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中南药学
中南药学

李焕德

月刊

1672-2981

znyxzz2003@163.com

0731-84895602

410011

长沙市人民中路139号中南大学湘雅二医院内

中南药学/Journal Central South PharmacyCSTPCD
查看更多>>本刊内容涵盖药剂、药理、药物分析、药物化学、生化药物、中药与天然药物、新药之窗、药物与临床、临床药学、药物不良反应、临床用药问题解答、学术争鸣等20余个栏目。办刊的特点是普及与提高相结合，以提高为主；理论与实践相结合，以实践为主，面向全国医药工作者。
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    质谱MRM方法开发——ABC外排蛋白指纹肽段的In silico筛选研究

    彭洁
    2326-2331页
    查看更多>>摘要：目的 基于质谱MRM方法开发,建立相关ABC外排蛋白P-gp、MRP1、BCRP指纹肽段的In silico筛选方法.方法 运用生物信息学方法,使用Uniprot软件获取目标氨基酸序列,根据肽段选择规则进行筛选;使用Skyline软件预测肽段离子及MRM相关母离子和子离子的信息,并排除特定不确定或不稳定的氨基酸;最后采用Blast软件对候选指纹肽段进行独特性确认,最终需结合质谱检测的方法进行验证.结果 成功运用生物信息学方法,选定代表各自目标蛋白的指纹肽段,结果为P-gp蛋白肽段,IATEAIENFR;MRP1蛋白肽段,EDAQVDLFR;BCRP蛋白肽段,SSLLDVLAAR.结论 In silico联合质谱的MRM方法成功选定了 ABC相关外排蛋白的指纹肽段,为具有肽段组成的各类蛋白类、多肽类物质检测奠定了基础.

    指纹肽段InsilicoMRM方法ABC外排蛋白

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    透明质酸-甘氨酸-喜树碱聚合物胶束的制备及其体外抗肿瘤活性研究

    宋帅恒杜昊洋磨莲清陈续含...
    2332-2336页
    查看更多>>摘要：目的 合成透明质酸-甘氨酸-喜树碱聚合物胶束(HA-Gly-CPT胶束),并且评价该胶束的质量,初步研究其体外抗肿瘤活性.方法 利用甘氨酸将透明质酸与喜树碱连接,形成两亲性聚合物;通过红外光谱法、核磁共振氢谱法表征其结构;直接溶解法制备HA-Gly-CPT胶束,马尔文激光粒度仪测定胶束粒径、Zeta电位,并考察胶束的稳定性;透射电镜观察胶束的外观;透析法研究其pH响应性体外释放;MTT法检测其抗肿瘤活性.结果 红外光谱、核磁共振氢谱结果确定两亲性聚合物成功合成;HA-Gly-CPT胶束呈球形,平均粒径为(279.86±4.15)nm,Zeta 电位为(-20.17±0.52)mV,在酸性介质中(pH 5.0),HA-Gly-CPT在48 h喜树碱释放度达到50％.MTT实验结果表明HA-Gly-CPT胶束对正常细胞L929生长无影响,而50μg·mL-1 HA-Gly-CPT胶束对肿瘤细胞MCF-7生长抑制率高于80％.结论 成功合成了两亲性聚合物,并制备质量良好且具有pH响应的HA-Gly-CPT胶束.体外实验证明HA-Gly-CPT胶束具有明显的抗肿瘤活性.

    透明质酸pH响应喜树碱

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    药用棕色中硼硅玻璃安瓿与吸入用盐酸氨溴索溶液的相容性研究

    李樾杨锐赵霞杨会英...
    2337-2342页
    查看更多>>摘要：目的 考察药用棕色中硼硅玻璃安瓿与吸入用盐酸氨溴索溶液的相容性.方法 采用SEM、ICP-MS等方法,通过模拟试验及迁移试验研究药物与包装材料的相互作用,并根据毒理学研究资料评价相容性.结果 经加速稳定性试验放置6个月后,测得盐酸氨溴索溶液中Si、B等7种元素含量可见大于40％的上升率,但未超过每日最大允许摄入量,玻璃安瓿表面的侵蚀圆斑随加速放置时间延长而有所增多或增大;经长期稳定性试验放置24个月后,盐酸氨溴索溶液中元素含量、玻璃安瓿表面均未见明显变化.结论 加速稳定性试验提示药用棕色中硼硅玻璃安瓿与盐酸氨溴索溶液间存在相互作用的趋势,提示本品有效期应尽量缩短,并密切关注相互作用情况.

