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期刊信息/Journal information
中国药学杂志
中国药学杂志

桑国卫

半月刊

1001-2494

zgyxzz@cpa.org.cn，zgyxzz@yahoo.com.cn

010-58698009

100022

北京市朝阳区建外大街四号建外SOHO九号楼18层

中国药学杂志/Journal Chinese Pharmaceutical JournalCSCD北大核心CSTPCD
查看更多>>本刊是我国药学界创刊最早、发行量最大、反映我国药学各学科进展和动态的最具权威性和影响的综合性学术核心期刊之一。内容包括药学各学科，辟有专题笔谈、综述、中药及天然药物、药理、药剂、临床药学、药品质量及检验、药物化学、药物与临床、生物技术、新药介绍、药学史、药学人物、药事管理、学术讨论、科研简报等栏目。
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    纳米粒-水凝胶复合递药系统在肿瘤治疗中的研究进展

    唐海玉李萌袁志翔何黎黎...
    857-867页
    查看更多>>摘要：水凝胶和纳米颗粒在药物递送方面具有极大的应用前景。水凝胶具有良好的生物相容性以及物理化学的多功能性，可以实现疾病触发的原位自组装和药物持续性或响应性释放。纳米颗粒的高靶向性和低毒性可显著提高抗肿瘤药物的递送效率。然而，水凝胶和纳米颗粒在应用时仍面临诸多挑战，例如水凝胶具有机械强度低和难以递送疏水性药物等缺点，纳米颗粒具有脱靶效应以及在肿瘤的低蓄积和低滞留等问题。因此，将纳米颗粒掺入到水凝胶网络中可形成一种新型的多功能系统，使水凝胶成为抗肿瘤纳米药物局部应用的储库，从而结合两种制剂的优势以产生协同治疗效果。本文综述了纳米粒-水凝胶复合递药系统的药物释放行为设计，并概述了纳米粒-水凝胶复合递药系统在抗肿瘤药物局部应用方面的研究进展，包括瘤内和瘤周注射、皮下或肌肉注射、透皮给药和腔道内给药，为抗肿瘤新剂型和新制剂的设计提供思路和参考。

    纳米粒水凝胶复合递药系统肿瘤局部治疗

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    水凝粒子激光计数检测器在药物分析中的研究进展

    罗英洪利娅龚青刘柱...
    868-871页
    查看更多>>摘要：水凝粒子激光计数检测器(nano quantity analyte detector，NQAD)是近年来发展起来的基于气溶胶原理的通用型检测器，其响应值不依赖于待测组分的化学结构而仅与其气溶胶颗粒尺寸和数量有关，同时具有线性范围宽、灵敏度高、受环境影响小、计算方便、操作简单等特点，尤其适用于无紫外吸收、难离子化、没有电化学活性等物质的分析，在一定程度上弥补了其他检测器的不足。笔者简要综述了 NQAD检测器的工作原理、检测特点和优势，及其在药物分析领域中的应用，并对其在药品质量控制中的应用进行展望。

    水凝粒子激光计数检测器气溶胶药物分析质量控制

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    巴戟天寡糖抗抑郁作用研究进展

    宋咏哲赵健叶潇于敏...
    872-878页
    查看更多>>摘要：巴戟天是我国传统的"四大南药"之一。现代医学研究发现，巴戟天中含有多种活性成分，如糖类、蒽醌类、环烯醚萜类及氨基酸类等，具有明显提高机体免疫力、增强记忆、抗氧化、抗衰老等作用。其中寡糖类成分表现出良好的抗抑郁活性，这一研究对发展新型抗抑郁药物提供了重要的思路与方向。在我国，以巴戟天寡糖为主要成分的巴戟天寡糖胶囊已获批上市，成为我国具有独立知识产权的中药五类抗抑郁症新药。为了更好地推进巴戟天寡糖的研究，本文全面梳理和归纳了国内外关于巴戟天寡糖的相关文献，对其研发历程、抗抑郁作用机制、提取工艺、检测方法以及临床应用情况进行了深入地总结和归纳，旨在为后续以巴戟天寡糖为主要成分的抗抑郁药物研究以及从中药和天然产物中发现抗抑郁药物的研发提供有益的借鉴和参考。

    巴戟天寡糖胶囊抑郁症临床应用检测方法

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    正交设计的诱导子组合对三角褐指藻岩藻黄素含量和光合生理及基因表达的影响

