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生物化工
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双月刊

生物化工/Journal Shengwu Huagong
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    锌化合物在含有吡罗克酮乙醇胺盐控油去屑洗发产品中协同增效的研究

    林凤英简嘉铭马洁婷丁明宁...
    1-7页
    查看更多>>摘要：以吡罗克酮乙醇胺盐(OCT)作为主要抑菌控油功效成分,利用糠秕马拉色菌抑菌圈、分子对接预测、供氢体还原型辅酶Ⅱ(NADPH)荧光测定方法考察在传统硫酸盐含硅油体系中不同的锌化合物对OCT的协同抑菌控油作用.结果表明,含 0.5%OCT洗发产品对糠秕马拉色菌表现出高度敏感性,但锌化合物对OCT无协同增效作用,其中碳酸锌、月桂酸锌、蓖麻油酸锌反而起到拮抗作用.戊二醇、己二醇和癸二醇对OCT和葡萄糖酸锌组合物无正向增效作用.乳糖锌、PCA锌、苯酚磺酸锌在Docking score指标有较好的结果,蓖麻醇酸锌、月桂酸锌在MMGBSA dG Bind指标有较好的结果,说明其与I型5α-还原酶结合可能更稳定.供氢体还原型辅酶Ⅱ荧光测试中发现 0.8%蓖麻醇酸锌(p＜0.05)、0.8%酵母锌(p＜0.001)对OCT起到显著协同增效作用,与分子对接理论预测有一定的相关性.实验表明锌化合物与OCT的协同复配机理主要是通过增强对 5α-还原酶的抑制作用,而不是提高对马拉色菌的抑菌作用.无机锌和有机锌均具有显著的效果,特别是蓖麻醇酸锌和酵母锌.

    吡罗克酮乙醇胺盐锌化合物糠秕马拉色菌5α-还原酶

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    丁酸氯维地平脂肪乳注射液在健康人体中的生物等效性评价

    罗艳菲
    8-11,15页
    查看更多>>摘要：目的:评价丁酸氯维地平脂肪乳注射液在健康人体中的生物等效性.方法:采用随机、开放、单次给药、双周期、交叉的试验设计,共入组 32 例健康受试者,连续静脉泵注丁酸氯维地平脂肪乳注射液 60 min±1 min,给药速率为 6 mg/h(约 12 mL/h).采用高效液相色谱-串联质谱法测定注射前后 26 个时间点全血中氯维地平与其代谢物H152/81 的浓度,采用Phoenix™ WinNonlin® 8.1 计算药动学参数.结果:氯维地平及其代谢物H152/81 的Cmax的几何均值比值为 103.39%、106.49%,90%置信区间(IC)为 99.07%～107.90%、104.79%～108.22%;AUC0-t的几何均值比值为 104.16%、103.56%,90%IC为100.64%～107.81%,101.44%～105.73%;AUC0-∞的几何均值比值为 104.16%、103.65%,90%IC为 100.62%～107.82%,101.40%～105.96%.结论:丁酸氯维地平脂肪乳注射液受试制剂与参比制剂在健康人体中具有生物等效性.

    丁酸氯维地平脂肪乳注射液药动学生物等效安全性

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    含有B族维生素复方制剂在面部年轻化中的应用

    贾凯刘乃霞于钰吴梦玲...
    12-15页
    查看更多>>摘要：目的:探究采用B族维生素制备复方外用制剂在面部年轻化中的功效性和安全性.方法:人体测试采用单盲,自身前后对照试验,选取 33 例受试者,连续使用产品 28 d,分别在基线(0 d)、第 14 天(14 d)和第 28 天(28 d)对受试者面部进行皮肤学评估.第 28 天测试结束后,受试者填写自我评估问卷以及安全性评估问卷.结果:33 例受试者在使用产品第 14 天和第28 天后,面部角质层水分、弹性值、经皮水分流失量、粗糙度参数得到改善;使用产品第 28 天后,面部油脂含量得到改善.产品安全性评价结果显示,33 人中 0 例出现皮肤不良反应.结论:含有B族维生素复方制剂可改善多种皮肤老化现象,是一种安全有效的面部年轻化外用制剂.

