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期刊信息/Journal information
精细化工中间体
精细化工中间体

王晓光

双月刊

1009-9212

j-fci@vip.163.com

0731-85357908

410007

长沙市芙蓉中路2段251号

精细化工中间体/Journal Fine Chemical IntermediatesCSTPCD
查看更多>>本刊由湖南化工研究院主办、为中国化工学会精细化工专业委员会中间体协作网专业期刊。其专业报道重点定位于农药中间体、医药中间体、染料中间体及其它精细化工相关领域。辟有专论与综述、药物及中间体、染料及中间体、有机化工原料、功能材料、其它及专利信息等栏目，全面报道该领域的科研开发、工艺改进、市场信息等最新动态。
正式出版
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    普拉洛芬合成路线图解

    肖虎高文珂周昊史潇瑀...
    1-4页
    查看更多>>摘要：总结已有的普拉洛芬的合成方法,对不同合成路线进行了分析,由此提出适合工业化生产的合成路线.

    普拉洛芬合成路线图解

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    N-芳基-2-(2-羟基苄氧基)乙酰芳胺类化合物的合成及其生物活性研究

    肖湘昭唐子龙林迪陈哲彦...
    5-9,37页
    查看更多>>摘要：2-溴乙酰芳胺与水杨醇在碳酸钾的作用下经氧烷基化反应合成了一系列新型N-芳基-2-(2-羟基苄氧基)乙酰胺类化合物(2),并用1H NMR、13C NMR等对目标化合物的结构进行了表征.测定了化合物(2)的离体抑菌活性和抗癌活性,结果表明化合物N-(3-甲基苯基)-2-(2-羟基苄氧基)乙酰胺((2)c)和A-(4-氯苯基)-2-(2-羟基苄氧基)乙酰胺((2)j)对水稻稻瘟病菌的抑制活性均为91.8％,化合物(2)c对黄瓜灰霉病菌、菌核病菌的抑制活性分别为88.6％和86.7％.化合物N-(2-甲氧基苯基)-2-(2-羟基苄氧基)乙酰胺((2)e)、N-(2-氯苯基)-2-(2-羟基苄氧基)乙酰胺((2)h)对肝癌细胞HCCLM3的抑制率为94.2％和92.4％.

    酰胺N-芳基-2-(2-羟基苄氧基)乙酰胺合成抑菌活性抗癌活性

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    非水体系合成水杨酰胺的工艺研究

    王喆唐浩洋杨振浩刘卫东...
    10-14,47页
    查看更多>>摘要：以水杨酸为原料,在固体酸强酸树脂催化下与甲醇酯化反应合成水杨酸甲酯,再和氨气在甲醇中氨化反应合成水杨酰胺.优化反应条件为:酯化反应,m(强酸树脂)∶m(水杨酸)=0.35∶1.00,n(甲醇)∶n(水杨酸)=10∶1,反应温度135 ℃,固体酸循环催化10次后,水杨酸甲酯平均收率81.1％,纯度99.2％;氨化反应,n(氨气)∶n(水杨酸甲酯)=4.0∶1.0,m(甲醇)∶m(水杨酸甲醋)=1.0∶1.0,m(亚硫酸钠)∶m(水杨酸甲酯)=0.002∶1.000,反应温度60℃,水杨酰胺收率99.3％,纯度99.1％.该法具有产品纯度高、收率高、废水少、绿色环保等优势.

    水杨酰胺水杨酸甲酯水杨酸固体酸合成

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    含苯并噻唑结构的吡唑类衍生物设计、合成及除草活性研究

    左慧楠何钰君张杰朱磊...
    15-19页
    查看更多>>摘要：为寻求高活性的吡唑类除草剂新品种,以苯唑草酮为先导化合物,基于药效团拼接原理,设计并合成了 11个含苯并噻唑结构的吡唑类衍生物,所得化合物的结构经过氢谱、碳谱和高分辨质谱表征确认,并对其合成方法进行了条件优化.初步除草活性测试结果表明,化合物6-氟苯并[d]噻唑-2-(5-羟基-1-甲基-1H-吡唑-4-基)甲酮((1)d)和5-氯苯并[d]噻唑-2-(5-羟基-1-甲基-1H-吡唑-4-基)甲酮((1)i)表现出良好的稗草和反枝苋抑制生长活性,具有进一步的应用和研究潜力.

