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中南药学
中南药学

李焕德

月刊

1672-2981

znyxzz2003@163.com

0731-84895602

410011

长沙市人民中路139号中南大学湘雅二医院内

中南药学/Journal Central South PharmacyCSTPCD
查看更多>>本刊内容涵盖药剂、药理、药物分析、药物化学、生化药物、中药与天然药物、新药之窗、药物与临床、临床药学、药物不良反应、临床用药问题解答、学术争鸣等20余个栏目。办刊的特点是普及与提高相结合，以提高为主；理论与实践相结合，以实践为主，面向全国医药工作者。
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    蒙自藜芦中的甾体生物碱及抗炎活性研究

    高文分马金蓉刘继华晏润文...
    1685-1691页
    查看更多>>摘要：目的 研究云南药用披麻草植物资源蒙自藜芦中的甾体生物碱成分及其抗炎活性.方法 采用硅胶柱色谱法、反相柱色谱法、凝胶柱色谱法和高效液相色谱法(HPLC)制备等多种分离手段对蒙自藜芦根和根茎的乙醇提取部分进行分离,根据波谱数据确定所分离得到的甾体生物碱类化合物的结构,对这些化合物进行抗炎活性初步研究.结果 从蒙自藜芦中分离出了 8个甾体生物碱,并通过波谱学数据和理化性质分别鉴定为3-当归酰基棋盘花胺(1)、3-藜芦酰基计明碱(2)、介芬胺(3)、藜芦嗪(4)、vermitaline(5)、3-当归酰基棋盘花胺-β-N-氧化物(6)、环杷明(7)、藜芦胺(8).化合物2、4、7为首次从该植物中分离得到.其中,化合物8对脂多糖(LPS)诱导的一氧化氮产生有明显的抑制作用,在50μmol·L-1时一氧化氮生成抑制率为(47.01±0.41)％,且能够降低炎症因子环氧合酶(COX-2)和诱导型-氧化氮合酶(iNOS)的蛋白表达水平,并呈剂量依赖性.结论 本研究可为蒙自藜芦的抗炎活性物质基础及开发利用提供科学依据.

    蒙自藜芦藜芦属甾体生物碱核磁共振波谱抗炎活性化学成分

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    基于网络药理学从铁死亡途径探究七味参地颗粒治疗慢性肾小球肾炎的作用机制

    徐先进胡文杰秦秀娟
    1692-1697页
    查看更多>>摘要：目的 基于网络药理学和在体实验从铁死亡途径探究七味参地颗粒治疗慢性肾小球肾炎(CGN)的有效性及作用机制.方法 运用GeneCards、OMIM、DrugBank数据库筛选CGN相关疾病靶点,TCMSP、HERB、BATMAN-TCM数据库筛选七味参地颗粒有效成分和靶标,FerrDb数据库筛选铁死亡相关靶点,利用Cytoscape软件构建了活性成分-作用靶点和蛋白质-蛋白质相互作用(PPI)网络图,使用R语言进行GO富集和KEGG通路分析,采用AutoDockTools 1.5.7进行分子对接分析,采用Western blot技术检测CGN小鼠肾脏组织中PPARA、MAPK14、HRAS和PTGS2的表达.结果 筛选出1896个CGN疾病靶点,564个铁死亡靶点,33种七味参地颗粒药物活性成分,对应405个靶标,三者交集靶点共17个.采用MCODE,Degree,MCC,DMNC,MNC,EPC,EcCentricity,Closeness,Radiality,BottleNeck 10 种算法筛选出 PPARA、MAPK14、HRAS及PTGS2这4个核心靶蛋白,分子对接结果显示七味参地颗粒药物活性成分与核心靶蛋白均有良好的结合能力,动物实验结果表明七味参地颗粒可逆转4个核心靶蛋白的表达.结论 七味参地颗粒可能通过调控PPARA、MAPK14、HRAS及PTGS2从铁死亡途径发挥治疗CGN的作用.