    吴欣龚一富郦露群高小雯...
    879-886页
    查看更多>>摘要：目的 研究光合诱导因子(PIF)、茉莉酸甲酯(MeJA)、硫酸铈铵(ACS)和乙酰水杨酸(ASA)不同浓度组合对三角褐指藻岩藻黄素含量的影响，筛选促进岩藻黄素积累的最佳诱导子组合，并研究最佳诱导子组合处理下岩藻黄素含量积累的光合生理及基因表达变化。方法 采用4因素4水平正交试验法筛选出对三角褐指藻岩藻黄素含量促进效果最佳的诱导子组合，调制叶绿素荧光(PAM)检测最佳诱导子组合处理下三角褐指藻的叶绿素荧光参数，反转录-实时荧光定量聚合酶链反应(RT-qPCR)检测zds、lcyb、rbcL及psbA基因的表达水平。结果 正交试验结果表明，MeJA是影响三角褐指藻藻细胞岩藻黄素积累最显著的因素，其次是ASA。促进三角褐指藻岩藻黄素积累的最佳诱导子组合为1 µg·L-1 PIF+0。2 mg·L-1 ACS+40 mg·L-1 ASA。该诱导子组合处理下三角褐指藻岩藻黄素含量达到21。77 mg·g-1，较对照组提高了 104％。光合生理研究结果表明，诱导子组合显著提高了三角褐指藻藻细胞的最大相对电子传递速率(rETRmax)值(P＜0。05)。RT-qPCR分析结果表明，诱导子组合促进三角褐指藻岩藻黄素合成相关基因zds、lcyb及光合作用PS Ⅱ碳同化相关基因rbcL、psbA基因的表达，其中，rbcL基因的表达量最高，是对照处理组的2。0倍(P＜0。01)。结论 三角褐指藻岩藻黄素含量与zds基因呈显著正相关，与rETRmax、chla含量、lcyb、rbcL、psbA基因表达量呈极显著正相关，三角褐指藻可通过促进光合作用基因表达和PS Ⅱ相对电子传递速率来提高光合作用效率、促进岩藻黄素合成相关基因表达来促进岩藻黄素积累。

    三角褐指藻岩藻黄素正交试验光合生理指标基因表达

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    基于特征脂肪酸的中药海藻鉴别研究

    耿玺承马善鹏陈嘉鹏陈璐晶...
    887-895页
    查看更多>>摘要：目的 利用植物脂质组学和化学分类学开展羊栖菜与其同属易混马尾藻的鉴别研究。方法 收集27批羊栖菜，靶向建立了脂肪酸气相色谱-质谱(GC-MS)指纹图谱;运用主成分分析、正交偏最小二乘判别分析等化学模式识别方法，比较了羊栖菜与同属其他8种22批马尾藻，建立了海藻饮片判别模型;基于羊栖菜与其他马尾藻的差异脂肪酸，结合脂肪酸生合成途径分析，筛选质量标志物。结果 指纹图谱共标定29个共有脂肪酸，相似度均大于0。96。化学模式识别法能够很好区分羊栖菜与同属其他8种22批马尾藻，以此建立的判别模型能够准确验证15批市售海藻饮片。结合差异脂肪酸与脂肪酸生合成途径分析，发现单不饱和脂肪酸在化学分类中的重要作用，提出比值C20∶1 n-9/C16∶1 n-7可作为羊栖菜鉴别的候选质量标志物，14批市售海藻饮片可被准确验证。结论 本研究建立了羊栖菜与同属易混马尾藻的判别模型，发现了脂肪酸质量标志物，为中药海藻真伪鉴别方法的制定提供参考。

    中药海藻羊栖菜脂肪酸化学分类学质量标志物

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    祁白芷UPLC指纹图谱的建立及其抗氧化谱效关系研究

    段天华徐荣荣李蕊张泽昭...
    896-903页
    查看更多>>摘要：目的 建立祁白芷超高效液相色谱(UPLC)指纹图谱，采用超高效液相色谱-四极杆-飞行时间质谱(UPLC-Q-TOF-MS)对共有峰进行成分鉴定，测定各批次祁白芷抗氧化活性，并探讨祁白芷的化学成分与抗氧化活性的谱效关系。方法 采用《中药色谱指纹图谱相似度评价系统(2012版)》建立28批祁白芷的指纹图谱，确认共有峰并进行相似度评价，并对共有峰进行UPLC-Q-TOF-MS分析。以1，1-二苯基-2-三硝基苯肼(DPPH)自由基清除率为抗氧化指标，测定其抗氧化活性。采用灰色关联度和偏最小二乘回归分析祁白芷共有峰与抗氧化活性的谱效关系。结果 建立了 28批祁白芷药材的指纹图谱，其相似度为0。910～0。997。聚类分析可将不同加工方式的祁白芷分为熏硫和无硫两大类，当平方欧氏距离为10时，可将无硫祁白芷进一步分为两类，与商品规格等级分类相符。其共标定13个共有峰，利用对照品对比和UPLC-Q-TOF-MS解析指认出共有峰分别为奎宁酸、二氢山芹醇、水合氧化前胡素、白当归素、花椒毒素、佛手柑内酯、异茴芹内酯、氧化前胡素、欧前胡素、珊瑚菜素、8-氧甲基异欧前胡内酯、异欧前胡素、镰叶芹酮。通过清除DPPH自由基实验发现，28批祁白芷均有抗氧化能力，谱效分析结果显示，奎宁酸、佛手柑内酯、氧化前胡素、珊瑚菜素、异欧前胡素、镰叶芹酮等与抗氧化能力呈正相关。结论 本研究建立了基于化学成分和抗氧化活性的祁白芷质量评价模式，为阐明祁白芷药材中抗氧化活性成分及质量控制提供参考。

