体表面皱缩凹陷,细胞膜破坏严重,大量细胞丧失完整性.结论 环糊精包合物能破坏细菌细胞膜,增加THY在大肠埃希菌和金黄色葡萄球菌的胞内浓度,提高其生物利用度,环糊精及其衍生物可代替乙醇作为辅料,以发挥增溶、促透作用,并提高药物安全性.与HP-β-CD-THY相比,C-β-CD-THY包合物的抑菌效果更佳,可作为更高效的抑菌剂应用于食品药品等领域.

    阳离子-β-环糊精羟丙基-β-环糊精麝香草酚包合物递送体系

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    松果菊苷下调Skp2的表达抑制胶质母细胞瘤上皮间质转化及胶质瘤干细胞干性

    吴振德王兆涛鞠其超张波...
    626-632页
    查看更多>>摘要：目的 研究松果菊苷(ECH)对胶质母细胞瘤(GBM)的上皮间质转化(EMT)及其对GBM干细胞的影响,并探讨其分子机制.方法 ①体外实验:将GBMU87和U251细胞以0、5、10和20 μmol·L-1 ECH浓度处理24 h.采用CCK-8法评估细胞活性;进行克隆形成实验以测定克隆能力;通过Transwell实验评估迁移和侵袭能力;利用球形成实验评价GBM干细胞的成球能力;通过细胞免疫荧光检测干细胞标志物;使用Western blot分析EMT和干细胞相关蛋白表达.②体内实验:在裸鼠皮下注射U87细胞,每组5只.实验组腹腔注射ECH,对照组注射等体积溶剂.最后测定肿瘤体积、重量和体重,并用Western blot分析肿瘤中的Skp2、EMT和干细胞相关蛋白表达.结果 ①体外实验显示,相较于0 μmol·L-1 ECH组,10、20 μmol·L-1 ECH 处理显著降低了细胞活性(P＜0.05);在 5、10 和 20 µmol·L-1 ECH组中克隆形成数量显著减少(P＜0.05);迁移和侵袭能力在5、10 μmol·L-1 ECH组中随浓度升高而降低(P＜0.05);成球能力和干细胞标志物表达及Skp2、EMT和干细胞特性相关蛋白表达在5、10 μmol·L-1 ECH组中均显著降低(P＜0.05).②体内实验显示,ECH处理小鼠的肿瘤体积和重量显著小于对照组(P＜0.05),且Skp2、EMT(Vimentin、Snail)和干细胞标志物(Sox2、Nestin)的表达显著减少(P＜0.05);两组小鼠体重差异无统计学意义(P＞0.05).结论 ECH通过降低Skp2表达抑制GBM的EMT和干细胞特性.

