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中南药学
中南药学

李焕德

月刊

1672-2981

znyxzz2003@163.com

0731-84895602

410011

长沙市人民中路139号中南大学湘雅二医院内

中南药学/Journal Central South PharmacyCSTPCD
查看更多>>本刊内容涵盖药剂、药理、药物分析、药物化学、生化药物、中药与天然药物、新药之窗、药物与临床、临床药学、药物不良反应、临床用药问题解答、学术争鸣等20余个栏目。办刊的特点是普及与提高相结合，以提高为主；理论与实践相结合，以实践为主，面向全国医药工作者。
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    Peptaibol类多肽Trichorzin F对结直肠癌细胞SW480增殖、侵袭、凋亡和周期的影响

    王晨蔚林霄高程海易湘茜...
    3127-3132页
    查看更多>>摘要：目的 研究Peptaibol类多肽Trichorzin F对结直肠癌细胞SW480的抑制作用以及相关机制.方法 在体外培养SW480细胞,使用MTT法检测Trichorzin F对SW480细胞的活力影响;使用Transwell小室实验检测Trichorzin F对SW480细胞侵袭能力的影响;采用PI染色和流式细胞术检测Trichorzin F作用下的SW480细胞周期分布和凋亡情况;通过实时荧光定量聚合酶链反应(RT-qPCR)检测细胞周期调控基因CCND1、CDK4mRNA的表达情况;通过Western blot实验检测Trichorzin F对SW480细胞周期、凋亡相关蛋白Bax、Bcl-2和Cyclin D1表达的影响,并分析其对Erk1/2通路的影响.结果 与空白组相比,Trichorzin F能够抑制SW480细胞活力和侵袭能力;PI单染和流式细胞术结果表明Trichorzin F可呈时间和剂量依赖性地诱导SW480细胞发生凋亡,并将细胞周期阻滞在G0/G1期;RT-qPCR结果显示Trichorzin F可下调CCND1、CDK4 mRNA的表达情况;Western blot结果显示Trichorzin F可上调Bax蛋白的表达,下调Cyclin D1、Bcl-2蛋白的表达以及Erk1/2磷酸化水平.结论 Trichorzin F可抑制SW480细胞的活力和侵袭能力,诱导细胞凋亡,并阻滞细胞周期进程,其作用机制可能与调控Erk1/2信号通路有关.

    TrichorzinFSW480细胞结直肠癌凋亡细胞周期

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    芦荟大黄素对Cu2+存在下Aβ42聚集及细胞毒性的影响

    赵希彤陈杨杜保健范文倩...
    3133-3138页
    查看更多>>摘要：目的 研究芦荟大黄素(AE)在体外对Cu2+存在下Aβ42聚集及细胞毒性的抑制作用.方法 实验设置 Aβ42 组、(Aβ42+Cu2+)组、(Aβ42+AE)组、(Aβ42+Cu2++AE)组,应用硫黄素T荧光实验、浊度法、透射电镜及CCK8细胞毒性实验分别探究各组Aβ42的纤维化聚集过程、总聚集程度、聚集体形貌及细胞毒性.结果 与空白组相比,Cu2+可增强Aβ42的总聚集程度,诱导Aβ42聚集形成低β-折叠结构的无规则聚集体,显著降低人神经母细胞瘤细胞SH-SY5Y的活力.AE不仅能抑制Aβ42自发聚集,而且能抑制Cu2+诱导的Aβ42聚集.与(Aβ42+Cu2+)组相比,AE能降低Aβ42的总聚集程度,诱导Aβ42形成低β-折叠结构的近圆形或短粗棒状聚集体,并提高细胞活力.结论 AE可抑制Cu2+存在下Aβ42聚集及细胞毒性.

