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期刊信息/Journal information
天然产物研究与开发
天然产物研究与开发

李伯刚

月刊

1001-6880

trcw@clas.ac.cn

028-85210304

610041

四川省成都市一环路南二段16号

天然产物研究与开发/Journal Natural Product Research and DevelopmentCSCD北大核心CSTPCD
查看更多>>本刊是由中国科学院成都文献情报中心与中国科学院成都地奥制药公司、国家天然药物工程技术中心合办，是我国最早报道天然产物研究领域的学术性双月刊。
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    基于JAK2/STAT3/PDL1通路研究白术内酯Ⅱ对肺癌小鼠细胞凋亡的影响

    赵云辉蒋宗蓥王艳杰
    1457-1463页
    查看更多>>摘要：通过观察白术内酯Ⅱ(atractylenolide Ⅱ,AT-Ⅱ)对Lewis肺癌小鼠JAK2/STAT3/PDL1通路的影响,探究其对小鼠肿瘤组织细胞凋亡的作用机制.建立肺癌小鼠模型,成瘤后,将小鼠随机分为4组,即模型组、白术内酯Ⅱ低、中、高剂量组,每组10只.白术内酯Ⅱ低、中、高剂量组灌胃0.2 mL白术内酯Ⅱ(剂量依次为25、50、100mg/kg),1次/d,模型组灌胃等体积溶剂,1次/d.各组连续干预21 d,末次给药后24 h,处死小鼠,分离肿瘤组织、脾组织.观察各组肿瘤体积随时间变化,计算脾指数、肿瘤生长抑制率;采用TUNEL荧光染色法观察各组肿瘤组织细胞凋亡情况;采用Western blot法测定肿瘤组织JAK2、p-JAK2、STAT3、p-STAT3、PDL1蛋白表达情况;免疫荧光法测定p-JAK2、p-STAT3、F4/80+、CD206+表达.于脾指数而言,给药组与模型组差异无统计学意义(P＞0.05);与模型组相比,白术内酯Ⅱ低、中、高剂量组的肿瘤体积、肿瘤质量显著减小(P＜0.05);肿瘤生长抑制率明显提高;TUNEL法荧光染色显示:与模型组相比,白术内酯Ⅱ低剂量组细胞凋亡指数差异无统计学意义(P＞0.05),白术内酯Ⅱ中剂量组细胞凋亡指数升高(P＜0.05),白术内酯Ⅱ高剂量组细胞凋亡指数显著升高(P＜0.01);Western blot实验结果显示:给药组肿瘤组织中p-JAK2、p-STAT3、PDL1蛋白的表达较模型组显著降低;免疫荧光实验测定p-JAK2、p-STAT3、CD206+给药组显著降低(P＜0.01)、F4/80+无显著差异(P＞0.05).以上实验结果表明AT-Ⅱ能够基于JAK2/STAT3通路调控PDL1表达,影响Lewis肺癌小鼠肿瘤组织细胞凋亡.

    Lewis肺癌小鼠白术内酯ⅡPDL1蛋白凋亡

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    益生菌发酵黄芪对LPS诱导的人正常结肠上皮细胞NCM-460氧化损伤保护作用的机制研究

    王萍王长福韩士林匡海学...
    1464-1471页
    查看更多>>摘要：探究益生菌发酵黄芪(fermented Astragali Radix,F-As)与黄芪(Astragali Radix,As)对脂多糖(lipopolysaccha-ride,LPS)诱导的肠道细胞NCM-460氧化损伤的保护作用及其分子机制.利用MTT法确定了 LPS、As和F-As的工作浓度;分别检测并比较了 LPS组、As+LPS组和F-As+LPS组,细胞中氧化应激相关指标、抗氧化相关基因在转录水平和蛋白水平表达的变化.与Con组相比,LPS组的活性氧(reactive oxygen species,ROS)和丙二醛(malondial-dehyde,MDA)增加(P＜0.01),而细胞的存活率、谷胱甘肽(glutathione,GSH)、超氧化物歧化酶(superoxide dismutase,SOD)、总抗氧化能力(total antioxidant capacity,T-AOC)以及细胞中的抗氧化基因在转录水平和蛋白水平均显著降低(P＜0.01);而As+LPS组和F-As+LPS组,细胞中的ROS和MDA水平降低(P＜0.01),细胞的存活率GSH、SOD、T-AOC以及抗氧化基因在转录和蛋白水平得到恢复(P＜0.01),且与As+LPS组相比,F-As+LPS组恢复得更显著(P＜0.05).研究结果提示,As和F-As均可以通过激活抗氧化基因的表达,清除细胞内过多的ROS和MDA,从而对LPS诱导的细胞氧化损伤起到保护作用,且F-As优于As.

