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期刊信息/Journal information
中国海洋药物
中国海洋药物

管华诗

双月刊

1002-3461

zghyyw@ouc.edu.cn

0532-82031949

266003

青岛市鱼山路5号

中国海洋药物/Journal Chinese Journal of Marine DrugsCSCD北大核心CSTPCD
查看更多>>《中国海洋药物》杂志是由中国科协主管、中国药学会主办、国内外公开发行的全国性科技核心期刊。《中国海洋药物》杂志是在国海洋药物研究创办最早的学术期刊，自1982年创刊以来一直被国家科技部列入中国科技论文统计源期刊(中国科技核心期刊)，并被国外主要检索期刊美国化学文摘(CA)收录。2002年又作为核心期刊被联合国水科学和渔业文摘(ASFA)收录等。本刊不仅在国内有相当的学术影响，在国外也有较高的知名度。
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    不同寡糖体外透皮吸收荧光定量分析方法的建立与应用

    杨荣荣王力李鑫杨程...
    1-10页
    查看更多>>摘要：目的 建立乳膏中不同寡糖透皮吸收的异硫氰酸荧光素(FITC)荧光定量分析方法,并考察寡糖体外透皮性能.方法 采用Franz扩散池,以巴马香猪皮为载体,参照《中国药典》(2020年版四部9012通则)中生物样品定量分析方法验证指导原则,建立不同寡糖的FITC荧光定量分析方法,并测定乳膏中不同寡糖体外透皮含量.结果 本文建立了乳膏中壳寡糖(COS)、褐藻寡糖(AOS)、葡寡糖(GOS)的体外透皮吸收的FITC荧光定量分析方法.结果显示,皮中及皮下FITC-寡糖的质量浓度与荧光强度呈良好的线性关系,其中FITC-COS为0.92～45.83 μg/mL,FITC-GOS 为 0.71～42.44 μg/mL,FITC-AOS 为 0.28～27.85 μg/mL(皮中)、0.28～16.71 μg/mL(皮下),且R2＞0.99.该方法准确度、精密度和稳定性考察结果符合指导原则要求.结论 建立了乳膏中不同寡糖透皮吸收的FITC荧光定量分析方法,且发现皮中及皮下的寡糖含量均为壳寡糖＞褐藻寡糖＞葡寡糖,其中壳寡糖的皮中滞留量为(35.81±2.09)μg/cm2,皮下透过量为(118.72±6.91)μg/cm2.

    FITC-寡糖体外透皮吸收定量分析方法学验证

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    抗流感病毒吲哚并喹啉硼酸化合物IQB-6的合成工艺及稳定性研究

    刘洋王皓刘璐尹瑞娟...
    11-22页
    查看更多>>摘要：目的 对本课题组前期发现的具有优秀体内外抗流感病毒活性的吲哚并喹啉硼酸候选化合物IQB-6进行合成工艺、溶解性及稳定性研究.方法 针对物料投料比、溶剂量、反应时间、反应温度、后处理及纯化方法等一系列反应条件,进行合成工艺优化,提高IQB-6产率及纯度;测试IQB-6在正己烷、水、乙醇、二甲基亚砜(DMSO)等8种溶剂中的溶解性;考察IQB-6在高温、高湿、光照、酸、碱及氧化条件下的稳定性,并且测试其在人工胃液、肠液及体外SD大鼠血浆中的稳定性.结果 通过7步反应得到纯度大于99％的IQB-6产物,总产率可达到25％;溶解性研究表明,IQB-6在DMSO中溶解性最好,在其他有机溶剂中均有一定的溶解性,在水中最差;此外,在高温、高湿、光照等条件下的稳定性研究发现IQB-6具有一定的稳定性.结论 优化后的工艺成本低、易操作,便于放大.IQB-6的溶解特性可为进一步的制剂研究提供指导.IQB-6理化性质稳定,便于储藏、运输和给药,相关稳定性试验则为后期的质量标准、药代动力学等研究提供一定的指导.