    苯并噻唑吡唑合成除草活性

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    7种复配杀虫剂对七星瓢虫和稻螟赤眼蜂的急性毒性及初级风险评估

    尹春峰孔玄庆陈心睿欧晓明...
    20-25页
    查看更多>>摘要：为了评价7种杀虫剂对天敌昆虫的急性毒性和暴露风险.选择七星瓢虫和稻螟赤眼蜂为供试生物,采用药膜法测定了 7种杀虫剂对两种天敌昆虫的急性毒性,并结合田间施药信息进行了初级风险评估.结果表明,各药剂对七星瓢虫和稻螟赤眼蜂两种天敌昆虫的毒性大小排序均为25％呋虫胺·唑虫酰胺悬浮剂＞37.5％哒螨灵·噻虫胺悬浮剂＞18％多杀霉素·唑虫酰胺悬浮剂＞20％噻虫嗪·虱螨脲悬浮剂＞40％丁醚脲·螺螨酯悬浮剂＞30％联苯肼酯·苯丁锡悬浮剂＞40％氟啶虫酰胺·螺虫乙酯悬浮剂,其中40％氟啶虫酰胺·螺虫乙酯悬浮剂和30％联苯肼酯·苯丁锡悬浮剂对两种天敌昆虫的风险均可接受,37.5％哒螨灵·噻虫胺悬浮剂和25％呋虫胺·唑虫酰胺悬浮剂在农田内场景中,对两种天敌昆虫的风险均不可接受,在农田外场景中,仅对捕食性天敌七星瓢虫的风险可接受,18％多杀霉素·唑虫酰胺悬浮剂和40％丁醚脲·螺螨酯悬浮剂在农田内场景中仅对寄生性天敌的风险不可接受.建议在捕食性和寄生性天敌释放区,应避免使用37.5％哒螨灵·噻虫胺悬浮剂和25％呋虫胺·唑虫酰胺悬浮剂.

    杀虫剂七星瓢虫稻螟赤眼蜂急性毒性风险评估

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    CDC策略下三氯化铁催化哒嗪酮衍生物N-H烷基化研究

    赵雯静曾钟威颜芊刘叶...
    26-30,54页
    查看更多>>摘要：利用FeCl3催化的交叉脱氢偶联反应,在温和反应条件下,建立了哒嗪酮N-H与烷基C(sp3)-H之间形成C-N键的方法.不同的哒嗪酮类化合物与氧/硫醚反应,顺利得到了一系列N-氧基/硫烷基哒嗪酮衍生物,收率为44％～83％.该方法为构建具有潜在生物活性的N-取代哒嗪酮类化合物提供了一种新的策略.

    交叉脱氢偶联反应N-H烷基化哒嗪酮醚催化

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    新型1H-吡咯[2,3-c]并吡啶衍生物的合成和抗胰腺癌活性评价

    曹阳李前崔文慧王亚玲...
    31-37页
    查看更多>>摘要：胰腺癌恶性程度高、治疗药物少,开发具有抗胰腺癌活性的化合物有重要研究意义.通过改造1H-吡咯[2,3-c]并吡啶的氮1位,合成了 22个化合物,对所有化合物的抗胰腺癌活性进行了评价,Ⅱ-1活性表现较为突出(半抑制浓度IC50=3.61 μmol/L).利用细胞划痕实验及侵袭实验对Ⅱ-1的抗迁移能力及侵袭能力进行了研究.经1、5、10 μmol/L的Ⅱ-1处理24 h时,与对照组相比胰腺癌细胞(PANC-1细胞)迁移率分别下降28％、41％、54％;经1、5、10 μmol/L的Ⅱ-1处理48 h时,与对照组相比PANC-1迁移率分别下降25％、46％、49％;经1、5、10 μmol/L的Ⅱ-1处理48 h时,与对照组相比PANC-1细胞相对侵袭能力分别下降64％、79％、89％.实验结果表明:Ⅱ-1对PANC-1细胞具有较高的抑制活性,Ⅱ-1抑制PANC-1细胞迁移及侵袭能力也较为突出.