    吸入用盐酸氨溴索溶液药用棕色中硼硅玻璃安瓿相容性

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    盐酸安非他酮/氢溴酸右美沙芬混悬液处方优化、制备及体内外评价

    杨泉竹韩美苹陈天祥张新...
    2343-2349页
    查看更多>>摘要：目的 制备盐酸安非他酮(BH)/氢溴酸右美沙芬(DMH)复方混悬液,并进行处方优化和体内外评价.方法 以沉降体积比、再分散性、混悬体系黏度等为评价指标,单因素考察助悬剂、润湿剂及其各自用量,并通过含量、释放度、药物泄漏量和稳定性试验对制备的混悬液进行了体外评价,此外还进行了体内药动学评估.结果 优化处方为:西黄蓍胶0.5％、黄原胶0.2％、高果糖玉米糖浆HFCSF42 31％、吐温80 1％.稳定性试验结果表明,优化后的复方混悬液在高温、强光及加速6个月后表现出较好的稳定性(F＞0.9,BH药物含量为98％～100％,DMH药物含量为96％～98％,释放度f2均＞50,药物泄漏量均＜0.3％).大鼠灌胃的药动学结果显示,相比较于市售片剂,混悬液中BH的Cmax更低,tmax更长;DMH的t1/2更长和Cmax更高,相对生物利用度分别为116.53％和252.25％.且BH和DMH体内吸收与体外释药具备简单的相对关联性.结论 本研究开发的BH/DMH复方混悬液,稳定性和生物等效性较好,证明通过离子交换树脂技术制备BH/DMH复方混悬液具有较好的可行性.

    离子交换树脂盐酸安非他酮氢溴酸右美沙芬混悬液药动学生物利用度体内外相关性

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    响应面法优化涡旋辅助提取胆木中异长春花苷内酰胺的工艺

    樊小红吕菲菲赵祥升魏建和...
    2350-2354页
    查看更多>>摘要：目的 采用响应面法优化胆木中异长春花苷内酰胺的涡旋辅助提取工艺.方法 在单因素试验的基础上通过Box-Behnken方法对乙醇浓度、涡旋转速、液料比等参数进行优化,建立参数与响应值之间的数学模型,确定最佳提取工艺.结果 生物碱的最佳工艺为:乙醇浓度55％,涡旋转速1500 r·min-1,液料比60 mL/g,涡旋时间1 min,该条件下异长春花苷内酰胺的实际提取率为3.85 mg·g-1,与理论模拟值(3.82mg·g-1)接近.结论 该提取方法简便、快速、提取率高,适用于胆木生物碱的提取,研究结果为胆木的产业化加工提供了理论基础.

    胆木异长春花苷内酰胺涡旋响应面分析提取工艺

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    基于液质联用技术和网络药理学方法探讨神牡安神胶囊改善失眠的潜在药效成分和作用机制

