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中南药学
中南药学

李焕德

月刊

1672-2981

znyxzz2003@163.com

0731-84895602

410011

长沙市人民中路139号中南大学湘雅二医院内

中南药学/Journal Central South PharmacyCSTPCD
查看更多>>本刊内容涵盖药剂、药理、药物分析、药物化学、生化药物、中药与天然药物、新药之窗、药物与临床、临床药学、药物不良反应、临床用药问题解答、学术争鸣等20余个栏目。办刊的特点是普及与提高相结合，以提高为主；理论与实践相结合，以实践为主，面向全国医药工作者。
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    应用量子化学计算研究As4S4与H+、OH-相互作用的复合物

    王楚茵陈杨王泓力赵希彤...
    1109-1118页
    查看更多>>摘要：目的 应用量子化学计算方法研究As4S4与H+、OH-相互作用的复合物,探讨雄黄在酸性、碱性介质中可能存在的砷形态.方法 首先采用GaussianView软件设计As4S4异构体与H+、OH-相互作用形成的复合物;接着采用Gaussian 09软件,在HF/STO-3G、B3LYP/6-31G*、B3LYP/6-311+G*理论水平下,对可能形成的[As4S4-H]+复合物进行几何优化和热力学计算;对可能形成的[As4S4-OH]-复合物,则在HF/STO-3G、B3LYP/6-31+G*、B3LYP/6-311+G*理论水平上进行几何优化和热力学计算.然后分别在B3LYP/6-31G*和B3LYP/6-31+G*水平下对[As4S4-H]+和[As4S4-OH]-复合物进行自然键轨道分析.结果 雄黄的两种稳定的As4S4异构体与H+、OH-均可以形成1∶1比例的复合物,所形成的21种复合物均具有热力学稳定性.前线轨道能级和键级分析表明,[As4S4-H]+和[As4S4-OH]-复合物的热力学稳定性较差.结论 雄黄在酸性介质和碱性介质中所形成的复合物可以作为短寿命的分子离子存在,这些分子离子可能是雄黄在酸性、碱性介质中的活性中间体.

    As4S4复合物砷形态量子化学计算

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    负载雷公藤红素的中空介孔聚多巴胺纳米复合物的制备及体外抗肿瘤活性研究

    潘慕倩蔡义思袁立霞余林中...
    1119-1124页
    查看更多>>摘要：目的 制备负载雷公藤红素的中空介孔聚多巴胺纳米复合物(H-PDA/Cel@HA),并考察其体外抗肿瘤活性研究.方法 采用湿化学刻蚀法制备H-PDA/Cel@HA,通过粒径、Zeta电位、透射电镜、紫外吸收光谱等方法对其进行表征,并从细胞毒性、细胞活性氧水平测定、活/死细胞染色实验、细胞凋亡等方面评价H-PDA/Cel@HA对乳腺癌4T1细胞的抗肿瘤活性.结果 所制备的H-PDA/Cel@HA呈现出中空立方体的形貌,平均粒径为(183.4±12.3)nm,Zeta 电位为(-30.4±1.1)mV;载药量为(13.25±1.16)％,包封率为(66.27±5.78)％;H-PDA/Cel@HA显著抑制乳腺癌4T1细胞的生长,相较于游离的Cel,其对正常细胞(L929)具有更好的生物相容性.此外,H-PDA/Cel@HA还通过增加4T1细胞内的活性氧水平,诱导细胞凋亡.结论 所制备的H-PDA/Cel@HA具有良好的生物相容性和肿瘤靶向递送能力,可有效抑制肿瘤细胞的生长.

    雷公藤红素中空聚多巴胺活性氧细胞凋亡

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    肉桂油-艾叶油复配亚微乳制备及协同抗菌研究

    徐丽芝孟扬王欣茹杨瑞...
    1125-1130页
    查看更多>>摘要：目的 探究肉桂油和艾叶油的单一抗菌活性及两者联合使用的抗菌活性,优化肉桂油-艾叶油复配亚微乳处方及工艺,并对其进行初步质量评价.方法 采用微量稀释法测定肉桂油和艾叶油对金黄色葡萄球菌、枯草芽孢杆菌和大肠埃希菌的最小抑菌浓度(MIC)和最小杀菌浓度(MBC);采用棋盘稀释法测定了两种挥发油复配联用的分级抑菌浓度(FIC);采用滤纸片法测定油不同混合比例下抑菌圈直径,以离心稳定常数、粒径和多分散系数(PDI)为评价指标,最终确定亚微乳的最优处方.结果 肉桂油对金黄色葡萄球菌的MIC为0.5μL·mL-1,枯草芽孢杆菌及大肠埃希菌的MIC均为1 μL·mL-1,艾叶油对三种供试菌的MIC均为16μL·mL-1.肉桂油和艾叶油对金黄色葡萄球菌起相加作用,对大肠埃希菌和枯草芽孢杆菌起协同作用.复配亚微乳最优处方为肉桂油-艾叶油-大豆磷脂-泊洛沙姆188(P188)-水2.5∶3∶0.2∶0.8∶93.5,制得的亚微乳为乳白色液体,平均粒径为(130.7±1.2)nm、PDI为0.145±0.02.结论 肉桂油-艾叶油复配亚微乳对金黄色葡萄球、枯草芽孢杆菌和大肠埃希菌均有抑制作用,且效果强于挥发油.