    祁白芷超高效液相色谱-四极杆-飞行时间质谱指纹图谱抗氧化谱效关系

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    丹酚酸A对OGD/R诱导脑微血管内皮细胞凋亡和氧化应激损伤的作用及机制

    尚宇夫刘漫刘冬妮张文芳...
    904-910页
    查看更多>>摘要：目的 研究丹酚酸 A(salvianolic acid A，SAL-A)对氧糖剥夺/复氧(oxygen-glucose deprivation/reoxygenation，OGD/R)诱导脑微血管内皮细胞(brain microvascular endothelial cells，b。End。3)凋亡和氧化应激损伤的作用及机制。方法 应用b。End。3细胞OGD/R损伤模型评价SAL-A对OGD/R诱导b。End。3细胞凋亡和氧化应激的作用及机制。膜联蛋白Ⅴ-异硫氰酸荧光素探针(Annexin Ⅴ-fluorescein isothiocyanate，Annexin Ⅴ-FITC)以及碘化丙啶(propidium iodide，PI)染色检测细胞凋亡;2，7-二氯荧光素二乙酸酯(2'，7'-dichlorodihydrofluorescein diacetate，DCFH-DA)探针检测细胞活性氧(reactive oxygen species，ROS)生成;JC-1染色法检测细胞线粒体膜电位;以免疫印迹法检测细胞凋亡、氧化应激及蛋白激酶B(protein kinase B，Akt)/糖原合成酶激酶-3β(glycogen synthase kinase-3β，GSK3β)/核转录因子 E2 相关因子(nuclear factor erythroid 2 related factor 2，Nrf2)通路相关蛋白的表达。结果 与正常对照组比较，OGD/R组抗凋亡蛋白表达、线粒体膜电位水平、相关抗氧化蛋白表达、Akt/GSK3β/Nrf2通路表达均显著降低(P＜0。05)，而细胞凋亡数、凋亡诱导蛋白表达、细胞内ROS产生均显著增高(P＜0。05);而SAL-A处理后可改善OGD/R诱导的细胞凋亡和氧化应激，Akt/GSK3β/Nrf2通路蛋白表达显著增高。结论 SAL-A能够抑制OGD/R所诱导的脑微血管内皮细胞凋亡与氧化应激损伤，机制与调控Akt/GSK3β/Nrf2通路相关。

    丹酚酸A氧糖剥夺/复氧细胞凋亡氧化应激

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    雷公藤甲素前药脂质体纳米递送系统的构建及抗胰腺癌活性评价

    刘梦梦陈行钱洁成冯兰妮...
    911-920页
    查看更多>>摘要：目的 制备雷公藤甲素木蜡酸酯脂质体(triptolide lignoceric acid ester liposome，TPL-LA-lip)，对其进行表征，并考察其对胰腺癌的治疗效果。方法 首先采用薄膜水合法制备TPL-LA-lip，以单因素试验与Box-Behnken响应面法对处方工艺进行优化筛选;其次对脂质体的形态、粒径分布、Zeta电位及初步稳定性进行表征，并评价其在体外介质中的释放行为;最后采用鼠源胰腺癌细胞(Pane 02)荷瘤小鼠模型，评价TPL-LA-lip的体内抗胰腺癌活性。结果 制备出的TPL-LA-lip呈类球形，粒径分布均一，初步稳定性良好。平均粒径为(105。60±0。01)nm，Zeta电位为(-34。54±0。17)mV，包封率为(98。30±0。32)％，载药量为(8。33±0。24)％。在含有30％乙醇的磷酸盐缓冲液(PBS)介质中，24 h时前药脂质体的体外累积释放度为40。35％，显示出明显的缓释作用。第15天药效学实验结束时，阴性对照、空白脂质体、雷公藤甲素(triptolide，TP)溶液、Minnelide溶液和TPL-LA-lip 各组的小鼠肿瘤体积 分别为(849。45±53。72)(880。45±121。45)(602。09±56。80)(265。67±23。12)(237。67±38。30)mm3，体质量变化率分别是18。12％、21。29％、-3。62％、13。06％、和19。97％。与阴性对照、TP溶液两组相比，TPL-LA-lip组肿瘤体积具有显著统计学差异(P＜0。05);此外，TPL-LA-lip组小鼠体质量及器官指数与阴性对照组无明显差异，而经TP溶液治疗后的小鼠体质量及器官指数明显降低，初步显示出TPL-LA-lip良好的生物安全性。结论 高脂溶性的雷公藤甲素木蜡酸酯前药，改善了 TP的制剂成药性，制成的脂质体具有较高的包封率，且稳定性良好。前药技术结合脂质体载体递送TP，可以显著增强药物的抗胰腺癌作用，降低毒副作用，为TP前药纳米给药系统的开发提供新的思路与实验基础。