    化学合成1H-吡咯[2,3-c]并吡啶抗胰腺癌活性

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    披针叶野决明种子质量标准研究

    田彩燕安巧张吉张彤...
    38-43页
    查看更多>>摘要：建立了披针叶野决明种子质量标准.采用《中华人民共和国药典》2020年版四部相关方法,对披针叶野决明种子的水分、灰分、浸出物进行测定.采用显微鉴别法对其粉末进行鉴别,并建立薄层色谱(TLC)鉴别方法.同时以金雀花碱、赝靛叶碱、N-甲基金雀花碱及黄华碱为指标成分,建立这4个指标成分的HPLC含量测定方法.披针叶野决明种子粉末显微鉴别特征明显,薄层色谱斑点清晰;样品水分、总灰分、酸不溶性灰分、浸出物平均含量分别为8.10％、3.13％、0.18％、33.29％.金雀花碱、赝靛叶碱、N-甲基金雀花碱及黄华碱分别在选定范围内线性关系良好(R2=0.999 9),平均加样回收率分别为101.1％(RSD为0.53％)、94.0％(RSD为0.78％)、99.3％(RSD 为 0.67％)、102.4％(RSD 为 0.64％);平均含量分别为 1.86％、0.25％、0.10％、0.19％.所建标准可为科学评价披针叶野决明种子药材质量提供参考.

    披针叶野决明显微鉴别薄层色谱金雀花碱赝靛叶碱N-甲基金雀花碱黄华碱高效液相色谱法

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    沙格列汀杂质的合成

    唐旭静蔡正贵张健青郭亚辉...
    44-47页
    查看更多>>摘要：为有效控制沙格列汀原料药质量并建立质量标准,使用(S)-2-(金刚烷-1-基)-2-[(R)-2-羟基-1-苯乙基]氨基乙酸盐酸盐为起始原料,经Pd/C催化氢化脱苯乙醇后,与二碳酸二叔丁酯缩合,再经高锰酸钾氧化,最后与1-乙基-(3-二甲基氨基丙基)碳酰二亚胺盐酸盐进行重排反应制得沙格列汀杂质(S)-2-[1-(3-二甲基氨基丙基)-3-乙基脲基]-1-[(1R,3R,5R,7S)-3-羟基金刚烷-1-基]-2-氧代乙基氨基甲酸叔丁酯(5),其结构经1H NMR、13C NMR和HRMS确证.并对合成工艺进行了优化,优化条件下,杂质总收率为37.8％(以(S)-2-(金刚烷-1-基)-2-[(R)-2-羟基-1-苯乙基]氨基乙酸盐酸盐计),纯度98.9％(HPLC,归一法).合成工艺合理、原料易得、反应条件温和,制备的杂质纯度高,可作为沙格列汀杂质对照品用于质量研究.

    沙格列汀(S)-2-(金刚烷-1-基)-2-[(R)-2-羟基-1-苯乙基]氨基乙酸盐酸盐杂质

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    替加环素的波谱学特征和结构确证

    张婉梁玲玲龚云霞陈天宇...
    48-51,69页
    查看更多>>摘要：通过高分辨质谱(HRMS)、核磁共振谱(NMR)、热重分析/差热扫描量热(TGA/DSC)、X射线粉末衍射(PXRD)对替加环素进行结构表征,运用多种谱学方法确证了替加环素的结构,为其质量研究提供参考依据.

    替加环素波谱特征核磁共振晶型结构确证

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