    生物碱硼酸工艺研究溶解度稳定性

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    Notoamide E的全合成

    牛赵郭璐林唐宇
    23-28页
    查看更多>>摘要：目的 对分离于海洋真菌的notoamide E进行全合成研究.方法 通过吲哚C-6位的高选择性溴代反应、Miyaura硼化反应、oxa-[3+3]环加成等关键反应,完成目标化合物的合成.结果 以廉价易得的L-色氨酸甲酯盐酸盐为原料,经9步反应,以9.5％的总产率实现notoamide E的全合成.

    notoamideE选择性溴化Miyaura硼化反应oxa-[3+3]环加成

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    柳珊瑚来源真菌 Penicillium chrysoygenum中的1个新的α吡喃酮发现

    薛莹周月张雅慧杨毅...
    29-34页
    查看更多>>摘要：目的 柳珊瑚来源真菌Penicillium chrysogenum(TA10-16)次级代谢产物及其生物活性研究.方法 通过广泛的波谱数据,包括1D/2D NMR,HRESIMS和ECD谱从而确定化合物的结构.结果 共分离获得7个聚酮化合物,包括1个新的α-Pyrone(1)和6个已知化合物(2～7),分别是pyrenocine E(2)、zanthopyra-none(3)、emodin 8-O-methylether(4)、questinol(5)、(2S,3SS)-1-(4-hydroxyphenyl)butane-2,3-diol(6)和4-hydroxybenzaldehyde(7).化合物1和6对白色念珠菌表现出中等的抗真菌活性,最低抑菌浓度(MIC)为12.5 μmol/L,而化合物7对白色念珠菌的MIC则为25.0 μmol/L.结论 化合物1的结构通过1D/2D NMR、HRESIMS和ECD等综合光谱数据进行了鉴定.同时,通过活性测试,化合物1和6具有潜在的抗真菌活性.

    柳珊瑚来源Penicilliumchrysogenum聚酮ECD抗真菌活性

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    1株秋茄内生真菌Fusariumsolani sp.次级代谢产物及其抗虫活性研究

    吴秀玲罗由萍何玉琳应慧敏...
    35-40页
    查看更多>>摘要：目的 研究1株药用红树秋茄(Kandelia candela)来源镰刀菌属真菌Fusariumsolani sp.QJS4-1-2的次级代谢产物及其棉铃虫(Helicoverpa armigera)幼虫生长抑制活性.方法 综合利用正反相硅胶柱层析、Sephadex LH-20凝胶柱层析、半制备高效液相色谱(HPLC)等色谱分离方法,对真菌QJS4-1-2固体发酵产物(粗浸膏)进行系统分离纯化;运用核磁共振波谱(NMR)、质谱(MS)等方法并结合文献报道数据鉴定化合物结构,并对其棉铃虫幼虫生长抑制活性进行测试.结果 从秋茄内生真菌Fusariumsolani sp.QJS4-1-2发酵产物中分离得到10个化合物,包括3个香豆素类化合物(1～3),2个异香豆素类化合物(4,5),3个氧杂蒽酮类化合物(6～8)以及 2 个苯衍生物类化合物(9,10).其结构分别为:orlandin(1)、demethylkotanin(2)、7-hydroxy-4-methoxy-5-methylcoumarin(3)、3S,4R-(+)-4-hydroxymellein(4)、6-hydroxy-8-methoxy-3-methyl-1H-2-benzo-pyran-1-one(5)、rubrofusarin B(6)、5-hydroxy-2-hydroxymethyl-4H-chromen-4-one(7)、flavasperone(8)、2-[(R)-hydroxyphenyl-methyl]-4H-pyran-4-one(9)和 aspernigrin A(10).其中化合物 9 表现出一定的棉铃虫幼虫生长抑制活性,其半抑制浓度(IC50)为100μg/mL.结论 化合物1～10均从秋茄来源真菌中分离获得,并发现1个具有棉铃虫生长抑制活性的化合物,该研究为红树秋茄的可持续开发利用提供基础材料.