    胶质母细胞瘤松果菊苷上皮间质转化干细胞干性Skp2

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    鼠尾草酸对产后抑郁小鼠模型的作用研究

    兰前清赵丞王小青王宇红...
    633-640页
    查看更多>>摘要：目的 探讨鼠尾草酸对产后抑郁小鼠模型的治疗作用.方法 选取雌性C57BL/6小鼠70只行双侧卵巢去势手术,后激素撤退模拟妊娠制备产后抑郁模型.根据糖水偏爱试验筛选50只产后抑郁模型小鼠,随机分为模型对照组,雌激素组(20μg·kg-1,sc),鼠尾草酸低、中、高剂量组(25、50、100mg·kg-1,ig).另取10只雌性C57BL/6小鼠行假手术作为假手术对照组.给药组每日给药1次,连续28d,给药体积20 mL·kg-1.末次给药后进行糖水偏爱、强迫游泳及自主活动等行为学试验评价抑郁样行为,酶联免疫吸附试验(ELISA)检测血清中成纤维生长因子9(FGF9)、雌二醇(E2)及海马组织中5-羟色胺(5-HT)、脑源性神经营养因子(BDNF)含量.Western blot检测小鼠海马组织中BDNF、FGF9蛋白表达.苏木精-伊红(HE)染色法观察小鼠海马组织CA1区组织病理改变.结果 与假手术对照组比较,模型对照组小鼠行为学检测中糖水偏爱指数显著下降(P＜0.01),强迫游泳不动时间显著增加(P＜0.01),小鼠运动总路程和平均速度显著减少(P＜0.01).海马组织CA1区神经元细胞散乱分布,细胞形态异常,神经元碎片化.ELISA法检测发现血清E2及海马组织中5-HT、BDNF含量显著下降,FGF9含量显著上升(P＜0.05或P＜0.01).Western blot法检测发现BDNF蛋白表达下降,FGF9表达升高(P＜0.05或P＜0.01).与模型对照组比较,在给予鼠尾草酸治疗后,各组小鼠糖水偏爱指数增加(P＜0.01).雌激素组及鼠尾草酸中、高剂量组小鼠游泳不动时间减少,自主活动的运动总路程和平均速度增加(P＜0.05或P＜0.01);海马组织神经元损伤程度减轻,细胞排列紧密,形态正常化.雌激素组血清E2水平显著升高(P＜0.05),雌激素组及鼠尾草酸各剂量组海马5-HT含量均有不同程度的增加(P＜0.01).雌激素组及鼠尾草酸中、高剂量组能显著降低FGF9含量(P＜0.05).雌激素组和鼠尾草酸高剂量能显著增加BDNF含量,上调BDNF表达水平,下调FGF9表达水平(P＜0.05或P＜0.01).结论 鼠尾草酸可显著改善产后抑郁小鼠海马神经元损伤和抑郁样行为,其作用机制可能与增加海马5-HT、BDNF含量、降低FGF9水平有关.

    鼠尾草酸产后抑郁作用机制动物模型

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    基于SPG膜乳化法制备熊果酸微球的处方优化与体外释放研究

    王振霖齐娜
    641-646页
    查看更多>>摘要：目的 制备熊果酸缓释微球,并考察其粒径、PDI、包封率、载药量以及体外释放.方法 以熊果酸为模型药物、聚乳酸-羟基乙酸聚合物为载体材料,采用SPG膜乳化法制备熊果酸微球,通过单因素方法优化处方;纳米粒度测量仪测定粒径和PDI;光学显微镜观察形态;紫外-可见分光光度法测定熊果酸微球的体外释放率.结果 制备的熊果酸微球粒径为(1.09±0.03)μm,PDI为(0.363±0.006),包封率为(87.19±4.71)％,载药量为(11.37±0.64)％,120h体外累计释放率达到(80.53±2.82)％,无明显突释效应.结论 熊果酸微球形态圆整,大小均一,包封率与载药量较高,体外无明显突释,工艺重现性好.

    熊果酸缓释微球SPG膜乳化法体外释放

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    基于网络药理学和体外实验探究天麻抗抑郁的作用机制

    杨淑贤刘树森韩雯李草...
    647-653页
    查看更多>>摘要：目的 基于网络药理学、分子对接技术及体外实验,预测及验证天麻抗抑郁的作用机制.方法 首先采用网络药理学方法预测天麻抗抑郁的关键成分及潜在靶点,然后采用分子对接技术进行初步验证,最后采用经典的抑郁症体外模型验证关键成分天麻素的药效及作用靶点.结果 网络药理学分析显示,共收集到101个天麻活性成分和549个关键靶点,整合后进一步得到10个核心靶点,包括丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶1(AKT1)、肿瘤坏死因子(TNF)、白细胞介素6(IL6)、脑源性神经营养因子(BDNF)等,并且天麻关键成分(天麻素、4-羟基苄醇、香草醛)与这些核心靶点均有较好结合力.天麻抗抑郁的关键通路主要富集在磷脂酰肌醇3-激酶/蛋白激酶B(PI3K-AKT)、环磷酸腺苷(cAMP)、低氧诱导因子-1(HIF-1)等通路.体外实验结果显示,与模型组相比,天麻素能显著促进PC12细胞存活,增加BDNF和p-AKT/AKT蛋白的表达水平,并显著抑制促炎细胞因子IL-6和TNF-α的表达.结论 天麻可通过多成分、多靶点、多途径干预抑郁症.