    黄芪益生菌发酵脂多糖NCM-460细胞氧化损伤

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    野鸦椿果实乙酸乙酯萃取物化学成分及对HepG2细胞抑制作用研究

    康钦钊叶章楷曾佑琴谭玉柱...
    1472-1483页
    查看更多>>摘要：研究野鸦椿(Euscaphis japonica(Thunb.)Dippel.)干燥成熟果实的乙酸乙酯部位化学成分及对HepG2细胞的抑制作用.采用多种柱色谱技术和半制备HPLC分离技术,对野鸦椿果实的乙酸乙酯部分进行分离纯化,分离所得化合物运用核磁共振技术进行结构鉴定.并采用HepG2细胞模型对这些化合物的抗肿瘤作用进行探究.最终分离得到17个化合物,分别鉴定为齐墩果酸(1)、6β-羟基白桦脂酸(2)、木鳖子酸(3)、2-氧代坡模酸(4)、坡模酸(5)、熊果酸(6)、23-醛坡模酸(7)、1-氧泰国树脂酸(8)、annurcoic acid(9)、马斯里酸(10)、山柰酚(11)、柚皮素(12)、芹菜素(13)、木犀草素(14)、圣草酚(15)、没食子酸甲酯(16)、原儿茶酸(17).其中,化合物2、9、12～15为首次从野鸦椿属中分离得到.化合物2、5、6、10、13对HepG2细胞有抑制作用.化合物5可抑制HepG2细胞增殖和迁移,阻滞细胞周期于G1期;促进细胞内活性氧的积累,降低线粒体膜电位,促进细胞凋亡.

    野鸦椿化学成分三萜结构鉴定HepG2细胞细胞凋亡

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    基于UPLC-Q-TOF-MS/MS联和GNPS技术对凤凰雪茶的化学成分分析

    吴娟龚友兰滕建裕王雅静...
    1484-1498页
    查看更多>>摘要：凤凰雪茶是一种药食两用植物,具有较大的应用开发价值,本研究拟采用超高效液相色谱-四极杆-飞行时间串联质谱技术(ultra performance liquid chromatography-quadrupole-time of flight tandem mass spectrometry,UPLC-Q-TOF-MS/MS)联和全球天然产物交互分子网络(global natural products social molecular networking,GNPS)技术对凤凰雪茶的化学成分进行快速分析鉴定.在正、负离子模式下采集质谱数据,通过软件分析、数据库匹配、对照品比对等鉴别出相应化合物,并根据MS/MS碎片的相似性创建分子网络.从凤凰雪茶中共鉴定出58个化学成分,主要包括33个黄酮类、11个酚类、4个生物碱类、3个三萜类和其他类化合物.原儿茶酸-4-葡萄糖苷、杨梅素-3-芸香糖苷、积雪草酸等32个化合物首次在葡萄科蛇葡萄属得到鉴定,并进一步探讨了各类别化合物的质谱裂解规律以及黄酮类网络节点的关联分析.本研究运用液质联用结合GNPS技术可以快速实现对凤凰雪茶的成分的系统性分析,为其探究临床应用、质量控制及药效物质基础提供参考.

    凤凰雪茶全球天然产物交互分子网络超高效液相串联质谱法裂解规律黄酮类

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    一株类芽孢杆菌的鉴定及抗菌活性探究

    陈利黄升苏国旗杨飞云...
    1499-1511页
    查看更多>>摘要：为了筛选产新型天然抗菌物质微生物,本研究利用共培养的方法筛选目的菌株;通过16S rDNA、生理生化性质和全基因组测序鉴定菌株种属;利用抗菌物质稳定性、菌株基因组次级代谢产物预测和最小抑菌浓度研究抗菌物质的生物学特性.从土壤中筛选了一株类芽孢杆菌Paenibacillus elgii CL-1,该菌所产抗菌物质具有广谱抗菌性能,且耐受过氧化氢酶、胃蛋白酶、胰蛋白酶、蛋白酶K和酸碱,高温不稳定;利用antiSMASH分析发现Paenibacillus elgii CL-1含有penisin和octapeptin C4等17种次级代谢产物基因簇;进一步的分析发现,通过高效液相色谱从该菌发酵液中分离纯化出的抗菌物质抗菌谱广,抗菌活性好,最小抑菌浓度值可达1 µg/mL.通过质谱分析发现类芽孢杆菌Paenibacillus elgii CL-1能够产生抗菌谱广、稳定性好和抗菌活性强的抗菌物质pelgipeptin B.本研究为挖掘天然抗菌药物pelgipeptin B提供底盘菌株,为其研发和应用奠定基础.

