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沈阳药科大学学报
沈阳药科大学学报

吴春福 刘仁涌（执行）

月刊

1006-2858

syyd6082@126.com

024-23986086；23994540；23986082

110016

沈阳市文化路103号

沈阳药科大学学报/Journal Journal of Shenyang Pharmaceutical UniversityCSCD北大核心CSTPCD
查看更多>>本刊是由沈阳药科大学主办，国内外公开发行的药学类科技期刊。设有药剂学、药物化学、药物分析学、药理学、中药研究、微生物与生物制药、医药经济、综述、研究快报等栏目。
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    中药微针:创新的中药给药方式

    党海涛周彦君党文李宁...
    817-825页
    查看更多>>摘要：中药微针是一种将中药活性成分直接递送至表皮层或真皮层的新型给药方式，可大大减轻患者的痛感，提高透皮给药效率，且能绕过传统中药口服的肝脏首过效应。本文阐述了中药微针的概念、研究进展、存在的问题以及其发展前景。进一步通过介绍中药微针的制备方法和设计因素，总结出影响中药微针机械强度、载药量和透皮深度的主要因素，为中药微针的优化设计提供了参考。

    中药微针可溶微针微针制备微针设计

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    天然产物活性成分微针在面部色素沉着中的应用研究进展

    夏宗敏高子淳孟昭旭廉鹤...
    826-835页
    查看更多>>摘要：微针是一种安全有效的新型药物递送系统，它是将药物包封在基质材料中，以刺入形式将药物释放在皮肤的真皮层，增加药物在给药部位的含量，促进药物吸收进而发挥药效。面部色素沉着是由于机体自身调节异常、物理或化学等因素导致面部出现不同颜色、不同范围及不同深浅的色素变化，严重影响人们的心情和幸福感。但目前面部色素沉着的治疗普遍存在效果不显著、容易反复、皮肤敏感等问题，并且现有疗法下药物难以透过皮肤。而微针与药物联合使用，能促进药物吸收、提高药效，有望成为治疗面部色素沉着的一种有效方式。天然产物活性成分作为美白产品的功效组成部分具有安全性高、不良反应少、性价比高等优点，受到人们的广泛关注。但天然产物的经皮给药制剂一般为软膏剂、乳剂、凝胶剂，皮肤透过率低，生物利用度差。因此将天然产物活性成分以微针形式进行递送具有较大的应用前景。本文作者对天然产物活性成分微针进行了系统的总结和归纳，包括天然产物成分、微针性质及抗面部色素沉着功效等方面，并且对天然产物活性成分微针的功能化设计和未来发展进行了展望。

    微针色素沉着天然产物

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    细辛炮制加工历史沿革和现代进展

    李玥锴袁久志吕重宁路金才...
    836-846页
    查看更多>>摘要：笔者前期研究发现，市售细辛饮片品质差异较大，炮制加工过程不规范及方法混乱是影响其品质的一个主要因素，因此本研究旨在明确炮制加工过程和方法的历史衍变及现代发展过程，明确对细辛药材品质的影响。通过整理本草文献、《中华人民共和国药典》和地方炮制规范中细辛药材的炮制加工方法，梳理了细辛药材的炮制沿革和变化，总结了细辛药材炮制的现代研究成果。上述工作明确了细辛药材炮制加工方法的传承和衍变路线，初步明确了细辛传统炮制的科学内涵，为制定工艺科学合理、参数明确的现代炮制加工工艺提供帮助。总之，细辛炮制加工历史悠久，方法众多，不同方法和工艺对药材影响显著，深挖传统炮制方法衍变及机理，有助于改进炮制工艺，提升细辛饮片品质。

    细辛炮制加工历史沿革现代进展

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    中药配方颗粒质量控制的研究进展

    韩子璇陶晓倩程岚张纯刚...
    847-854页
    查看更多>>摘要：随着中药配方颗粒试点工作宣告结束、部分品种中药配方颗粒的国家标准正式发布，中药配方颗粒正式进入"标准化"的新时代。在中药配方颗粒快速发展的过程中，如何有效对其进行质量控制一直是众多学者研究的重点。文章以质量标准的现状为切入点，分析质量标准难以建立的主要问题，并通过文献查阅总结目前中药配方颗粒的质量控制模式及未来发展的新思路，为推动中药配方颗粒的国际化、标准化发展提供参考。