    肉桂油艾叶油亚微乳响应面协同抗菌

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    顶花板凳果的化学成分研究

    刘辰旺吴莹李昕卓张玉莹...
    1131-1134页
    查看更多>>摘要：目的 研究顶花板凳果(Pachysandra terminalis Sieb.et Zucc.)的化学成分.方法 采用硅胶柱色谱、凝胶柱色谱以及半制备液相色谱等方法进行分离纯化,并结合其理化性质及NMR、IR、MS等波谱学技术进行结构解析.结果 从顶花板凳果80％乙醇提取物中分离得到10个化合物,分别为(+)-syringaresinol(1)、苯甲酸(2)、对羟基苯甲醛(3)、对羟基苯乙酮(4)、香草酸(5)、丁香醛(6)、4-羟基-3,5-二甲氧基苯乙酮(7)、3,4,5-三甲氧基苯甲酸(8)、3-羟基-1-(4-羟基-3,5-二甲氧基苯)-1-丙酮(9)、schumannione(10).结论 化合物1～4、7～10为首次从板凳果属植物中分离得到.

    顶花板凳果提取分离化学成分结构鉴定木脂素类酚类

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    一种CA-4类衍生物抗人三阴性乳腺癌活性研究

    高祎婷陈嘉媛王晓花周昊天...
    1135-1140页
    查看更多>>摘要：目的 以CA-4为先导化合物,按照微管蛋白和PI3K双靶点活性进行设计、合成一种CA-4类衍生物[1-(3,5-二氟苯基)-2-(6-甲氧基-2-(1-(3,4,5-三甲氧基苯基)乙烯基)苯并呋喃-5-基)乙烯].并在人三阴性乳腺癌细胞MDA-MB-231细胞上进行PI3K活性初步研究.方法 采用MTT法测定IC50值,倒置显微镜观察细胞状态,流式细胞术检测细胞周期阻滞情况,AutodockTools系统进行衍生物和PI3K分子对接,ELISA法检测细胞上清液中PI3K分泌表达量,RT-PCR和Western blot分别检测PI3K mRNA和蛋白表达水平.结果 该衍生物对MDA-MB-231细胞的IC50=5.78 μmol·L-1,使细胞内出现一系列凋亡形态变化,阻滞细胞生长周期于G2期,与PI3K良好结合,结合自由能为-36.4008 kJ·mol-1,降低PI3K分泌量且下调PI3K的基因和蛋白表达水平.结论 该衍生物的PI3K靶点活性得到了初步验证,也可为此类化合物进一步机制研究提供参考.

    CA-4三阴性乳腺癌PI3K

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    硬脂酰辅酶A去饱和酶1通过抑制肺上皮细胞铁死亡缓解小鼠特发性肺纤维化进展的作用研究

    吴趋荟李妲符艳侯钰丛...
    1141-1149页
    查看更多>>摘要：目的 拟利用基因敲除小鼠和细胞系研究硬脂酰辅酶A去饱和酶1(SCD1)在特发性肺纤维化(IPF)中的作用及机制.方法 利用SCD1条件敲除小鼠和BEAS-2B细胞,比较SCD1敲除或敲低后组织学改变和铁死亡变化,并研究PPARα激动剂Fenofibrate对SCD1表达和对IPF的影响.结果 敲除SCD1会加重IPF、上调纤维化相关蛋白水平并降低GPX4表达;敲低SCD1会提高脂质氧化水平、促进肺上皮细胞铁死亡,而Fenofibrate可上调SCD1表达,降低细胞铁死亡和IPF严重程度.结论 研究结果证实抑制SCD1会促进肺上皮细胞铁死亡、加重IPF,而Fenofibrate可通过上调SCD1表达治疗IPF.本研究将为防控IPF提供潜在靶点和候选药物.

    特发性肺纤维化铁死亡硬脂酰辅酶A去饱和酶1Fenofibrate

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    基于UPLC-Q-TOF-MS/MS技术的复方木鸡合剂化学成分解析研究

    霍思奇王帅杨欣欣李天娇...
    1150-1156页
    查看更多>>摘要：目的 利用UPLC-Q-TOF-MS/MS技术解析复方木鸡合剂成分,为复方木鸡合剂质量控制提供依据.方法 复方木鸡合剂采用Agilent Poroshell SB-C18色谱柱(100 mm×4.6 mm,2.7μm),流动相0.1％甲酸水.乙腈(正);水-乙腈(负),梯度洗脱;流速0.3 mL·min-1;柱温30 ℃;进样量2 μL;采用电喷雾离子源,在正、负离子模式下,通过对照品比对,精确分子质量和二级质谱裂解规律对检测到的化学成分进行鉴定,结合文献报道,确定化学成分结构式.结果 鉴定出复方木鸡合剂中金雀花碱、苦参碱、没食子酸、绿原酸等34个化学成分,其中包括11个生物碱类、11个有机酸类、5个黄酮类、1个萘醌类、1个酚类、1个核苷类、4个其他类化合物,其中以有机酸类和生物碱类为主.结论 本实验阐明复方木鸡合剂中的组成成分,为其药效物质基础、质量控制和作用机制研究提供了实验基础.