    阿尔茨海默病Aβ42芦荟大黄素铜细胞毒性

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    基于UPLC-LTQ-Orbitrap-MS的二十五味大汤丸化学成分分析

    严志宏许金娣索朗次仁张臣...
    3139-3148页
    查看更多>>摘要：目的 采用UPLC-LTQ-Orbitrap-MS法对二十五味大汤丸的化学成分进行分析鉴定.方法 利用超高效液相色谱-线性离子阱-静电场轨道阱高分辨质谱技术(UPLC-LTQ-Orbitrap-MS)进行检测,正、负离子模式采集数据,采用TraceFinder4.1软件筛查目标化合物,分析化合物特征碎片离子,结合相关文献对数据进行系统分析和各成分的中药来源进行归属.结果 在正、负离子模式下共鉴定出102个化合物,包括黄酮类30个,有机酸类22个,萜类及三萜类11个,苯丙素类17个,鞣质类10个,其他类12个.结论 应用UPLC-LTQ-Orbitrap-MS技术可快速有效、全面地表征二十五味大汤丸中的主要化学成分,为深入揭示其药效物质及作用机制提供依据.

    二十五味大汤丸UPLC-LTQ-Orbitrap-MS化学成分裂解规律

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    槲皮素-3'-O-乙基衍生物的设计、合成与抗结肠癌活性研究

    刘翠婷程卉
    3149-3155页
    查看更多>>摘要：目的 设计和合成槲皮素-3'-OH位衍生物,初步筛选抗结肠癌活性更强的槲皮素衍生物.方法 以槲皮素为先导化合物,在槲皮素-3'-OH位连接不同长度的烷烃链,再通过酰胺键或磺酰胺键连接不同类型的片段基团,设计合成一系列槲皮素衍生物并对上述化合物进行抗肿瘤活性测试.结果 设计合成了 11个槲皮素衍生物QCT-001～QCT-011,大部分化合物都具有较好的抗肿瘤活性,其中QCT-009的抑制肿瘤活性最佳,IC50为11.25～23.25μmol·L-1.结论 通过对槲皮素-3'-OH位进行片段生长、增大分子结构的修饰策略提高槲皮素抗肿瘤活性具备一定可行性,为后续研究该类化合物的合成研究提供了实验基础.

    槲皮素衍生物抗肿瘤分子对接

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    针对K-Ras(G12C)突变肿瘤的还原响应型纳米胶束的制备及评价

    卢贵茹刘阳刘晶阳冯友成...
    3156-3161页
    查看更多>>摘要：目的 以不同分子量的巯基化聚乙二醇和K-Ras(G12C)抑制剂6合成一系列还原敏感型高分子前药(PERI),制备并筛选出最优纳米胶束(PERIs胶束),考察其理化性质和体外抗肿瘤作用.方法 通过二硫键将巯基化聚乙二醇与小分子抑制剂结合,得到还原敏感型PERIs高分子前药,通过其自组装制备PERIs胶束.透射电镜观察其形态;粒度仪测定其粒径和表面电位;芘荧光探针法测定其临界胶束浓度;间接法测定其载药量及包封率;透析法测定其在不同还原条件下的体外释药行为;采用CCK-8法评价其细胞增殖毒性.结果 核磁共振氢谱表明PERIs成功合成;PERIs胶束(Mw:2000)的平均粒径为(95.76±1.8)nm,多分散系数为(0.189±0.0084),Zeta 电位为-(7.07±0.14)mV,临界胶束浓度为 0.875 μg·mL-1,载药量为(11.5±0.16)％,包封率为(71.6士0.83)％;体外释放度实验表明PERIs胶束具有还原敏感性;细胞毒性实验表明PERIs胶束对肿瘤细胞有较强的增殖抑制作用.结论 制备的PERIs胶束(Mw:2000)粒径均一,分散性及稳定性良好,具有控释能力,并对肿瘤细胞有较强的增殖抑制作用.

