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期刊信息/Journal information
国际药学研究杂志
国际药学研究杂志

刘克良

双月刊

1674-0440

guol@nic.bmi.ac.cn

010-66931618,66931637

100850

北京市海淀区太平路27号院六所

国际药学研究杂志/Journal Journal of International Pharmaceutical ResearchCSCD北大核心CSTPCD
查看更多>>本刊以评述性论文为主的综合性药学期刊。本刊根据国内药学科研、教学、临床和生产的需要，追踪报道世界各国药学领域的新进展、新动向、新技术和新成果，包括药物化学、药剂学、药物代谢、药物分析、药理和毒理、生化药宵和临床药学等基础研究和应用研究方面的内容。适合于从事药学研究的科技人员、临床医师和药师、制药工程技术人员，以及医药院校师生阅读和参考。
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    瘤内注射PD-L1-siRNA苯硼酸-壳寡糖纳米粒抑制黑色素瘤的初步研究

    刘璇陈丽青张盈盈齐玲玲...
    638-644页
    查看更多>>摘要：目的 制备载PD-L1-siRNA(siPD-L1)的苯硼酸修饰的壳寡糖(苯硼酸-壳寡糖,PBA-COS)纳米粒(PBA-COS/siPD-L1),考察其理化性质和抑制黑色素瘤B16F10细胞效果.方法 复凝聚法制备PBA-COS/siPD-L1纳米粒;动态光散射法考察粒径及Zeta电位;琼脂糖凝胶电泳考察PBA-COS载体材料对siRNA的固缩能力;透射电子显微镜观察纳米粒形态;流式细胞术分析细胞对纳米粒的摄取能力;构建小鼠皮下黑色素瘤模型,研究纳米粒瘤内注射后抑制黑色素瘤生长及转移能力,TUNEL染色法考察肿瘤细胞凋亡情况,HE染色法观察黑色素瘤肺转移情况.结果 PBA-COS/siPD-L1纳米粒粒径为(101.9±1.89)nm,Zeta电位为(25.6±1.52)mV,电镜观察呈规则球形;可被小鼠黑色素瘤细胞B16F10高效摄取,小鼠黑色素瘤内注射后可诱导B16F10细胞凋亡,显著抑制黑色素瘤的生长(抑瘤率:42.4％,P<0.01)及肺转移.结论 PBA-COS/siPD-L1纳米粒瘤内注射可显著抑制黑色素瘤的生长及肺转移.

    壳寡糖纳米载体黑色素瘤苯硼酸siRNA递送

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    分心木提取物对横纹肌溶解大鼠急性肾损伤的保护作用

    马征胡春生杨智马晓宁...
    645-651页
    查看更多>>摘要：目的 探讨分心木提取物对横纹肌溶解所致急性肾损伤大鼠的防治作用及其可能机制.方法 将大鼠随机分成正常对照组、模型组、分心木水和醇提取物180和360 mg/kg各2组,共6组,以设计剂量每日1次灌胃30 d后,采用大鼠双侧后腿注射甘油建立横纹肌溶解急性肾损伤动物模型,于造模后的第24 h和48 h分别观察各组动物的肾功能和肾组织病理变化,并检测血清中抗氧化指标及肿瘤坏死因子-ɑ(TNF-ɑ)水平.结果 造模成功后,模型组较正常对照组动物24 h尿量显著减少,血清中肌酐(Cr)、尿素氮(BUN)、TNF-ɑ和丙二醛(MDA)水平显著增高,谷胱甘肽过氧化物酶(GSH-Px)和总超氧化歧化酶(T-SOD)活性显著下降,肾小管出现各种病变,大量蛋白管型形成,管腔完全消失,以上指标随时间推移加剧(P<0.05或P<0.01).应用分心木醇提取物干预后,与模型组比较,180 mg/kg干预仅能有效增加24 h尿量和降低第48 h的TNF-ɑ和MDA水平,肾脏病变没有随时间而加剧;而360 mg/kg干预则可显著增加24 h尿量并提高GSH-Px和T-SOD活性,同时降低各时点Cr、BUN和MDA水平以及第48 h的TNF-ɑ水平,肾脏病变少于模型组,部分动物肾小管恢复可见狭窄的管腔,以上差异具有统计学意义(P<0.05或P<0.01).应用分心木水提取物干预后,与模型组比较,180 mg/kg干预各项指标均无明显改善,差异无统计学意义(P>0.05);而360 mg/kg干预可显著增加24 h尿量,提高第48 h的T-SOD活性,并有效降低第48 h的Cr、BUN、TNF-ɑ和MDA水平,同时肾脏病变得到有效改善,但作用强度不及相同剂量醇提取物,以上差异具有统计学意义(P<0.05或P<0.01).结论 分心木提取物360 mg/kg能有效改善横纹肌溶解导致的急性肾功能损伤,保护累及的肾组织,且醇提取物效果优于水提取物.其作用机制可能与抑制炎症反应,发挥抗氧化作用有关.

