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期刊信息/Journal information
中国药学杂志
中国药学杂志

桑国卫

半月刊

1001-2494

zgyxzz@cpa.org.cn，zgyxzz@yahoo.com.cn

010-58698009

100022

北京市朝阳区建外大街四号建外SOHO九号楼18层

中国药学杂志/Journal Chinese Pharmaceutical JournalCSCD北大核心CSTPCD
查看更多>>本刊是我国药学界创刊最早、发行量最大、反映我国药学各学科进展和动态的最具权威性和影响的综合性学术核心期刊之一。内容包括药学各学科，辟有专题笔谈、综述、中药及天然药物、药理、药剂、临床药学、药品质量及检验、药物化学、药物与临床、生物技术、新药介绍、药学史、药学人物、药事管理、学术讨论、科研简报等栏目。
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    透皮给药用于治疗自身免疫性疾病的研究进展

    严琴英王燕万爱群沈淑琳...
    193-199页
    查看更多>>摘要：近年来，药物透皮递送因其避免胃肠道反应及疼痛感而逐渐成为最受欢迎的给药方式之一，而皮肤作为富含抗原递呈细胞的器官，其独有的免疫特性为经皮治疗自身免疫性疾病(autoimmune diseases，ADs)提供了优异条件。本文综述由于免疫自我耐受性丧失和自身反应性T细胞异常等多种原因引起的ADs的致病机制，分析透皮药物递送系统(transdermal drug deliv-ery systems，TDDS)对于治疗ADs的优势，总结透皮给药在几种常见ADs中的应用。TDDS将为ADs的治疗与研究提供新思路、新方法。

    透皮给药系统自身免疫性疾病免疫细胞微针

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    类风湿关节炎治疗的进展与挑战

    姜平常岑许林帅时一鸣...
    200-209页
    查看更多>>摘要：类风湿关节炎(rheumatoid arthritis，RA)是一种慢性、全身性、异常的炎性免疫反应。其特点是累及滑膜和多器官，并造成关节和关节软骨破坏。在过去的30年里，一些有希望的新化合物和抗体已经被开发出来用于治疗RA。而RA治疗药物的引入和精准医学的发展也引发了与患者获得新疗法、最佳方案选择、成本效益、预后监测和疗效监测相关的几个问题，特别是在药物反应率低、耐药性和不良副作用方面。人们非常重视治疗RA的最佳药物组合，特别是在症状严重或早期进展的患者中。解决这些问题需要新的治疗方法和新的机制，并为药物选择、药物重组建立准确的指南。笔者根据美国国家医学图书馆的临床试验数据库，综述了有前景的新药，并讨论了 RA药物开发的趋势和治疗中的挑战，为RA的精准治疗和未来的研究方向提供了参考。

    类风湿关节炎精准医学新疗法药物开发

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    细胞膜色谱与线粒体膜色谱技术的发展及应用

    赵壮范强苏武陈乐融...
    210-219页
    查看更多>>摘要：细胞膜色谱法是近年来迅速发展的一种生物亲和色谱方法。其以包覆含受体膜的载体为固定相，将配体与膜受体间相互作用转化为色谱过程。该方法具有生物仿生、高效、低成本等优势，已被广泛用于药物分子筛选和受体与配体相互作用研究。线粒体作为重要的细胞内膜系统，膜结构中分布有多种药物靶点，线粒体膜色谱技术近期也有重要研究进展。笔者综述了细胞膜色谱技术及其应用方面的进展，也对基于细胞膜色谱理论的线粒体膜色谱技术进行简介和展望。

    细胞膜色谱线粒体膜色谱药物筛选药物受体相互作用

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    高产洛伐他汀紫色红曲霉的分离与ITS分子鉴定

    王琼晓齐方圆鲍博涵孙庆妹...
    220-226页
    查看更多>>摘要：目的 筛选高产洛伐他汀的紫色红曲霉菌种，为红曲产业发展提供菌种参考。方法 收集红曲资源12份，采用传统分离法进行红曲霉的分离，结合形态学与ITS测序进行菌种鉴定，进一步选取紫色红曲霉菌株，采用高效液相色谱法(HPLC)测定其代谢产物中总洛伐他汀[包括内酯式洛伐他汀(C24H36 05)和酸式洛伐他汀(C24H3806)]的含量，用SPSS 25。0软件进行方差分析。结果 从12个产地中共分离得到红曲霉属(Monascus sp。)菌株35株，其中23株鉴定到种，包括紫色红曲霉(M。pur-pureus)11株，红色红曲霉(M。ruber)10株，橙色红曲霉(M。aurantiacus)2株。11株紫色红曲霉菌株发酵产物中洛伐他汀含量存在显著差异(P＜0。05)，其中SM-1菌株总洛伐他汀含量最高，达(4。652±0。001)mg·g-1;其次为M4-1、F1-3，分别为(2。903±0。033)(3。108±0。009)mg·g-1，最低菌株为 M4-5，仅有(2。712±0。014)mg·g-1。结论 市售红曲米发酵所用红曲霉繁杂;筛选得到一株高产洛伐他汀的菌株SM-1，可作为红曲米发酵的备选菌株。