    巯基化聚乙二醇K-Ras(G12C)抑制剂6还原敏感前药纳米胶束

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    关苍术不同极性部位化学成分研究及其抗肿瘤活性研究

    孙杰王静孙朝王萍...
    3162-3168页
    查看更多>>摘要：目的 研究菊科苍术属植物关苍术(Atractylodes japonica Koidz.ex Kitam)的化学成分.方法 使用关苍术干燥根茎,将其75％乙醇提取物中的二氯甲烷部位与正丁醇部位进行分离纯化,使用正相硅胶色谱、反相ODS和HPLC等方法,并使用各种波谱技术对所得化合物进行结构鉴定.使用人胃癌细胞MGC-803和人宫颈癌细胞HeLa对14个化合物进行抗肿瘤活性测定.结果 从中共得到14种化合物,通过NMR和HR-ESI-MS方法鉴定分别为:五味子甲素(1)、(7S,8R)-dihydrodehydrodiconiferyl alcohol-9'-O-β-D-glucopyranoside(2)、(7S,8R)-dehydrodiconiferyl alcohol 9'-β-glucopyranoside(3)、artemordolignan glycoside A(4)、开环异落叶松脂素-9-O-β-D-葡萄糖苷(5)、2-甲氧基-4-(2-丙烯基)苯基-β-D-吡喃葡萄糖苷(6)、1,2-di-O-β-D-glucopranosyl-4-allylbenzene(7)、白术内酯 Ⅰ(8)、白术内酯 Ⅱ(9)、表白术内酯 Ⅰ(10)、白术内酯Ⅲ(11)、atractylenother(12)、双白术内酯(13)、双表白术内酯(14).从二氯甲烷组分中分离得到化合物1,8～14,正丁醇组分中分离得到化合物2～7.MTT实验结果显示,化合物1,8～14对HeLa细胞具有一定的抗肿瘤活性,化合物8～11,13对MGC-803具有一定的抗肿瘤活性.结论 本次实验共得到14个化合物,其中化合物1～7均为首次从该药用部位中分离获得,部分化合物具有一定的抗肿瘤活性.

    关苍术化学成分提取分离结构鉴定抗肿瘤活性

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    基于化学成分和代谢组学分析的传统去皮净制对何首乌肝毒性影响探讨

    陈潘罗寒燕张伟豪李新星...
    3169-3180页
    查看更多>>摘要：目的 比较去皮对何首乌水提物化学成分及潜在肝毒性的影响.方法 用UPLC-Q-TOF-MS技术分析去皮何首乌水提物、粗皮水提物的化学成分并鉴定,结合多元统计分析对比何首乌不同组织部位水提物肝毒性成分含量差异.选取雄性SD大鼠40只,随机分为正常组,未去皮何首乌水提物给药组,去皮何首乌水提物给药组,粗皮水提物给药组,各给药组大鼠灌胃剂量20 g·kg-1(按照未去皮何首乌药材量计算),正常组灌胃等体积去离子水,每日一次,连续灌胃35 d,搜集血清、肝脏.通过血清生化指标分析、肝病理学观察比较各组肝损伤情况.通过代谢组学分析,比较各给药组大鼠肝损伤生物标志物水平的变化.结果 共鉴定出何首乌中190种化学成分,去皮显著减少何首乌水提物中肝毒性成分2,3,5,4'-四羟基二苯乙烯-2-O-β-D-葡萄糖苷(THSG)和潜在肝毒性成分THSG二聚体(Di-THSG)及蒽醌类成分,并明显减轻何首乌对大鼠的肝脏病理损伤.代谢组学分析结果提示,相对不去皮给药,去皮给药显著回调大鼠体内内源性肝损伤生物标志物二十二碳六烯酸、哌啶酸、甘羟胆酸、酪氨酸和还原型谷胱甘肽水平,与正常组差异无统计学意义.结论 本研究明确了去皮可减少何首乌水提物中二苯乙烯苷类和蒽醌类肝毒性成分,其可能通过减弱何首乌对内源性肝损伤生物标志物的扰动降低药物的肝病理损伤作用,为何首乌的加工方法标准化提供了科学依据.

