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期刊信息/Journal information
有机化学
有机化学

陈庆云（院士）

月刊

0253-2786

bainji@sioc.ac.cn

021-54925244

200032

上海市零陵路345号

有机化学/Journal Chinese Journal of Organic ChemistryCSCD北大核心CSTPCDSCI
查看更多>>本刊是由中国化学会主办、中国科学院上海有机化学研究所承办，集中反映有机化学界的最新科研成果、研究动态以及发展趋势的学术性刊物，主要刊登有机化学领域基础研究和应用基础研究的原始性研究成果。
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    银催化邻羟基苯基炔丙醇5-exo-dig环化反应构筑2-亚甲基-2,3-二氢苯并呋喃-3-醇

    冯淼吕兰兰郭一佳刘建全...
    1218-1225页
    查看更多>>摘要：2-亚甲基-2，3-二氢苯并呋喃衍生物作为多种天然产物及药物的核心骨架之一，寻找由简便易得原料有效合成2-亚甲基-2，3-二氢苯并呋喃的新方法具有重要的意义。开发了一种新的银催化邻羟基苯基炔丙醇的5-exo-dig环化反应，为2-亚甲基-2，3-二氢苯并呋喃的构筑提供了一种高效、模块化的方法。在室温条件下，反应仅需使用2 mol％量的银催化剂和5 mol％的异腈为配体，具有条件温和、操作简单和高效等优点。

    银异腈环化炔丙醇苯并呋喃

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    二氟甲基溴代腙与β-(N,N-二甲氨基)烯酮/丙烯酸酯/丙烯酰胺的[3+2]环化反应研究

    李晓勇黄丹凤周玉秀刘小康...
    1226-1239页
    查看更多>>摘要：报道了在碱存在下，由二氟甲基溴代腙原位生成的二氟甲基腈亚胺与β-(N，N-二甲氨基)烯酮/丙烯酸酯/丙烯酰胺的[3+2]环化反应。该反应首先产生了一个吡唑啉中间体，然后从该中间体上自发消除一分子二甲胺，最后以中等至良好的产率得到了一系列3，4-二取代-3-二氟甲基吡唑类化合物。该反应具有高度的区域选择性:即它是由1，3-偶极体的最低空轨道和富电子烯烃的最高占有轨道相互作用的反电子需求的环加成反应。该方法拓展了二氟甲基腈亚胺参与的[3+2]环化反应的类型，提供了一种简单、高效地合成3，4-二取代-3-二氟甲基吡唑类化合物的新方法。

    3-二氟甲基吡唑二氟甲基溴代腙[3+2]环化区域选择性

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    脂滴特异性荧光探针的构建及可视化肝肿瘤细胞

    徐冬青童海姗沈杰邱万伟...
    1240-1246页
    查看更多>>摘要：脂滴(LDs)参与了众多活细胞的代谢过程，其异常与多种疾病如脂肪肝、糖尿病和癌症等高度相关，但是准确阐明各种疾病与脂滴之间的相互关系仍然是一个巨大的挑战，尤其是借助异常分布的LDs实现对肝肿瘤的可视化研究报道较少。因此，本论文以三苯胺为供电子基团，多氰基杂环结构为电子受体，通过简单的两步反应合成了一种具有LDs特异性的荧光探针TCN-Tph。制备的探针分子TCN-Tph与脂滴的共定位成像实验表明，探针TCN-Tph对肝肿瘤细胞具有良好的LDs靶向能力。采用不同细胞株对探针分子TCN-Tph的响应实验结果表明，肝肿瘤细胞对其有很好的响应和摄取能力。不同状态的肝组织切片成像结果进一步表明，制备的探针分子TCN-Tph对正常肝组织和肝肿瘤组织具有良好的区分功能，为实现临床上肝肿瘤的早期预诊提供了实验基础。

    脂滴荧光探针肝肿瘤细胞可视化

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    基于NYX-2925 L-脯氨酸衍生的N-甲基-D-天冬氨酸(NMDA)受体部分激动剂的设计、合成和活性研究

    吴游金金正盛刘咏嘉黄文倩...
    1247-1263页
    查看更多>>摘要：N-甲基-D-天冬氨酸(NMDA)受体属于配体门控离子型谷氨酸受体家族，是中枢神经系统中一种重要的兴奋性受体，与神经病理性疼痛、学习、记忆等密切相关。NYX-2925是一种新型的具有螺环β-内酰胺结构的二肽拟肽类NMDA受体部分激动剂先导化合物。本研究以NYX-2925的结构为基础，对其分子中L-脯氨酸片段进行了β-内酰胺环的开环衍生，设计并合成了 3类共10个衍生物，所合成的化合物使用1H NMR、13C NMR、19F NMR和高分辨质谱(HRMS)进行了结构表征，并使用全细胞膜片钳技术测试了它们对人NMDA受体的激动效应。结果显示，大部分化合物对人NR1/NR2B NMDA受体均未表现出明显的激动作用，其中(R)-N-[(2S，3R)-1-氨基-3-羟基。1。氧代丁烷-2-基]-1-异丁酰基。2-苄基吡咯烷-2-甲酰胺(1g)显示出一定的拮抗作用，说明NYX-2925独特的螺环β-内酰胺二肽拟肽结构不是设计NMDA受体部分激动剂的理想先导结构，这一发现对未来基于NYX-2925这一独特结构的NMDA受体调节剂的研究方向具有重要的参考价值。

    N-甲基-D-天冬氨酸(NMDA)受体部分激动剂NYX-2925合成生物活性

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    三氟甲硫基自由基引发涉及烯烃、AgSCF3和喹喔啉酮的三组分反应