    面部年轻化维生素安全性功效性

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    γ-聚谷氨酸敷料的制备及其性能研究

    李亚婧张娅乔保坤薛瑶...
    16-20页
    查看更多>>摘要：目的:制备一种适合激光术后创面使用的γ-聚谷氨酸多功能敷料.方法:以过氧化氢诱导的L929 细胞为氧化损伤模型,通过MTT法评价不同分子量和不同浓度γ-聚谷氨酸的体外抗氧化损伤能力,通过皮肤封闭型斑贴试验和重复性开放涂抹试验,评价γ-聚谷氨酸敷料的保湿性、安全性和创面愈合能力.结果:H2O2 浓度为 0.8 mmol/L时细胞存活率为59.73%±8.71%,选择在该浓度下建立L929 细胞损伤氧化模型.γ-PGA在 0.5～2.0 mg/mL时在H2O2 刺激下细胞存活率均显著提高,对比研究不同分子量的γ-PGA发现,H-γ-PGA修复细胞损伤抗氧化的效果最佳.以 1.0、1.5、2.0 mg/mL H-γ-PGA分别配制不同浓度的γ-PGA敷料A、B、C,人体封闭斑贴试验和重复性开放型涂抹试验表明受试者对γ-PGA敷料A、B、C的皮肤反应均为阴性,无不良反应;γ-PGA敷料A、B、C在 8 h内的角质层水分含量变化率均＞15%、经表皮水分留失量变化率均＜15%,表明γ-PGA敷料A、B、C的保湿性好,还具有皮肤屏障修复的能力;γ-PGA敷料的创面愈合情况(红肿持续时间、痂皮脱落时间)均优于生理盐水组和空白对照组,具有统计学意义.结论:γ-聚谷氨酸敷料具有优异的保湿性、抗氧化性、皮肤屏障修复能力,兼具良好的人体安全性和促进创面愈合的能力,具备在激光术后创面使用的潜力.

    γ-聚谷氨酸抗氧化性保湿修复皮肤屏障创面修复

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    碳酸镧用于高磷血症治疗的溶液化学分析

    尹敬群田君柳跃伟邹志强...
    21-26页
    查看更多>>摘要：本文对高磷血症常用磷结合剂进行了溶液化学研究,探讨了体系pH值、磷结合剂、金属离子及酸类型对磷结合剂降磷效果的影响.溶液化学计算结果表明,稀土元素的水解化学反应性能不及铝、铁等血磷结合剂,但具有更好的稳定性和吸收性能.稀土类磷结合剂与磷反应性能及降磷效果优于钙系磷结合剂,镧制剂比传统的磷结合剂更有效、更安全.

    高磷血症碳酸镧碳酸钙磷结合剂溶液化学

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    基于网络药理学研究中药注射剂过敏反应机制

    刘润南史伟
    27-31,37页
    查看更多>>摘要：中药注射剂与其他中药剂型相比具有疗效快的优势,但其过敏反应会给治疗带来不良影响.本研究基于网络药理学,通过TCMSP数据库和PUBCHEM数据库筛选致敏成分,使用人类基因组数据库获取过敏反应相关靶标基因,构建"中药注射剂-致敏性成分-靶标-疾病"的网络关系.结果表明,致敏性成分有 13 种,通过网络药理学筛选出 10 个关键靶标,其中白细胞介素是致敏性成分引起过敏反应的重要细胞因子.

    网络药理学中药注射剂过敏反应效应机制靶标

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    基于网络药理学和分子对接分析黄芪甲苷治疗心血管疾病的作用机制

    司旭鹏裴龙英房丹丹龙甜甜...
    32-37页
    查看更多>>摘要：运用网络药理学和分子对接技术研究黄芪甲苷(AS-Ⅳ)在心血管疾病(CVD)治疗中的作用机制.筛选AS-Ⅳ和CVD靶点,进行蛋白与蛋白互作(PPI)分析,构建AS-Ⅳ治疗CVD的靶点-通路网络,并使用KEGG PATHWAY数据库分析PI3K(磷脂酰肌醇 3-激酶)-AKT(丝苏氨酸蛋白激酶)信号通路.筛选得到 57 个交集靶点,分析得出 471 个GO条目,涉及信号传导、细胞凋亡等.KEGG通路筛选出 105 条,包括PI3K-AKT、表皮生长因子受体(EGFR)等.排名前 5 的靶点为AKT1、EGFR、原癌基因酪氨酸蛋白激酶(SRC)、血管内皮生长因子A(VEGFA)和信号转导及转录激活子 3(STAT3).分子对接结果表明,AS-Ⅳ与这些关键受体有较好的结合力,显示AS-Ⅳ在多靶点、多通路治疗心血管疾病方面具有潜在作用.