    雷公藤甲素脂质体Box-Behnken响应面法胰腺癌

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    基于聚氧乙烯的米拉贝隆缓释片的处方研究

    王如意杜志永熊锋蔡莹俊...
    921-928页
    查看更多>>摘要：目的 考察IFF公司的聚氧乙烯(POLYOX™，商品名:保益乐)、促渗透剂和抗氧化剂丁基羟基甲苯(BHT)对米拉贝隆缓释片释放度的影响。以期为开发聚氧乙烯缓释片提供一些配方经验。方法 采用单因素实验考察配方中聚氧乙烯的相对分子质量、粒径和用量，不同种类促渗透剂[聚乙二醇(PEG)8000、PEG4000和乳糖]和BHT的用量对米拉贝隆缓释片释放度的影响。结果 聚氧乙烯WSR N60K在用量28％时制得的米拉贝隆缓释片与市售贝坦利®米拉贝隆缓释片(RLD)具有统计学相似的释放度。高相对分子质量和高用量的聚氧乙烯得到较慢的药物释放，而低相对分子质量和低用量的聚氧乙烯导致更快的药物释放。聚氧乙烯WSR N60K的粒径大小对米拉贝隆缓释片的释放度无显著影响。不论是使用聚乙二醇(PEG 8000或4000)还是乳糖作为促渗透剂，制备的缓释片均具有与RLD片相似的释药效果。聚氧乙烯WSR 301和N12K以35:65的比例得到的混合物与聚氧乙烯WSR N60K具有相同的黏度，制备的缓释片也具有统计学相似的药物释放度。结论 聚氧乙烯是良好的亲水凝胶骨架材料，其制得的米拉贝隆缓释片处方稳健，释药稳定。

    聚氧乙烯缓释片米拉贝隆丁基羟基甲苯

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    基于HPLC指纹图谱及多指标成分含量测定的紫草质量评价

    黄瑞戴胜云吴东雪刘杰...
    929-937页
    查看更多>>摘要：目的 采用高效液相色谱(HPLC)法建立50批紫草药材指纹图谱及6个成分含量测定方法。方法 采用HPLC法对50批紫草进行测定，采用Agilent 5 TC-C18(2)色谱柱，以乙腈-体积分数0。05％甲酸水溶液为流动相，梯度洗脱，流速1 mL。min-1，检测波长275 nm，柱温30℃，并对左旋紫草素、乙酰紫草素、去氧紫草素、β-乙酰氧基异戊酰阿卡宁、异丁酰阿卡宁和β，β'-二甲基丙烯酰阿卡宁等6个萘醌类成分进行含量测定。采用HPLC指纹图谱检测并结合"中药色谱指纹图谱相似度评价系统(2012A版)"建立紫草药材的指纹图谱，进行相似度评价和共有峰确认。结果 方法学结果表明，6个成分在相应的浓度范围内与峰面积呈良好的线性关系，6个成分的含量分别为0。006％～0。237％，0。009％～1。759％，0。001％～0。129％，0。002％～0。625％，0。011％～609％，0。016％～1。712％，建立了紫草HPLC指纹图谱，共标定了 9个共有峰，采用中药指纹图谱软件进行相似度拟合，发现50批紫草的相似度差异较大。结论 该研究建立的紫草HPLC指纹图谱和同时测定6个成分含量的方法简便、稳定、准确可靠、重复性好，可为紫草药材的质量研究提供参考依据。

    紫草高效液相色谱法指纹图谱成分含量质量评价

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