    天麻抑郁症网络药理学分子对接天麻素分子机制

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    藏菖蒲提取工艺优化及抑菌和抗氧化活性研究

    牛航迪马迎红谢青贵马玉花...
    654-659页
    查看更多>>摘要：目的 优化藏菖蒲的提取工艺,并进行模型诊断和工艺验证,并对其醇提物和水提物进行抗菌和抗氧化活性测定.方法 运用Design-Expert 12软件设计响应面法优化提取工艺,并进行模型诊断和工艺验证;利用平板扩散法和二倍稀释法测定抑菌效果;利用DPPH法、超氧阴离子法和总还原力的测定表达其抗氧化能力.结果 藏菖蒲醇提物的最优提取工艺为乙醇浓度55.53％、料液比1∶40.04(g/mL)、提取时间58.39min(实验调整为60min).藏菖蒲醇提物对大肠埃希菌、铜绿假单胞菌、金黄色葡萄球菌、石膏样小孢子菌、红色毛癣菌都有较好的抑菌效果,藏菖蒲水提物仅对金黄色葡萄球菌有较好的抑菌作用.藏菖蒲醇提物和水提物对DPPH·、超氧阴离子、总还原能力的半数清除浓度(IC50)值分别为0.25、2.72、0.30mg·mL-1和0.32、2.77、0.33 mg·mL-1,具有较好的抗氧化活性.结论 该优化工艺有效可行,藏菖蒲醇提物具有抗菌作用和较强的抗氧化活性.本研究为藏菖蒲资源的开发利用提供了一定的理论依据.

    藏菖蒲响应面设计提取工艺抑菌活性抗氧化活性

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    雷公藤甲素双向调控Nrf2/p65产生毒/效作用的机制研究

    刘灵张慧民郭林杨艳...
    660-667页
    查看更多>>摘要：目的 探索雷公藤甲素(TP)双向调控Nrf2/p65产生毒性与保护的双重作用及机制.方法 通过小分子与蛋白质对接模拟,分析TP与Nrf2/p65的潜在作用关系.在细胞实验里,采用不同浓度的TP分别干预人正常肝脏细胞(L02)与小鼠肝库普弗细胞(KC),采用MTT法检测细胞存活率,Western blot检测Nrf2、HO1、p65、IL-6的蛋白表达;在动物实验里,采用TP干预糖尿病肾病(DN)模型大鼠,HE染色法检测大鼠肾脏病理,靛酚蓝比色法检测血清BUN,ELISA法检测血清炎症因子TNF-α、IL-6与IL-1β的含量变化,RT-qPCR检测肾组织中p65、podocin和Kim-1的mRNA水平,Western blot检测肾组织中p65的蛋白表达,免疫组化法观察肾组织细胞p65与Nrf2的蛋白表达情况.结果 分子对接结果表明,TP与Nrf2及p65具有良好结合活性;体外实验表明,TP可以降低L02细胞存活率,呈剂量和时间依赖性降低Nrf2蛋白表达,降低KC细胞存活率,抑制Nrf2及其下游HO-1的表达,上调p65及IL-6的表达;动物实验表明,TP对DN大鼠有明显保护作用,降低大鼠肾组织中p65的mRNA及蛋白的表达,上调Nrf2蛋白的表达,下调血清中TNF-α、IL-6、IL-1β炎症因子水平.结论 TP可以通过下调Nrf2蛋白表达,上调p65蛋白的表达对肝细胞造成毒性损伤;同时也可以上调Nrf2蛋白表达,下调p65蛋白与mRNA的表达而对DN大鼠产生保护作用,即对Nrf2/p65分子产生双向调控而表现毒性或药性.