    代谢组学肝毒性何首乌加工去皮

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    基于电子鼻技术和GC-MS对不同产地乌药的鉴别和挥发油成分分析

    王子燕王博诗王一帆管家齐...
    3181-3186页
    查看更多>>摘要：目的 利用电子鼻技术和气相色谱质谱联用(GC-MS)法对不同产地乌药进行鉴别以及成分分析.方法 采用电子鼻检测来自10个产地的乌药块根气味信息,采用主成分分析(PCA)、线性判别分析(LDA)和负荷加载分析(LA)构建分类乌药鉴别模型实现快速区分,同时结合GC-MS对其挥发油成分进行定性和定量分析验证.结果 PCA分析表明第一主成分的贡献率为97.57％,总贡献率为99.08％.LDA分析表明第一主成分的贡献率为55.47％,总贡献率为92.61％.GC-MS从10个产地乌药中共检测出145种成分,13种共有成分,49种特有成分.结论 不同产地的乌药由于挥发性成分种类及相对含量有差异,并且电子鼻技术可以对不同产地乌药进行有效区分.可为后续此类药物药效动力学研究和质量控制研究提供科学规范的物质基础.

    乌药挥发油质量控制产地鉴别

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    基于分子对接和表面等离子共振分析五酯胶囊与CYP3A4的作用机制

    叶倩倩蒋跃平葛成昱王柠柠...
    3187-3192页
    查看更多>>摘要：目的 探讨五酯胶囊通过CYP3A4影响其他药物代谢的作用机制.方法 首先采用分子对接技术虚拟筛选五酯胶囊中6种主要活性成分(即五味子甲素、五味子乙素、五味子丙素、五味子醇甲、五味子醇乙及五味子酯甲)和阳性对照药物伊曲康唑与CYP3A4的作用机制,应用Molecular Operating Enviroment软件的Dock功能进行分子对接,得出对接评分(S).之后利用表面等离子共振(SPR)评估各活性成分及阳性对照与CYP3A4的亲和力.结果 分子对接结果显示五酯胶囊的6种主要成分与CYP3A4在空间结构上互补性高,其中五味子酯甲的S值最低,为-8.4517.SPR显示五味子酯甲与CYP3A4的亲和力最强,Kd值为3.21×10-8 mol·L-1,其次为五味子甲素,五味子醇甲与五味子丙素与CYP3A4的亲和力相对较弱.亲和力拟合曲线显示五酯胶囊的6种主要活性成分与CYP3A4亲和力均较好.结论 五味子酯甲与CYP3A4的结合力最强,相较于伊曲康唑,其他成分与CYP3A4同样存在较强的结合能力,这可能是五酯胶囊通过CYP3A4影响其他药物代谢的主要原因.

    五酯胶囊分子对接表面等离子共振相互作用

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    葛根中异黄酮类化学成分鉴定及其网络药理学研究

    吴文娟吕伯龙
    3193-3199页
    查看更多>>摘要：目的 研究葛根中的异黄酮类化学成分,结合网络药理学探究其治疗糖尿病的作用机制.方法 利用大孔树脂、C18柱色谱和制备高效液相色谱等技术,从葛根80％乙醇提取物中分离纯化得到单体成分,通过NMR等波谱分析进行结构鉴定.利用PubChem和GeneCards等数据库预测所鉴定成分的糖尿病治疗靶点及通路,对核心基因进行GO和KEGG富集分析,并使用Cytoscape软件构建"成分-靶点-通路-疾病"网络图.结果 共分离得到15个异黄酮类化合物,分别鉴定为3'-甲氧基大豆苷元(1)、葛根素-4'-O-β-D-葡萄糖苷(2)、6"-O-丙二酰基大豆苷(3)、葛根素-6"-O-木糖苷(4)、黄豆黄苷(5)、3'-甲氧基大豆苷(6)、葛根素(7)、3'-甲氧基葛根素(8)、大豆苷元(9)、葛根素芹菜糖苷(10)、美佛辛-4'-O-葡萄糖苷(11)、3'-羟基葛根素芹菜糖苷(12)、大豆素-7,4'-二葡萄糖苷(13)、芒柄花苷(14)和二氢大豆苷(15).利用15个化合物筛选出葛根治疗糖尿病的111个潜在靶点,确定化合物3和化合物15分别作用于CASP3和PRKCA两个关键靶点.结论 化合物15为首次从葛属中分离得到的异黄酮类化合物,网络药理学研究结果为葛根治疗糖尿病的研究提供思路.

    葛根异黄酮化学成分结构鉴定网络药理学

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