    七味参地颗粒慢性肾小球肾炎网络药理学铁死亡分子对接

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    便通凝胶贴膏的制备及药效学评价

    王兴刚付志丽蓝俊翟康元...
    1698-1704页
    查看更多>>摘要：目的 优化便通凝胶贴膏的制备工艺并研究其对阳虚便秘模型大鼠的作用.方法 采用单因素实验和L9(34)正交实验设计优化便通凝胶贴膏的制备工艺.将40只大鼠分为空白对照组、模型组、阳性对照组、贴膏组,除空白对照组外,其他各组动物采用"白醋+0℃冰水+复方地芬诺酯"灌胃的方法建立阳虚便秘模型;造模成功后,空白对照组和模型组大鼠灌胃等体积的生理盐水,阳性对照组大鼠给予市售的便通胶囊,每次灌胃1.2 g/200 g,每日两次;贴膏组贴敷制备的便通凝胶贴膏,每次贴12h,贴于大鼠腹部;观察大鼠的一般生物学特征、粪便含水量及血清中胃泌素(Gas)、血管活性肠肽(VIP)、内皮素(ET)、胃动素(MTL)的含量.结果 正交实验的最佳制备工艺为PVPK90 1.5 g、高岭土 1.0g、聚丙烯酸钠1.5 g、羧甲基纤维素钠0.5 g,经验证优化后的制备工艺稳定.与空白对照组比较,模型组大鼠的一般生物学特征、粪便含水量及血清中Gas、VIP、ET、MTL的水平均有显著差异,说明造模成功;给药后,阳性对照组与贴膏组各项指标均显著改善.结论 优化的便通凝胶贴膏制备工艺可行,对阳虚便秘大鼠具有良好的治疗效果.

    凝胶贴膏阳虚便秘便通凝胶贴膏

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    基于药效团模型的PPARδ激动剂的筛选及活性研究

    李琦魏朝张鑫磊郭凯蕾...
    1705-1711页
    查看更多>>摘要：目的 筛选具有PPARδ激动活性的化合物.方法 通过构建PPARδ药效团模型对Top Science数据库中的780万个小分子进行筛选,并采用对接分析通过化合物与受体之间的结合作用模式及其靶点选择性进行筛选;通过分子动力学模拟的方法,确定苗头化合物,进而通过体外活性实验获得PPARδ激动剂.结果 通过计算机虚拟筛选获得了 24个潜在PPARδ激动剂,分子对接结果表明,化合物3、5、9为潜在的PPARδ选择性激动剂.体外激动活性实验表明化合物3、5、9具有一定的PPARδ激动活性.结论 与化合物3、5相比,化合物9拥有更强的体外激动活性(EC50=17.66 μmol·L-1),后续可进行结构迭代优化,为进一步开发PPARδ激动剂奠定了基础.

    虚拟筛选药效团模型分子对接分子动力学模拟

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    黄芪甲苷脂质体原位凝胶眼部给药系统的研究

    吕菊芳于艺斌谢岩何鹏...
    1712-1717页
    查看更多>>摘要：目的 制备黄芪甲苷(ASⅣ)脂质体原位凝胶(ASⅣ lips gel),对ASⅣ lips gel进行制剂学表征及细胞学评价,探讨ASⅣ lips gel在眼部给药系统的应用潜力.方法 采用乙醇注入法制备黄芪甲苷脂质体(ASⅣ lips),以包封率为考察指标进行ASⅣ lips处方及制备工艺优化,对最优处方及工艺制得的ASⅣ lips进行表征;以壳聚糖(CS)和甘油磷酸钠(GP)为凝胶基质,通过物理交联制备CS/GP凝胶,对CS/GP凝胶进行表征;将ASⅣ lips载入CS/GP凝胶构建ASⅣ lips gel,并对ASⅣ lips gel进行稳定性研究、体外释放研究、细胞毒性及细胞摄取考察.结果 最优处方及工艺制得的ASⅣ lips平均粒径为(75.09±0.65)nm,与透射电镜观察到的粒子大小接近,且粒径分布均匀;包封率可达71.68％,对ASⅣ具有较好的包载效率.红外光谱与X射线衍射分析可知已成功制得CS/GP凝胶;CS/GP凝胶在扫描电镜下呈明显的三维网状结构,35℃下胶凝时间为3 min.ASⅣ lips gel连续7 d粒径基本无明显变化,稳定性良好;体外释放结果表明,与黄芪甲苷滴眼液相比,ASⅣ lips gel有明显的缓释作用.细胞毒性结果显示ASⅣ lips gel对人视网膜色素上皮细胞毒性较低,细胞相容性较好.分别用荧光显微镜定性观察、流式细胞仪定量分析制剂的细胞摄取情况,结果表明,脂质体原位凝胶制剂比滴眼液更易被人视网膜色素上皮细胞摄取.结论 制备的ASⅣ lips gel在眼部温度下可自发成胶,具有明显的缓释作用,更易被人视网膜色素上皮细胞摄取,有作为眼部给药系统的潜力.