    黄芪甲苷PI3K-AKT信号通路网络药理学分子对接

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    曲古霉素A对结直肠癌组织5-氟尿嘧啶化疗敏感性的影响

    郭文莉梁钢马太芳杨晓芳...
    38-42页
    查看更多>>摘要：目的:探究5-氟尿嘧啶(5-Fluorouracil,5-FU)在结直肠癌(Colorectal Cancer,CRC)组织经曲古霉素A(Trichostatin A,TSA)(一种组蛋白去乙酰化酶抑制剂)处理,化疗敏感性的变化.方法:采用Lovo细胞株进行BALB/cA-nu裸小鼠荷瘤实验,按照对照组、5-FU组、TSA组、TSA→5-FU组(TSA预处理后给予 5-FU)以及TSA+5-FU组(TSA与 5-FU联合使用)随机分组并给予相应处理.记录各组移植瘤体积及质量,实验结束取移植瘤组织进行HE染色及Western Blot检测,比较各组裸鼠移植瘤体积、肿瘤抑制率以及胸苷酸合成酶(Thymidylate Synthase,TS)表达情况.结果:各化疗药物处理组移植瘤的体积显著小于对照组(p＜0.05);TSA→5-FU组及TSA+5-FU组移植瘤的体积显著小于 5-FU组及TSA组(p＜0.05),TSA→5-FU组与TSA+5-FU组之间、5-FU组与TSA组之间差异无统计学意义(p＞0.05).各化疗药物处理组移植瘤生长抑制率显著高于对照组(p＜0.05);TSA→5-FU组及TSA+5-FU组移植瘤生长抑制率显著高于 5-FU组及TSA组(p均＜0.05),TSA→5-FU组与TSA+5-FU组之间、5-FU组与TSA组之间差异无统计学意义(p＞0.05).各化疗药物处理组TS蛋白表达量显著低于对照组(p＜0.05);TSA组、TSA→5-FU组及TSA+5-FU组移植瘤组织TS蛋白表达量显著低于 5-FU组(p＜0.05),TSA→5-FU组与TSA+5-FU组移植瘤组织TS蛋白表达显著低于TSA组,TSA→5-FU组与TSA+5-FU组之间TS蛋白表达差异无统计学意义(p＞0.05).结论:TSA可以提升 5-FU对CRC组织的化疗敏感性,可能与降低TS蛋白的表达量有关.

    结直肠癌5-氟尿嘧啶曲古霉素A化疗敏感性胸苷酸合成酶

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    金银花中绿原酸的纯化工艺及抗炎活性研究

    柯春山吴磊谢传奇徐志勇...
    43-47,60页
    查看更多>>摘要：目的:以金银花为研究对象,构建不同萃取阶段中绿原酸的纯化工艺并评估其抗炎活性.方法:采用石油醚、乙酸乙酯、正丁醇等有机溶剂对金银花 70%乙醇提取物进行萃取,并采用高效液相色谱法检测不同萃取阶段绿原酸的含量.用脂多糖(LPS)诱导小鼠巨噬细胞(RAW264.7)建立炎症模型,用MTT法测细胞存活率,一氧化氮(NO)试剂盒检测NO浓度,并评估不同含量绿原酸的抗炎活性.结果:乙酸乙酯层、正丁醇层、第一次上清、第二次上清、70%醇提浸膏及脱脂浸膏绿原酸含量分别为26.17%、11.86%、9.27%、7.80%、6.95%和6.52%.不同萃取层获得的绿原酸均能显著降低细胞NO分泌量(p＜0.05),NO生成抑制率依次为悬浮物层(95.56%)＞石油醚层(94.95%)＞第一次沉淀(69.85%)＞乙酸乙酯层(41.73%)＞第二次沉淀(35.95%)＞醇提浸膏(20.66%).结论:随着指标成分绿原酸含量的提高,其抗炎活性逐渐变小,金银花发挥最大抗炎活性组分为石油醚层.

    金银花绿原酸萃取溶剂抗炎活性

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    基于化学胁迫和原位培养高效分离放线菌素D产生菌

    杨帅冯鑫戴璟李一阳...
    48-55页
    查看更多>>摘要：为获取能够代谢放线菌素D的放线菌,以克拉玛依戈壁土壤为材料,借鉴原位培养思路及化学胁迫法对培养基进行改良处理,以对含有特定代谢产物的放线菌实现靶向分离.使用宏基因组技术对样本进行分析,采用高氏一号为基础培养基,目标化合物为放线菌素D,向培养基中额外添加放线菌素D进行化学胁迫,并将配置培养基的纯净水换成土壤浸提液来补充培养基中无法提供的有机物及无机盐.结果成功分离获得能够高效代谢放线菌素D的放线菌 2 株,编号分别是KRY-1004 和KRY-1005,通过 16S rDNA鉴定分别为链霉菌属Streptomyces sp.和易变链霉菌属Streptomyces mutabilis.推测通过额外添加与目标产物相同或类似的化学物质,结合化学胁迫和原位培养的思路可以提高具备特定代谢产物的放线菌的分离成功率.

    放线菌放线菌素D分离化学胁迫制备

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