    秋茄内生真菌Fusariumsolanisp.次级代谢产物棉铃虫生长抑制活性

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    方格星虫酶解超滤组分对顺铂所致HK-2人肾小管上皮细胞损伤的保护作用研究

    陶素素彭志兰陈晖李茹...
    41-52页
    查看更多>>摘要：目的 探究方格星虫酶解产物对顺铂诱导的HK-2人肾小管上皮细胞损伤的改善作用.方法 方格星虫酶解后的离心液逐级通过 50 kDa 和 2.5 kDa超滤膜后,获得＞50 kDa(F-Ⅰ),2.5 kDa～50 kDa(F-Ⅱ),＜2.5 kDa(F-Ⅲ)3个超滤组分,分析其营养成分、分子量排布和氨基酸组成;在顺铂诱导HK-2细胞损伤模型上,评价各超滤组分对顺铂损伤的HK-2细胞活力、细胞凋亡以及细胞内ROS的产生的影响;采用Western blotting探究其中活性最优F-Ⅰ超滤组分对NF-κB信号通路的影响.结果 营养成分和分子量排布分析发现,F-Ⅰ超滤组分中总糖所占的比例最高,以干基计约占48.59％,逐级超滤可以提高超滤组分中多肽的含量,F-Ⅲ组分主要为＜2.5 kDa的小分子肽.氨基酸组成分析发现3个超滤组分氨基酸组成齐全,疏水性氨基酸含量高.细胞实验结果表明3个超滤组分均能显著提高顺铂损伤后的HK-2细胞的细胞活力,抑制细胞凋亡和减少细胞内活性氧ROS的累积.其中F-Ⅰ组分缓解顺铂对HK-2细胞损伤的效果最好,能抑制NF-κB信号通路p65和IKb-α蛋白的磷酸化.结论 方格星虫的3个酶解超滤组分均对顺铂损伤后的HK-2细胞具有保护作用.相较于其他两个组分,含有较高多糖的F-Ⅰ组分具有更好的改善作用,可能机制与F-Ⅰ组分能更好抑制ROS的积累、细胞凋亡以及NF-κB信号通路有关.

    方格星虫超滤组分NF-κB信号通路顺铂人肾小管上皮细胞

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    海绵共附生真菌Purpureocillium lilacinum的化学成分及T细胞调节活性研究

    郭黎周路雨蔡黎娟韩华...
    53-59页
    查看更多>>摘要：目的 对海绵Hymeniacidon sp.共附生真菌Purpureocillium lilacinum的化学成分及T细胞调节活性进行研究.方法 运用硅胶柱色谱、凝胶柱色谱及高压液相色谱等色谱技术对真菌乙酸乙酯粗提物进行分离纯化得到单体化合物,通过现代波谱(核磁共振,质谱)及光谱(旋光)的综合运用并结合文献对照对化合物结构进行鉴定,运用流式实验对化合物T细胞调节活性进行测试.结果 共分离获得5个甾体化合物,鉴定为(24R)-豆甾-4-烯-6β-醇-3-酮(1)、(22E,24R)-麦角甾-7,22-二烯-3β,5α,9α-三醇-6-酮(2)、(22E,24R)-麦角甾-7,22-二烯-3β,5α-二醇-6-酮(3)、麦角甾-5,24-二烯-3β-醇-7,23-二酮(4)及(22E,24R)-麦角甾-5,8,22-三烯-3β-醇-7-酮(5).体外活性筛选实验中,化合物2～5在2.5～20 μmol/L时对刀豆蛋白A(ConA)诱导的T细胞增殖显示抑制活性,化合物5在10 μmol/L时对CD3+T细胞的增殖显示显著抑制活性,所有受试化合物对CD4+/CD8+T细胞分化活性均无影响.结论 化合物1～4为首次从P.lilacinum中分离获得.本文是对化合物1～5 T细胞调节活性的首次报道.

    海绵共附生真菌甾体T细胞调节活性

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    南海软珊瑚Lobophytum sp.中二萜类化合物的研究