    UPLC-Q-TOF-MS/MS复方木鸡合剂成分解析

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    基于UPLC-Q-TOF-MS/MS技术及肝纤维化细胞模型的肝爽颗粒抗肝纤维化的药效成分筛选研究

    宋伏洋韩东黄壮壮李波...
    1157-1163页
    查看更多>>摘要：目的 通过多技术联用的方法筛选肝爽颗粒抗肝纤维化的药效成分.方法 采用UPLC-Q-TOF-MS/MS技术和UNIFI软件,根据质谱相对分子质量、裂解规律、文献报道等方法对肝爽颗粒70％醇提取物和大鼠灌胃后血清中化学物质质谱碎片信息进行分析,以明确其药效物质基础.使用转化生长因子β1(TGF-β1)(10ng·mL-1)诱导肝星状细胞(HSC-T6)构建肝纤维化细胞模型,采用细胞增殖检测(CCK-8)法检测各组细胞增殖情况.结果 在肝爽颗粒提取液中共鉴定出84个化学成分,在大鼠给药后的血清中共鉴定出21个原形成分,其中党参碱、柴胡皂苷A、柴胡皂苷D、木犀草素、山柰酚、黄芩苷等均可抑制肝星状细胞生长,为肝爽颗粒抗肝纤维化的药效成分.结论 本研究阐明了肝爽颗粒抗肝纤维化的药效物质基础,可为肝爽颗粒保肝作用机制及产品质量控制研究提供参考.

    肝爽颗粒药效物质化学成分UPLC-Q-TOF-MS/MS肝纤维化

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    直肠用美沙拉嗪温敏凝胶的制备及质量评价

    潘娇娇李娇丁杨刘彤...
    1164-1169页
    查看更多>>摘要：目的 制备一种具有缓释和保留性能,用于直肠给药的美沙拉嗪温敏凝胶(MZ-Gel).方法 以胶凝温度为评价指标,采用星点设计-响应面法对泊洛沙姆407和泊洛沙姆188的用量进行优化.以Franz扩散池法进一步考察体外释药行为,得到最佳处方并对其进行质量评价.结果 MZ-Gel优化处方为P40722.56％,P188 3.34％,胶凝温度为(32.8±0.3)℃;MZ-Gel的体外释药符合一级动力学特征,具有缓释效果;胶凝时间平均值为38.3 s,pH平均值为4.07,膨胀系数平均值为4.81％,持水率平均值为99.78％;红外表征表明,美沙拉嗪的加入并没有破坏温敏凝胶结构.结论 此方法制备工艺简单,性质稳定且具有良好的体外释药特征.

    美沙拉嗪温敏凝胶星点设计-响应面法Franz扩散池法体外释药

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    基于网络药理学和分子对接技术初探红柳治疗酒精性肝损伤的作用机制及实验验证

    刘晓航凌修妍徐睿君郭昕明...
    1170-1177页
    查看更多>>摘要：目的 基于网络药理学和分子对接技术,研究天然植物红柳治疗小鼠酒精性肝损伤(ALI)的作用机制.方法 使用TCMSP平台,以口服利用度≥30％和类药性≥0.18分别作为预设条件,对红柳活性化学成分进行筛选;使用GeneCards、DrugBank等数据库,筛选ALI相关靶点;通过VennDiagram软件获得交集靶点(红柳和ALI);根据疾病-活性成分-交集靶点网络数据,最终遴选出主要活性成分和致病的关键靶点进行分子对接.动物实验采用慢性酒精喂养加急性灌胃法建立C57BL/6J小鼠ALI模型.通过丙二醛(MDA)、谷草转氨酶(AST)、谷丙转氨酶(ALT)、肝脏指数、HE染色、NF-κB p65蛋白表达水平等指标验证红柳对ALI的作用机制.结果 通过网络药理学从红柳中筛选获得活性成分12个,与ALI交集靶点共151个.推测红柳的主要活性成分为槲皮素、山柰酚、异鼠李素等,通过RELA/NF-KBp65、JUN、MAPK1、AKT1等关键靶点调节脂质-动脉粥样硬化、糖尿病并发症AGE-RAGE以及流体剪切应力-动脉粥样硬化等信号通路来发挥抗ALI作用.分子对接显示红柳主要活性成分与通路关键靶点蛋白结合能量均≤-28.8696 kJ·mol-1.动物实验结果显示,与模型组相比,红柳组肝脏指数、MDA、ALT、AST和NF-KB p65水平均有所下降,HE染色显示肝组织变性情况减轻.结论 本研究初步揭示了红柳可通过多化学成分、多靶点、多通路对ALI起一定的保护作用,为天然药用植物的开发和利用提供了理论参考.

    红柳酒精性肝损伤网络药理学分子对接技术作用机制

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