    高燊原诸昊穹金巧玲金露儿...
    1264-1275页
    查看更多>>摘要：提出了一种新的非活化烯烃、喹喔啉酮和AgSCF3的三组分级联自由基反应。在氧化剂K2S2O8的作用下，得到了 40个含SCF3的喹喔啉酮类衍生物，其中产率最高至78％。该方法是一种在温和条件下制备含三氟甲硫基喹唑啉酮类化合物，具有产率高、底物范围广、原子经济性高和环保高效等优势。

    三氟甲烷硫醇银自由基三组分反应

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    无催化剂和无添加剂条件下直接合成N-磺酰基胍类化合物

    麦尔哈巴·居来提布鲁努尔·玉散阿不都热合曼·乌斯曼
    1276-1283页
    查看更多>>摘要：报道了一种在无催化剂和无添加剂条件下，以磺酰胺和碳二亚胺为原料直接合成N-磺酰基胍类化合物的方法。该方法无需催化剂和添加剂，操作简单，官能团兼容性良好，底物适用范围广，产率高，具有较高的原子经济性以及可按比例放大等优点，为N，N′，N″-三取代磺酰胍类化合物的合成提供了一种简单、有效的途径。

    磺酰胍磺酰胺碳二亚胺无催化剂无添加剂

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    一种用于次氯酸根实时高灵敏度检测的络合物基荧光探针

    程晓红刘发龙孙进博张锐...
    1284-1292页
    查看更多>>摘要：报道了一个实时检测次氯酸根阴离子的荧光探针TS1。首先，铜离子的引入可与化合物TS1形成稳定的络合物TS1-Cu，导致溶液荧光被极大地猝灭。然后，继续加入次氯酸根，由于次氯酸根的强氧化性，可诱导TS1中席夫碱发生水解反应，并转化为醛类化合物，导致溶液荧光明显增强。因此，络合物TS1-Cu可实现对次氯酸根的快速实时检测，且检测限低至120nmol/L。重要的是，该络合物体系可成功地应用于商业消毒剂样品中次氯酸根的实际检测。

    荧光探针实时响应络合物基次氯酸根实际应用

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    无过渡金属催化的N-苄基-N-叔丁氧羰基酰胺与不饱和醇的酯化反应

    万云辉杨福美陈明瀚孙德立...
    1293-1300页
    查看更多>>摘要：报道了一种无过渡金属催化条件下N。苄基-N-叔丁氧羰基酰胺与不饱和醇的酯化反应。在催化量叔丁醇锂的作用下，高活性的N-叔丁氧羰基酰胺作为亲电试剂与不饱和醇发生酯化反应，以优良的产率得到一系列不饱和酯类产物。此外，该反应体系无需昂贵的过渡金属催化，具有反应条件相对温和等优点，可进一步应用于天然产物和药物分子的后期修饰。

    无过渡金属催化N-苄基-N-叔丁氧羰基酰胺不饱和醇酯化

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    氮杂环卡宾(NHC)催化[3+2]环加成反应高非对映选择性地构建螺氧吲哚二氢呋喃稠合吡唑啉酮化合物

    刘岩王晓梅何林李师伍...
    1301-1310页
    查看更多>>摘要：在氮杂环卡宾(NHC)催化下，靛红衍生的烯醛与吡唑啉酮4，5-二酮化合物经[3+2]环加成反应高效生成含连续两个螺中心的螺氧吲哚二氢呋喃稠合吡唑啉酮化合物。该反应具有很好的底物普适性，获得了中等到优异的产率(41％～99％)和一般到优良的非对映选择性(2∶1～＞20∶1 dr)。此外，反应还具有反应条件温和及操作简便的优点，并且克级反应也能顺利进行。该研究为高效构建官能团化的螺氧吲哚二氢呋喃稠合吡唑啉酮化合物提供了新的合成方法学。

    氮杂环卡宾环加成螺环氧化吲哚吡唑啉酮

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    硅宾与质子氢分子的氧化加成反应合成硅氢物种

    孔德亮杨萧昂赵怡玲彭彦博...
    1311-1318页
    查看更多>>摘要：硅宾与质子氢分子的氧化加成反应是合成硅氢物种的一种有效方法。使用脒基硼胺基硅宾(L)[(1，5-C8H14)B-(R)N]Si[L=PhC(NtBu)2;R=2，4，6-Me3C6H2(1)、2，6-iPr2C6H3(2)、1-C10H15(3)]，分别与N-二苯甲基氮杂环丁烷-3-醇反应生成脒基硼胺基烷氧基硅氢(L)[(1，5-C8H14)B(R)N]Si(H)[O-cyclo-CH(CH2)2N(CHPh2)](4～6);与硫醇(2-萘硫醇、对氟苯硫醇、邻氯苯硫醇)反应生成脒基硼胺基芳巯基硅氢(L)[(1，5-C8H14)B(R)N]Si(H)(SR')(7～14)。硅宾1与二苯胺反应生成脒基硼胺基胺基硅氢(L)[(1，5-C8H14)B(2，4，6-Me3C6H2)N]Si(H)(NPh2)(15)。化合物4～15都进行了核磁共振波谱和元素分析表征，其中化合物5、7和11进行了 X射线单晶衍射结构的测定。化合物4～15都是结构和组成新颖的硅氢物种，硅中心键联四个不同的基团，经由硅宾Si:中心分别对质子氢分子的O—H、S—H、N—H键的氧化加成反应生成，其中质子氢发生极性反转，形成键联于硅中心的负氢基。

    硅宾质子氢分子氧化加成反应硅氢化合物

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