    红曲霉分离和分子鉴定洛伐他汀菌种筛选

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    N'-取代-4-{3-(喹啉-6-基)脲基}苯甲酰肼衍生物的合成及活性研究

    谢育乐杨伊静赵胜贤胡鸿雨...
    227-234页
    查看更多>>摘要：目的 设计合成N'-取代-4-{3-(喹啉-6-基)脲基}苯甲酰肼衍生物，并对其抗乳腺癌活性进行研究。方法 6-氨基喹啉为起始原料，通过3步反应合成了 一系列 目标化合物4a～4p，并通过1H NMR、13C NMR和HRMS对所有目标化合物进行了结构确证。采用MTT法检测了合成化合物对于乳腺癌细胞的抑制作用。结果 表明目标化合物对于乳腺癌细胞的生长具有一定的抑制活性，其中化合物4e活性最优，表现出明显的抑制作用，抑制乳腺癌细胞系MCF-7的IC50为(2。30±0。34)μmol·L-1，且4e对正常乳腺上皮细胞的毒性较小(IC50＞100 μmol·L-1)，优于阳性药Cisplatin。此外4e能够明显上调孤儿核受体Nur77的蛋白表达水平，并且能够使MCF-7出现S期阻滞。结论 该系列化合物具有较好的抗乳腺癌的活性，有进一步研究的价值。

    苯甲酰肼衍生物细胞增殖乳腺癌细胞孤儿核受体Nur77S期阻滞

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    生半夏化学成分的研究

    郭浩楠李花花姜苗苗米卓鑫...
    235-240页
    查看更多>>摘要：目的 研究生半夏的化学成分。方法 采用正相硅胶、MCI、Sephadex LH-20凝胶柱色谱和制备液相等方法，进行化合物的分离纯化，并根据化合物的理化性质和MS、NMR等波谱数据进行结构鉴定。结果 从半夏体积分数60％乙醇提取物中分离鉴定了 16个化合物。分别为山柰酚-3-O-D-芸香糖苷(1)、肌苷(2)、拉卡那利I(3)、(2E，4E，1'S，2'R，4'S，6'R)-二氢红花菜豆酸(4)、色氨酸(5)、1-油酰-3-O-β-D-吡喃半乳糖基-sn-甘油(6)、6'-O-亚油酰蔗糖(7)、6'-O-棕榈酰蔗糖(8)、姜糖脂C(9)、(2S)-1-O-6'-O-(α-D-异硫氰酸酯)-β-D-异硫氰酸酯-3-O-十六烷酰甘油酯(10)、1-棕榈酰基-3-O-β-D-半乳糖基甘油酯(11)、天师酸(12)、4-(2-羟乙基)苯酚(13)、苯丙氨酸(14)、3-苯基乳酸(15)、反式桂皮酸(16)。结论 14个化合物1、2、3、4、6～13、15～16为首次从半夏属中分离鉴定。

    半夏提取分离结构鉴定天师酸

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    新疆软紫草有效成分分离及保肝抗HBV作用研究

    孟凌宇吕博侯金秋潘培妍...
    241-248页
    查看更多>>摘要：目的 研究新疆软紫草(AER)石油醚部位(AERP)及水溶性部位(AERW)对小鼠急性肝损伤的保护作用，并对效果较好的石油醚部位进行有效成分分离，研究其有效成分抗乙型肝炎病毒(HBV)作用。方法 C57小鼠48只，随机分为6组，给药14 d后，在末次2 h采用脂多糖/D-氨基半乳糖(LPS/D-Galn)诱导制备炎症浸润性急性肝损伤模型，测定肝脾指数、小鼠血清中天冬氨酸转氨酶(AST)、丙氨酸转氨酶(ALT)含量以及肝组织匀浆中的NO含量，并进行肝组织病理切片的考察。采用正相硅胶，反相硅胶，薄层制备板对石油醚提取物进行分离，得到4个萘醌类有效成分，采用MTT法检测4个萘醌类有效成分对HepG2。2。15细胞的抗乙型肝炎病毒活性。结果 AERW高剂量组和AERP低剂量组均可不同程度降低小鼠血清中的AST、ALT活性以及肝组织中的NO含量，并使肝组织病变不同程度地得到改善，对比分析后AERP具有更好的保肝抗炎作用，之后对AERP的提取方法进行优化，得到含有效成分更充分的AERP，并分离得到4个萘醌类有效成分:异戊酰紫草素、乙酰紫草素、2，3-二甲基戊烯酰紫草素和紫草素。4个萘醌类化合物对HepG2。2。15细胞均具有较好的抑制作用。结论 研究表明，AERW及AERP对急性肝损伤具有较好的保护作用，AERP的保肝效果优于AERW，AERP的4种萘醌类有效成分对HBV具有较好的抑制作用。综上所述，AER提取物具有显著的保肝作用，并且AER的有效成分对乙型肝炎病毒具有显著的抑制作用。