    黄芪甲苷脂质体原位凝胶

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    埃索美拉唑药物树脂复合物包衣微囊的制备及评价

    茅关兴辛渊蓉窦玉甜王佳鹏...
    1718-1724页
    查看更多>>摘要：目的 采用离子交换技术和流化床包衣技术制备具有肠溶效果的埃索美拉唑药物树脂复合物包衣微囊(ESO-CM).方法 以多孔阴离子交换树脂为载体,静态载药法制备ESO树脂复合物(ESO-DRC),对其进行结合机制表征和体外释放考察.采用流化床包衣技术对ESO-DRC进行包衣,制得ESO-CM,观察其形态并考察体外释放过程.结果 制备的ESO-DRC的载药量为0.93 mg ESO/1 mg树脂,药物利用率为92.30％.树脂与ESO通过离子键结合.在介质为900 mL 0.15 mol·L-1NaCl溶液,介质温度(37±0.5)℃,转速50 r·min-1的体外释放条件下,ESO-DRC可在60 min内释放90％左右.ESO-CM粒径均匀,表面光滑,含量均一,肠溶效果明显.结论 本研究成功开发了一种稳定、肠溶效果良好的埃索美拉唑药物树脂复合物包衣微囊.

    埃索美拉唑离子交换树脂流化床包衣技术肠溶包衣微囊

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    补肾活血方调控NF-κB信号通路对膝骨关节炎小鼠软骨组织炎症及细胞凋亡的影响

    刘小丽章铮姚金龙毛滔...
    1725-1731页
    查看更多>>摘要：目的 观察补肾活血方(BSHXF)对膝骨关节炎(KOA)小鼠软骨组织炎症及细胞凋亡的影响,探讨BSHXF治疗KOA的作用机制.方法 将24只雄性BALB/c小鼠按体重随机分为假手术组、KOA模型组、KOA模型+BSHXF组,每组8只.造模、灌胃干预后,小鼠取血,ELISA检测血清IL-6、iNOS、COX2水平;提取小鼠膝关节软骨组织,HE染色及番红O-固绿染色观察软骨组织病理学情况,TUNEL染色检测软骨组织细胞凋亡情况,Western blot检测Cleaved-Caspase-9、Bcl-2、Bax 蛋白表达,qRT-PCR 检测 Collagen Ⅱ、Aggrecan、ADAMTS-5 mRNA表达,Western blot检测核转录因子-κB(NF-κB)信号通路关键蛋白p-IKBα、IKBα、p-p65、p65的表达.结果 与假手术组相比,KOA模型组小鼠膝关节软骨细胞病理改变明显;血清炎症细胞因子IL-6、iNOS和COX2的水平升高,软骨组织细胞凋亡率增加,Cleaved-Caspase-9、Bax蛋白表达水平升高,Bcl-2蛋白表达降低,Collagen Ⅱ、Aggrecan的mRNA表达水平降低,ADAMTS-5 mRNA表达升高,p-IκBα/IκBα、p-p65/p65比值升高.与KOA模型组相比,KOA模型+BSHXF组膝关节软骨损伤改善、病理变化减轻,炎症细胞因子IL-6、iNOS和COX2的水平降低,软骨组织细胞凋亡率降低,Cleaved-Caspase-9、Bax蛋白表达降低,Bcl-2 蛋白表达升高,Collagen Ⅱ、Aggrecan的mRNA 表达升高,ADAMTS-5 mRNA 表达降低,p-IκBα/IκBα、p-p65/p65比值降低.结论 BSHXF可抑制NF-κB信号通路,减少炎性因子释放、抑制软骨细胞凋亡及细胞外基质降解,从而缓解KOA疾病进展.