    中药配方颗粒质量标准质量控制多指标成分生物评价

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    聚甘油脂肪酸酯的乳化性能研究进展

    黄梦雨鲁丹丹方文静陶怡...
    855-866页
    查看更多>>摘要：聚甘油脂肪酸酯，简称聚甘油酯，是一种乳化性能优良的非离子型表面活性剂，被广泛应用于食品、化妆品等领域。作为一种新型乳化剂，聚甘油脂肪酸酯既可作为油包水型乳化剂，也可作为水包油型乳化剂，还可形成重乳状液，适于各种特殊用途，满足市场需求。通过对国内外报道的70 余篇聚甘油脂肪酸相关文献的整理，本文着重针对聚甘油脂肪酸酯乳化性的机理、测定方法、影响因素、乳液的种类和应用领域进行分析与讨论。聚甘油脂肪酸酯的乳化性与其亲水亲油平衡值相关，通过改变聚甘油的聚合度、脂肪酸碳链长度以及酯化度即可得到性质各异的聚甘油脂肪酸酯乳化剂，以符合多种应用需求。本文借助对聚甘油脂肪酸酯乳化性能的深入探讨，将为聚甘油脂肪酸酯乳化性能研究的进一步发展提供更完善的理论依据和实际应用价值。

    聚甘油脂肪酸酯乳化性能亲水亲油平衡值应用领域

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    积雪草酸治疗糖尿病及其并发症临床前研究进展

    杨潍硕杨子璇赵博嫣初春...
    867-874,882页
    查看更多>>摘要：积雪草酸作为传统中草药植物积雪草中的主要活性成分，其在伤口愈合方面具有显著治疗作用。近年来有研究发现，积雪草酸能够提高抗氧化相关蛋白表达，从而保护胰岛β细胞对抗氧化应激损伤，促进细胞增殖。此外，积雪草酸还可减轻肝脏线粒体氧化应激水平，逆转胰岛素抵抗现象，并通过上调胰岛素受体相关蛋白表达，提高骨骼肌的胰岛素敏感性，改善葡萄糖稳态。同时积雪草酸对糖尿病肾病、糖尿病心血管病、糖尿病伤口愈合等相关糖尿病并发症也表现出很好的治疗作用。本文总结了近年来积雪草酸治疗糖尿病及其并发症领域的研究进展，以期为积雪草酸相关临床研究与应用提供参考。

    糖尿病积雪草酸糖尿病并发症

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    盐酸伊伐布雷定缓释微丸的制备工艺及其药动学研究

    李翰铭尹虹张金伟吴燕...
    875-882页
    查看更多>>摘要：目的 制备盐酸伊伐布雷定缓释微丸，考察其载药率、体外释放度及其在大鼠体内的药动学特征。方法 采用流化床包衣法制备盐酸伊伐布雷定缓释微丸，以载药率为评价指标，通过正交试验设计优化载药层工艺参数;以体外释放度为评价指标，通过响应面实验设计优化缓释层处方。健康雄性SD大鼠随机分成2 组:盐酸伊伐布雷定缓释微丸组和盐酸伊伐布雷定片组，单次给药后，测定不同时间点的血药浓度，运用Das2。0 软件计算药动学参数。结果 载药层处方:盐酸伊伐布雷定原料药0。75 g、羟丙基甲基纤维素1。80 g、水40 g，流化床工艺参数:进风量 13 m3·h-1、进风温度50℃、雾化压力1。2 bar、蠕动泵流速0。9 mL·min-1;缓释层处方:乙基纤维素7。8%、聚乙二醇4000 9。1%、柠檬酸三乙酯20%。平均载药率92。4%，12 h累计释放度为92。37%;盐酸伊伐布雷定缓释微丸较普通片剂的相对生物利用度为135。59%。结论 盐酸伊伐布雷定缓释微丸制备工艺重现性良好，体内外缓释效果明显，生物利用度显著提高，为盐酸伊伐布雷定缓释制剂的研究提供了基础。

    盐酸伊伐布雷定缓释微丸流化床正交试验响应面试验设计药动学

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    琥珀酸美托洛尔缓释微丸保护性衣层对其缓释片形成的影响与初步评价