    新疆软紫草抗乙型肝炎病毒急性肝损伤提取分离HepG2.2.15细胞

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    基于文本卷积神经网络模型的抗菌药物发现

    姚明丽高丁佳张洁李珊...
    249-255页
    查看更多>>摘要：目的 基于文本卷积神经网络(Text-Convolutional Neural Network，Text-CNN)算法，构建抗金黄色葡萄球菌(Staphylococ-cus aureus)活性的预测模型，通过虚拟筛选发现具有抑制S。aureus活性的苗头化合物。方法 从ChEMBL数据库中收集并整理了 26327个标注有S。aureus活性数据的化合物，通过随机采样建立10组训练集和测试集，采用Text-CNN算法建立10个模型，通过模型评估选择性能最佳的模型，对该模型进行Y-随机化检验和应用域分析。使用该模型虚拟筛选内部化合物库，确定潜在的抗菌化合物，并采用微量肉汤稀释法测定化合物的抗S。aureus活性。结果 名为Text-CNN3的机器学习模型具有良好的分类性能，该模型对于测试集的马修斯相关系数为0。573，ROC曲线下面积为0。881。基于该模型的虚拟筛选和抗菌活性测试，发现了两个抗菌活性化合物Y5和Y7，其对S。aureus的最低抑菌浓度(minimal inhibitory concentration，MIC)分别为8和4 μg·mL-1。结论 本研究建立的Text-CNN3模型可有效发现抗S。aureus化合物，所发现的苗头化合物Y5和Y7有进一步研究的意义和价值。

    金黄色葡萄球菌文本卷积神经网络活性预测最低抑菌浓度

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    基于含水量-电导率拟合曲线模型优化丹参酮提取物微乳的研究

    钟文嘉黄益穗刘灼波
    256-262页
    查看更多>>摘要：目的 证实"含水量-电导率拟合曲线"模型测定微乳水包油(O/W)型相临界点的精确性，进一步使用该模型优化丹参酮提取物微乳。方法 以"含水量-电导率拟合曲线"模型确定微乳转变为O/W型的相临界点，根据微乳油相、总表面活性剂、水相占比，使用Origin 2021软件绘制伪三元相图，筛选成乳区域大的各相配比;以微乳的平均粒径、多分散系数(PDI)为考察指标，星点设计-响应面法优化微乳;采用高速离心和4、25℃下静置60 d，考察微乳的稳定性。结果 优化后的微乳处方为(含药油相为18。11％，聚山梨酯80为61。21％，1，2-丙二醇为20。68％，临界点含水量为64。29％)，Km为2。96，配制温度为27。4℃，不同实验条件下微乳的稳定性均良好。结论 "含水量-电导率拟合曲线"模型确定的O/W型相临界点精确性高，优化后的微乳稳定性好，达到了预期的研究目标。

    星点设计-响应面法目测法"含水量-电导率拟合曲线"模型丹参酮

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    法莫替丁-对甲苯磺酸共晶的制备表征及性质研究

    赵永凤范莹张燕徐红...
    263-269页
    查看更多>>摘要：目的 为了提高法莫替丁在水中的溶解度及其渗透性，采用药物共结晶技术，以对甲苯磺酸(PTS)和法莫替丁(FMT)为原料合成了药物共晶。方法 利用结合超声的溶剂挥发法制备共晶，通过扫描电镜、差示扫描量热法、热重分析、红外光谱和粉末x射线衍射对共晶进行了表征。应用X射线单晶衍成功获得了 FMT-PTS-H2O(1∶1∶1)的单晶结构，对新合成的共晶的溶解度和渗透性进行了研究。结果 形成共晶后，FMT的水溶性和渗透性分别提高了 1。54和2。29倍。结论 与FMT原料药相比，形成共晶后的FMT溶解度和渗透性都有所提高。本研究为提高生物药剂学分类系统(BCS)Ⅲ类药物的渗透性提供了一种方法，将有助干低渗透性药物的开发。

    法莫替丁对甲苯磺酸晶体结构水溶性渗透性

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