    周康刘冬云王斌程伟...
    60-66页
    查看更多>>摘要：目的 对海洋来源软珊瑚Lobophytum sp.中的化学成分结构多样性及生物活性进行研究.方法 利用硅胶、十八烷基硅烷键合硅胶(ODS-C18)、凝胶Sephadex LH-20和半制备高效液相(semi-HPLC)等色谱学方法对软珊瑚乙酸乙酯提取物中的化学成分进行分离;利用紫外(UV)、核磁共振波谱(NMR)、质谱(MS)等波谱学方法,结合与文献的数据对比确定化合物的结构.结果 从软珊瑚的乙酸乙酯提取物中分离鉴定了 10个西松烷型二萜类化合物,分别为 sarcomililatin B(1)、lobophytin A(2)、(-)-isosarcophine(3)、(+)-sarcophytoxide(4)、isosarcophytoxide(5)、(+)-11,12-epoxy-11,12-dihydrocembrene-C(6)、cherbonnolide B(7)、sarcomililatins A(8)、sarcophytonin B(9)和 3,4-dihydro-4α-hydroxy-Δ2-sarcophine(10).其中化合物 7 和 8 为首次从该属软珊瑚中分离得到.化合物1和3在20 μmol/L物质的量浓度下对脂多糖(LPS)诱导NO产生的抑制率分别为31.5％和28.6％.结论 从南海软珊瑚Lobophytum sp.中分离得到了化合物1～10,其中化合物1和3对LPS诱导NO产生具有一定的抑制作用.

    软珊瑚次级代谢产物西松烷型二萜抗炎活性Lobophytumsp

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    南极潮间带来源真菌Pseudeurotium sp.HDN17-894的次级代谢产物研究

    任姿霖张运动王文雪李辰...
    67-72页
    查看更多>>摘要：目的 研究南极潮间带来源真菌Pseudeurotium sp.HDN17-894的次级代谢产物及其抑菌活性.方法 对目标菌株进行大量发酵获取粗提物,综合利用正相、反相柱层析、半制备高效液相色谱(HPLC)以及Sephadex LH-20凝胶柱层析等分离手段对粗浸膏进行分离纯化,通过核磁共振波谱(NMR)、质谱(MS)以及单晶衍射等现代波谱学方法,同时对照相关文献数据,确定化合物的结构,并筛选得到具有抑菌活性的化合物.结果 从菌株HDN17-894中分离得到1对新的吲哚-3-酮螺环外消旋体化合物(±)-pseudeurdole(1),其为首次从天然产物中发现的含吲哚-3-酮螺环己二烯酮骨架的化合物;以及2个硫赭曲菌素类化合物(2～3),3个二苯醚类化合物(4～6)和1个聚酮类化合物(7).对化合物进行抑菌活性测试,结果显示化合物3、7对不同致病菌展现出一定的抑菌活性,其中化合物3对蜡状芽孢杆菌(Bacillus cereus)的最小抑菌浓度(MIC)为16 μg/mL.

    南极真菌次级代谢产物吲哚-3-酮潮间带抑菌活性

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    北极真菌Penicillium sp.MYA5次级代谢产物研究

    翟祥宁王斌
    73-78页
    查看更多>>摘要：目的 对来源于北极斯瓦尔巴德群岛的真菌Penicillium sp.MYA5的次级代谢产物进行研究.方法 对菌株进行规模发酵,采用正相硅胶、反相十八烷基硅烷键合硅胶填料ODS、高效液相(HPLC)等色谱方法对发酵液的乙酸乙酯萃取部位进行系统分离纯化,通过核磁共振谱(NMR)、质谱(MS)旋光、电子圆二色谱(ECD)等波谱分析方法,并与相关文献比较,鉴定化合物结构.结果 分离得到7个化合物,经鉴定化合物1～7分别为penicophenone C(1)、communol G(2)、1-(2,4-dihydroxy-5-methylphenyl)ethan-1-one(3)、penicophenone A(4)、conidiogenones C(5)、cis-3,4-dihydro-3,4,8-trihydroxynaphthalen-1(2H)-one(6)、(-)-(3S)-3-hydroxy-3-methy-loxindole(7).结论 化合物1是新化合物,为苯并吡喃类衍生物,是已知化合物(Z)-6-acetyl-3-(1,2-dihydroxy-propylidene)-5-hydroxy-8-methylchroman-2-one的同分异构体,且首次确定了该已知化合物的绝对构型;化合物5对人急性早幼粒白血病细胞HL-60以及人肝癌细胞BEL-7402有着很强的细胞毒活性,半抑制浓度(IC50)分别为 0.44 和 1.16 μmol/L

    北极真菌青霉属次级代谢产物苯并吡喃类衍生物

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