    双向调控分子对接雷公藤甲素p65Nrf2

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    处方和工艺对盐酸美金刚片含量均匀度的影响

    肖颖黄引钟莹蔡国伟...
    668-672页
    查看更多>>摘要：目的 研究处方中的辅料及工艺对盐酸美金刚片含量均匀度的影响.方法 采用粉末直接压片工艺,通过单因素试验,考察处方中填充剂种类及型号、混合工艺对含量均匀度的影响.结果 盐酸美金刚与5倍量的硅化微晶纤维素90加入混合机中预混10 min,再加入剩余的物料,8r·min-1混合30min,能实现最佳的含量均匀度.结论 本研究筛选出了适合粉末直压工艺填充剂硅化微晶纤维素90,考察了混合工艺,优选了 2次混合法,获得了良好含量均匀度.

    盐酸美金刚片直接压片含量均匀度

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    大叶千斤拔和蔓性千斤拔对大鼠重复给药的毒性研究

    杨鹏飞吴梦瑶邓友田卢素云...
    673-678页
    查看更多>>摘要：目的 观察SD大鼠连续3个月经口灌服不同剂量大叶千斤拔干膏粉和蔓性千斤拔干膏粉的毒性反应与差异,为临床用药提供参考.方法 选用检疫合格的SD大鼠150只,雌雄各半,按性别、体重随机分为空白对照组,大叶千斤拔低、高剂量组(7.6、61.0g生药.kg-1),蔓性千斤拔低、高剂量组(6.9、60.6g生药·kg-1),共5组,每组30只动物,各给药组按10mL·kg-1灌胃给药,每日一次,连续90 d(3个月).给药期末及恢复期末分别观测各组动物的体重、摄食量、血液学、血液生化、凝血、尿液及组织病变情况.结果 与同期空白对照组比较,大叶千斤拔和蔓性千斤拔各剂量组动物体重、摄食量、血常规、血液生化、凝血、尿液指标及组织病理学检查均未见与药物相关的毒理学异常.SD大鼠经口灌服千斤拔3个月,大叶千斤拔和蔓性千斤拔未见明显毒性反应剂量(NOAEL)分别为61.0 g生药·kg-1(相当于成人临床拟用剂量的22.6～67.8倍)、60.6 g生药·kg-1(相当于成人临床拟用剂量的22.4～67.3倍).结论 大叶千斤拔和蔓性千斤拔安全性较好.

    大叶千斤拔蔓性千斤拔重复给药毒性未见明显毒性反应剂量大鼠

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    秦皮乙素对人胃癌SGC-7901细胞增殖、迁移、侵袭和糖酵解的影响

    贾绍华郭浩丁海鑫孙萌遥...
    679-684页
    查看更多>>摘要：目的 探讨秦皮乙素(AES)对胃癌SGC-7901细胞增殖、迁移、侵袭和糖酵解的影响及相关机制.方法 采用MTT法检测细胞增殖活性;采用划痕实验和Transwell实验检测细胞迁移和侵袭能力;葡萄糖摄取量测定和乳酸含量测定实验检测细胞糖酵解情况;Western blot法检测迁移、侵袭及糖酵解相关蛋白的表达水平.结果 AES能够抑制SGC-7901细胞的增殖活力,且这种抑制效果与AES的剂量成正相关.随着AES剂量的梯度增加,SGC-7901细胞的迁移、侵袭及糖酵解能力逐渐降低(P＜0.05).AES可以下调SGC-7901细胞HIF-1α、MMP-2、MMP-9、GLUT1、LDHA蛋白的表达水平(P＜0.05).结论 AES对人胃癌SGC-7901 细胞增殖活性及迁移、侵袭能力有抑制作用,通过抑制人胃癌SGC-7901细胞的葡萄糖摄取及乳酸生成降低糖酵解水平.AES可能通过影响缺氧诱导因子HIF-1α抑制SGC-7901细胞迁移、侵袭及有氧糖酵解过程.

    秦皮乙素人胃癌SGC-7901细胞增殖迁移侵袭糖酵解

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