    类芽孢杆菌天然抗菌物质抗菌活性最小抑菌浓度

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    老瓜头乙酸乙酯提取部位化学成分及其抗氧化与酪氨酸酶抑制活性研究

    孙茹茹杨静玲南泽东江志波...
    1512-1518页
    查看更多>>摘要：为挖掘药用植物老瓜头的活性成分,对老瓜头全草的乙酸乙酯提取部位进行化学成分分离,并考察其抗氧化和酪氨酸酶抑制活性.采用各种色谱手段从中分离得到10个化合物,通过波谱学方法鉴定结构为3-甲氧基4-羟基苯乙酮(1)、3,4-二甲氧基苯乙酮(2)、6,7-二甲氧基香豆素(3)、6-甲氧基-7-羟基香豆素(4)、对羟基苯丙酮(5)、对羟基苯乙酮(6)、10a,12a-dimethyl-4,4a,4b,10b,11,12-hexahydro-3H-naphtho[2,1-f]chromene-2,8-dione(7)、ent-13S-hydroxy-16-atisene-3,14-dione(8)、3-吲哚甲醛(9)、反式肉桂酸(10).其中化合物7～10为首次从老瓜头中分离得到.分别通过DPPH自由基清除法和酪氨酸酶催化左旋多巴氧化速率法考察化合物的抗氧化活性和酪氨酸酶抑制活性.结果表明化合物1、2、4和5对DPPH自由基有一定的清除能力,其IC50分别为37.3、44.3、51.4、48.2 μg/mL.化合物1、2、3、4和6对酪氨酸酶有显著的抑制作用,其IC50分别为15.7、22.3、8.3、7.1、39.8 μg/mL,均强于阳性对照熊果苷.

    老瓜头化学成分抗氧化活性酪氨酸酶抑制活性

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    牛皮消蓼的化学成分研究

    严文思张妍古培珊曾子谦...
    1519-1527页
    查看更多>>摘要：采用正相和反相硅胶柱色谱、半制备型高效液相色谱和Sephadex LH-20凝胶柱色谱等分离技术,从蓼科药用植物牛皮消蓼(Fallopia cynanchoides(Hemsl.)Harald.var.cynanchoides)中分离得到17个化合物,并通过核磁共振、质谱等多种波谱学技术鉴定化合物的化学结构,分别为lyoniresinol(1)、β-D-(1-O-acetyl-3,6-O-trans-diferuloyl)-fructofuranosyl-α-D-2',4',6'-O-triacetylglucopyranoside(2)、反式阿魏酸对羟基苯乙酯(3)、(3S,5R,6S,7E)-3,5,6-tri-hydroxy-7-megastigmen-9-one(4)、2,3-二羟基-1-(4-羟基-3,5-二甲氧基苯基)-1-丙酮(5)、2-methyl-5-(2'-oxo-4'-hydroxypentyl)-7-hydroxychromone(6)、2-(2'-hydroxypropyl)-5-methyl-7-hydroxychromone(7)、2,5-dimethyl-7-hydroxy-chromone(8)、2-methyl-5-acetonyl-7-hydroxychromone(9)、大黄素(10)、槲皮素(11)、(+)-花旗松素(12)、3,7-二甲氧基-5,3',4'-三羟基黄酮(13)、咖啡酸甲酯(14)、原儿茶酸乙酯(15)、(2aS,3aS)-lyciumamide D(16)和 3-acetyl-4,5-di-methoxy-benzoic acid(17).化合物1～7、9、13、14、16、17为首次从何首乌属植物中分离得到,化合物1～9、11～17为首次从牛皮消蓼中分离得到.体外抗氧化活性评价结果显示,牛皮消蓼的70％乙醇提取物具有一定的ABTS+自由基清除能力,IC50为14.21 μg/mL;化合物1～3、11、13～17具有一定的ABTS+自由基清除能力,其中化合物1、13、14的IC50优于阳性对照水溶性维生素E(IC50=23.55 µmol/L),分别为15.30、16.97和17.53 μmol/L.本研究为药用植物牛皮消蓼的开发与利用提供了科学依据.