    分心木提取物横纹肌溶解急性肾损伤

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    双氯芬酸钾凝胶贴膏质量研究方法的建立和制剂评价

    吴红云张有志李梅宗琪...
    652-657页
    查看更多>>摘要：目的 制备新型的双氯芬酸钾凝胶贴膏,建立质量研究方法,并进行贴剂质量评价.方法 建立高效液相色谱法(HPLC),以十八烷基硅烷键合相硅胶为固定相;甲醇-4％冰醋酸溶液(80:20,V/V)为流动相;检测波长276 nm.采用甲醇提取贴膏中双氯芬酸钾,并测定凝胶贴膏黏附性、双氯芬酸钾含量及含量均匀度;按《中华人民共和国药典》附录XD释放度测定法第四法测定凝胶贴膏释放度.结果 贴膏初黏力平均最大钢球号为6号;在该色谱条件下,双氯芬酸钾在400～800µg/ml范围内线性良好,平均加样回收率为1.33％,精密度RSD均<1.93％(n=6).释放度方法学研究表明在1～50µg/ml范围内线性良好,精密度和回收率符合《中国药典》要求.制备的贴膏经测定含量均匀度符合《中国药典》规定,在2、5和8h的贴膏释放量分别为标示量的20％～45％,40％～80％和>70％,释放曲线遵循一级释药方程.结论 建立的HPLC法灵敏、准确、操作简单、重现性好,可用于双氯芬酸钾凝胶贴膏的质量控制.制备的贴膏含量均匀,具有缓释释放特性,有望开发成为双氯芬酸钾新制剂.

    双氯芬酸钾凝胶贴膏高效液相色谱法(HPLC)黏附性含量含量均匀度释放度

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    普瑞巴林缓释片体外释放度及比格犬体内药代动力学研究

    夏韵婕王增明高静张慧...
    658-665页
    查看更多>>摘要：目的 对自制普瑞巴林缓释片和原研制剂Lyrica®CR的体外释放度、释放机制以及剂量倾泻进行评价.进一步以Beagle犬为模型考察自制制剂与原研制剂的体内药代动力学情况.方法 以美国辉瑞公司的普瑞巴林缓释片(Lyrica®CR)为原研制剂,使用自动溶出仪进行体外释放行为评价,采用相似因子(f2)法进行原研制剂与自制制剂体外释放相似度分析,并拟合体外释放方程评价其释药机制.综合美国、欧洲、中国的相关指导原则对制剂进行剂量倾泻研究.最后比较了自制制剂与原研制剂在Beagle犬的体内药代动力学参数.结果 自制制剂与原研制剂在五种释放介质中f2均>80,在含乙醇的释放介质中无突释现象.自制制剂与原研制剂的药动学参数Tmax分别为(6.00±2.19)和(4.00±2.19)h,Cmax分别为(19.35±11.43)和(17.25±7.77)µg/ml,AUC0-t分别为(340.37±220.66)和(281.65±196.25)h·µg/ml.结论 本研究自制制剂与原研制剂在五种介质中释放曲线相似,药物呈缓慢释放无剂量倾泻现象,体外释放机制相似.自制制剂与原研制剂在比格犬体内各药代动力学参数差异均无统计学意义,相对生物利用度达80％以上.

    普瑞巴林缓释片体外释放度药代动力学

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    鹅不食草总黄酮提取工艺优化及抗氧化活性

    景亚张光辉王美欢靳如意...
    666-670,676页
    查看更多>>摘要：目的 采用响应面法优化鹅不食草总黄酮提取工艺并进行抗氧化活性分析.方法 采用醇提法,通过单因素实验考察乙醇浓度、料液比、提取时间对总黄酮提取量的影响,运用响应面法优化提取工艺并进行验证,再通过对DPPH自由基的清除作用考察体外抗氧化活性.结果 响应面分析得出鹅不食草总黄酮的最佳提取条件为:乙醇浓度60％、料液比1:30、提取时间2.3 h,在此提取工艺下,鹅不食草总黄酮提取量可达41.76 mg/g.抗氧化活性实验表明,样品溶液中总黄酮质量浓度为0.05 mg/ml时,对DPPH自由基的清除率为72.29％.结论 该优化工艺稳定可行,可用于鹅不食草总黄酮提取;鹅不食草总黄酮对DPPH自由基有较强的清除作用,体外抗氧化活性较好.

    鹅不食草总黄酮提取响应面法抗氧化性

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    阿哌沙班合成重要中间体1-(4-氨苯基)-3-吗啉-5,6-二氢吡啶-2(1H)-酮的合成工艺优化

    张慧宏张珩杨艺虹王国祥...
    671-676页
    查看更多>>摘要：目的 优化1-(4-氨苯基)-3-吗啉-5,6-二氢吡啶-2(1H)-酮的合成工艺.方法 以对硝基苯胺为原料,经酰胺化、环合、双氯代、硝化还原等五步反应得到目标化合物.去除了环合催化剂氢化钠的使用,改进了反应缚酸剂,降低了中间体反应温度,探究了反应最优配比条件,并对各步反应后处理进行了工艺条件优化.结果 目标化合物经1H NMR,13C NMR谱确认,反应总收率达65.4％.结论 优化后的工艺操作简便,条件温和可控,溶剂易于回收利用,污染小,更加利于工业化的生产.

    阿哌沙班对硝基苯胺合成

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    特异性二肽基肽酶-Ⅳ抑制剂维达列汀的合成与合成工艺优化

    洪彩华王国祥杨艺虹张珩...
    677-682页
    查看更多>>摘要：目的 对特异性二肽基肽酶-Ⅳ(DPP-Ⅳ)抑制剂维达列汀合成工艺方法进行探索及优化.方法 通过文献调研,分析报道路线的优缺点,进而确定合成工艺路线.通过对限速步骤中的主要中间体设计正交实验或单因素实验,确定关键工艺参数.结果 目标化合物与中间体的结构均经过1H NMR、MS谱确证,反应总收率为38.5％.结论 该合成工艺路线具有原料便宜易得、操作简单、条件温和等优点,并通过优化结晶溶剂提高了收率,更适合工业化生产.

    糖尿病二肽基肽酶-Ⅳ(DPP-Ⅳ)抑制剂维达列汀工艺优化

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