    补肾活血方膝骨关节炎软骨组织核转录因子-κB信号通路

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    参松养心胶囊中4种成分在大鼠血浆中药动学研究

    马晨阳符子轩王哲永赵旻...
    1732-1737页
    查看更多>>摘要：目的 考察参松养心胶囊中巴马汀、小檗碱、五味子甲素、丹参酮ⅡA在大鼠血浆中的药动学过程.方法 大鼠以0.43 g-kg-1药物剂量给予参松养心胶囊灌胃,于不同时间点采血.以卡马西平为内标,建立LC-MS/MS法测定大鼠血浆中的巴马汀、小檗碱、五味子甲素、丹参酮ⅡA的血药浓度并计算主要药动学参数.结果 巴马汀、小檗碱、五味子甲素、丹参酮ⅡA在各自浓度范围内与峰面积比值线性关系良好,精密度,准确度,提取回收率,基质效应结果均符合测定要求.并根据PKSolver分别计算出以上4种成分药动学参数tmax、Cmax、t1/2、AUC0～t、AUC0～inf值.结论 所建立的LC-MS/MS分析方法,可灵敏、快速、准确地应用于大鼠血浆中参松养心胶囊的主要活性成分,为参松养心胶囊的临床研究和合理用药提供参考.

    参松养心胶囊LC-MS/MS药动学

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    阿提日拉力片的干燥工艺优化

    阿依仙木·加帕尔沙塔尔·帕塔尔买买提依力·如尔买提霍仕霞...
    1738-1741页
    查看更多>>摘要：目的 研究院内制剂阿提日拉力片制备过程中流浸膏的最佳干燥工艺,优化阿提日拉力片的制备工艺.方法 采用正交试验设计,以干燥方法(电热真空干燥、烘箱干燥、常压水浴干燥)、干燥时间(12、24、36 h)、干燥温度(60、70、80℃)为考察因素,基于HPLC测定的异绿原酸A、异绿原酸B、异绿原酸C含量的综合评分为评价指标,优化流浸膏的干燥工艺.结果 正交试验结果表明,阿提日拉力片制备过程中流浸膏的干燥方法和条件对成分含量的影响较小,其中电热真空干燥,70℃,干燥24 h的干燥工艺效果最佳,干燥后的膏无黏性、粉碎充分.结论 院内制剂阿提日拉力片制备过程中流浸膏的最佳干燥工艺可选择电热真空干燥,70 ℃,干燥24h,本研究旨在为阿提日拉力片制备工艺的优化提供科学依据.

    院内制剂阿提日拉力片流浸膏干燥工艺正交试验高效液相色谱

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    G1-熵权法结合Box-Behnken响应面法优化银星养脑方醇提工艺

    熊丹蒋翠平牛江进严建业...
    1742-1747页
    查看更多>>摘要：目的 优化银星养脑方醇提工艺.方法 基于单因素实验,以乙醇浓度、提取时间、提取溶剂倍数为影响因素,采用Box-Behnken响应面法,以阿魏酸、3,6'-二芥子酰基蔗糖、金松双黄酮、异银杏素的转移率和浸膏得率为评价指标,结合G1-熵权法计算综合评分,优选银星养脑方最佳醇提工艺.结果 建立了工艺评价函数模型,模型预测最佳提取工艺为6倍量60％的乙醇提取1.4 h,提取2次.结论 该提取方法稳定可行,可为银星养脑方的批量生产提供参考.

    银星养脑方醇提工艺:G1-熵权法Box-Behnken响应面法

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