    王全亮耿文凤王元晓宋彦廷...
    883-888页
    查看更多>>摘要：目的 评价羟丙纤维素及羟丙甲纤维素对琥珀酸美托洛尔缓释微丸的机械保护作用及差异。方法 用不同分子量等级的羟丙纤维素和羟丙甲纤维素对琥珀酸美托洛尔缓释微丸进行包衣，通过检测微丸负压载荷、微丸完整性、体外溶出曲线，评价两种高分子材料对微丸的保护效果。通过制备了羟丙纤维素和羟丙甲纤维素薄膜并考察两种高分子材料薄膜的抗张强度、延展率、韧性和弹性模量等方面的机械性能差异。结果 包被羟丙纤维素和羟丙甲纤维素的琥珀酸美托洛尔微丸，断裂载荷增加，压片后微丸完整性提高，机械性能提升，药物泄漏率降低。结论 羟丙纤维素和羟丙甲纤维素保护层包衣对琥珀酸美托洛尔片释放单元有一定的机械保护作用，羟丙纤维素具有相对更高的保护能力，可以为多单元微丸药物释放系统的微丸保护策略提供借鉴。

    羟丙纤维素羟丙甲纤维素缓释微丸琥珀酸美托洛尔薄膜包衣

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    新型Bcl-2小分子抑制剂的设计、合成与初步活性评价

    王宇璇杨灿苏明波池岛乔...
    889-899,913页
    查看更多>>摘要：目的 设计并合成一系列新型Bcl-2 小分子抑制剂，测试其对Bcl-2 和Bcl-2 G101V(Bcl-2 突变体)与BH3-only蛋白相互作用的抑制活性，初步探究其构效关系，为后续相关研究提供参考。方法 以临床化合物BGB-11417 为先导化合物，通过骨架跃迁等方法，设计新型含螺环结构的Bcl-2小分子抑制剂。以苯甲醛为原料，通过取代、环化和偶联等反应合成目标化合物，并通过1H NMR和LC-MS进行结构确定。采用时间分辨荧光共振能量转移(TR-FRET)评价目标化合物对Bcl-2和Bcl-2 G101V(Bcl-2 突变体)与BH3-only蛋白相互作用的抑制能力。结果 共合成8 个新型螺环Bcl-2 小分子抑制剂，其中29a[IC50(Bcl-2):0。8 nmol·L-1，IC50(Bcl-2 G101V):55。41 nmol·L-1];29d[IC50(Bcl-2):0。27 nmol·L-1，IC50(Bcl-2 G101V):18。65 nmol·L-1]对Bcl-2 和Bcl-2 G101V与BH3-only蛋白的相互作用有较好的抑制活性。结论 建立了一种新型螺环Bcl-2 小分子抑制剂合成方法，发现了对Bcl-2 和Bcl-2 G101V(Bcl-2 突变体)与BH3-only蛋白相互作用有较好抑制活性的新化合物，其中29d具有进一步研究的价值。

    细胞凋亡Bcl-2家族Bcl-2突变蛋白小分子抑制剂分子对接

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    肾茶地上部分丹参素衍生物的分离与绝对构型的确定

    张雅琦阮静雅杨丁山张倩倩...
    900-905,928页
    查看更多>>摘要：目的 对肾茶(Clerodendranthus spicatus(Thunb。)C。Y。Wu ex H。W。Li)地上部分的化学成分进行研究，进一步丰富其物质基础。方法 采用加热回流提取法对肾茶的干燥地上部分进行提取，联合应用硅胶、ODS及高效液相色谱等多种色谱法对肾茶地上部分提取物的化学成分进行分离纯化，结合圆二色光谱、核磁、质谱等波谱技术以及化学反应的方法，鉴定化合物的结构，确定其绝对构型。结果 从肾茶地上部分分离鉴定了7 个丹参素衍生物，分别为(R)-迷迭香酸(1)、(R)-迷迭香酸甲酯(2)、(R)-迷迭香酸乙酯(3)、2R-羟基-3-(4-羟基苯基)丙酸甲酯(4)、2R-羟基-3-(3，4-二羟基苯基)丙酸(5)、2R-羟基-3-(3，4-二羟基苯基)丙酸甲酯(6)和 2R-羟基-3-(3，4-二羟基苯基)丙酸乙酯(7)。结论 化合物4 为首次从肾茶属植物中分离得到。此外，发现对于α-羟基羧酸类化合物，即使是只有一个手性中心，也不能仅仅通过旋光值的比对确定其绝对构型。本文所提供的方法为该类成分构型的研究提供了借鉴。

    肾茶丹参素衍生物结构鉴定绝对构型

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