    蓼科牛皮消蓼化学成分抗氧化活性

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    天茄子乙酸乙酯部位化学成分研究

    李敏池军张伟进王智民...
    1528-1536页
    查看更多>>摘要：采用脂多糖诱导小鼠单核巨噬细胞RAW 264.7炎症模型导向研究天茄子(Ipomoea turbinata seeds)的抗炎活性成分.采用硅胶、Sephadex LH-20、MCI、ODS柱色谱及半制备型高效液相等方法对乙酸乙酯活性部位进行分离纯化,结合现代波谱技术与理化性质确定化合物结构.从中共分离鉴定了 15个化合物,分别为华佗豆甲碱(1)、华佗豆丙碱-4'-O-β-D-(6-O-反式香豆酰基)葡萄糖苷(2)、1,8,15,22-四氮杂环二十八烷-2,9,16,23-四酮(3)、1,8,15,22,29-五氮杂环三十五烷-2,9,16,23,30-五酮(4)、绿原酸甲酯(5)、绿原酸(6)、3,5-二咖啡酰基奎宁酸(7)、3,4-二咖啡酰基奎宁酸(8)、咖啡酸(9)、3,5-二羟基桂皮酸(10)、4-甲氧基肉桂酸(11)、6-氧-(E)-对羟基桂皮酰基-1-β-乙基-葡萄糖甙(12)、E-3-(3,4-二羟基苯亚甲基)-5-(3,4-二羟基苯基)二羟基呋喃-2-酮(13)、丁香脂素-4-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(14)和松脂素-4-O-β-D-葡萄糖苷(15).化合物3～8和10～15为首次从该植物中分离得到,其中8个化合物(3～5、10～13和15)为首次从旋花科中分离得到.活性筛选结果表明,咖啡酰奎宁酸类(5～8)和苯丙酸类成分(9～12)显示有较好的抑制NO释放活性,在50 μmol/L浓度下抑制率为29.07％～40.30％.

    天茄子乙酸乙酯部位化学成分生物碱抗炎

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    黄毛榕中具有α-葡萄糖苷酶抑制活性化合物的研究

    代德财张笑笑徐晓娟李子昂...
    1537-1541,1518页
    查看更多>>摘要：为研究黄毛榕叶中具有降糖活性的成分,综合运用硅胶柱色谱、ODS柱色谱、Sephadex LH-20凝胶柱色谱以及半制备高效液相色谱法从黄毛榕95％的乙醇浸提物中共分离得到9个化合物,并通过核磁共振(NMR)、高分辨质谱(HR-ESI-MS)等技术鉴定了这9个化合物的结构,分别为N-阿魏烷基-L-脯氨酸甲酯(1)、N-反式-对香豆酰酪胺(2)、3',4',5'-三甲氧基肉桂醇(3)、lcariside H1(4)、(-)-dendrolactone(5)、3-羟基-1-(4-羟基-3,5-二甲氧基苯基)-1-丙酮(6)、反式阿魏酸(7)、4'-羟基-3',5'-二甲氧基肉桂醇(8)和对羟基反式肉桂酸(9),化合物1为新化合物,化合物2～6和8首次从黄毛榕中分离得到.α-葡萄糖苷酶抑制活性测试结果表明得到的苯丙素类化合物1～6和8显示一定的α-葡萄糖苷酶抑制活性,IC50值范围为76.25～263.18 µmol/L.

    黄毛榕化学成分苯丙素α-葡萄糖苷酶

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    滇龙胆草中香叶醇10-羟化酶基因的克隆、蛋白结构及表达分析

    王迎夏赵赛静田维圣崔晓雪...
    1542-1553页
    查看更多>>摘要：本研究基于滇龙胆草转录组数据分析,使用RT-PCR技术克隆获得两条香叶醇10-羟化酶基因,命名为GrG10H1和GrG10H2.使用在线软件对其进行了生物信息学分析,两条基因全长分别为1 548 bp、1 482 bp.系统进化分析显示该基因与细胞色素P450家族中CYP76B亚家族亲缘关系最近.通过对该蛋白进行三维结构预测、同源模建和分子对接,分析了 GrG10H蛋白活性口袋中可能参与催化功能发挥的关键氨基酸残基.荧光定量PCR表明GrG10H1基因在叶中表达水平最高,茎次之,根最低.而GrG10H2基因在根和叶中表达水平较高,在茎中几乎不表达.本研究还建立了能够生产龙胆苦苷的愈伤组织细胞培养体系,为进一步解析龙胆苦苷生物合成机制奠定了基础.

    滇龙胆草龙胆苦苷生物信息学分析香叶醇10-羟化酶基因克隆

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