    尤诗晴徐畅刘莹陈静婷...
    2355-2362页
    查看更多>>摘要：目的 研究神牡安神胶囊治疗神经衰弱引起失眠的药效物质基础及潜在作用机制.方法 运用UPLC-QE-Orbitrap-MS并结合文献,对神牡安神胶囊的主要化学成分进行分析鉴定;通过TCMSP数据库及文献查阅对神牡安神胶囊的潜在有效成分进行筛选及补充;通过Swiss Target Prediction数据库预测活性成分潜在靶点;搜索OMIM、GeneCards及TTD数据库获取失眠症相关靶点;使用Venny软件收集成分靶点-疾病靶点交集,在Cytoscape软件中构建药物-成分-靶点网络图;利用STRING平台构建PPI网络,借助Metascape数据库对交集靶点进行GO富集分析与KEGG通路分析,利用Cytoscape构建成分-靶点-通路图.进一步建立对氯苯丙氨酸(PCPA)诱导的失眠小鼠模型,通过延长戊巴比妥钠睡眠时间实验考察神牡安神胶囊改善失眠动物模型睡眠的作用,通过ELISA法检测各组小鼠血清中5-羟色胺(5-HT)水平,考察神牡安神胶囊改善睡眠的可能机制.结果 通过与数据库对比、文献分析以及质谱裂解规律解析,从神牡安神胶囊样品中鉴定出40个化合物;通过网络药理学共筛选出122个候选成分和917个预测靶点,与失眠共同靶点185个,关键靶点主要涉及TP53、EP300、HDAC1、TNF、APP等;KEGG富集分析预测神牡安神胶囊主要通过神经退行性病变相关信号通路(pathways of neurodegeneration-multiple diseases)、多巴胺能突触信号通路(dopaminergic synapse)、帕金森病信号通路(Parkinson disease)及5-羟色胺能神经突触信号通路(serotonergic synapse)等信号通路发挥治疗失眠作用.延长戊巴比妥钠睡眠时间实验中,与模型组相比,神牡安神胶囊中、高剂量组小鼠睡眠时间显著延长(P＜0.01);小鼠血清中5-HT的含量也明显升高(P＜0.05).结论 初步明确了神牡安神胶囊的化学组成及其治疗神经衰弱失眠症的作用机制,其改善小鼠失眠作用可能是通过激活脑内抑制性单胺类神经递质,增加中枢对睡眠中枢的控制而发挥作用.

    神牡安神胶囊失眠网络药理学超高效液相色谱-四极杆-静电场轨道阱高分辨质谱法神经衰弱

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    基于荧光淬灭光谱探究金匮肾气丸"阴中求阳"理论的科学内涵

    张敏孟晶莹王亚楠邬瑞光...
    2363-2368页
    查看更多>>摘要：目的 采用荧光淬灭光谱法研究金匮肾气丸及其拆方与牛血清白蛋白(BSA)相互作用的规律.方法 根据304 K、307 K和313K三个温度下金匮肾气丸及其拆方对BSA的荧光淬灭作用,利用Stern-Volmer方程和双对数方程对实验数据进行处理,分析金匮肾气丸及其拆方与BSA相互作用的荧光淬灭类型和结合常数.结果 随着金匮肾气丸及其拆方中定量指标成分浓度增加,BSA的荧光强度逐渐减小;同一温度下,金匮肾气丸阴阳双补组与BSA相互作用的结合常数Ka值大于含相同定量指标成分的补阳组或补阴组,含"三泻"药物(茯苓、泽泻、牡丹皮)的组与BSA相互作用的结合常数Ka值大于不含"三泻"药物的组.结论 金匮肾气丸及其拆方均能与BSA结合,使得BSA的荧光淬灭,其淬灭类型均以静态淬灭为主;金匮肾气丸阴阳双补组与BSA的相互作用强于含相同定量指标成分的补阳组或补阴组,"三泻"药物的加入使得这种相互作用进一步增强.

    金匮肾气丸补阳组补阴组牛血清白蛋白荧光淬灭光谱法

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    面膜中蓝铜肽经皮渗透性和改善皮肤衰老作用研究

    魏国志代颖汪国鹏李和伟...
    2369-2374页
    查看更多>>摘要：目的 考察面膜中蓝铜肽的皮肤渗透性和对衰老皮肤的改善作用.方法 采用离体小鼠皮肤为皮肤模型材料,应用Franz扩散池法测定Ⅰ代和Ⅱ代面膜中蓝铜肽在皮肤真皮层中驻留量和经皮累计透过量;采用D-半乳糖联合紫外光照射连续60 d诱导小鼠皮肤衰老模型,测定贴敷面膜后小鼠皮肤的含水量、透明质酸、Ⅰ型胶原蛋白含量和血浆中MMP-1与MMP-2表达水平,以评估面膜中蓝铜肽对衰老皮肤的改善作用.结果 贴敷20 min后,Ⅱ代面膜中蓝铜肽在小鼠真皮层中驻留量和经皮累计透过量分别约是Ⅰ代面膜的5.8和4.6倍;与Ⅰ代面膜相比,Ⅱ代面膜能显著提高衰老小鼠皮肤中含水量、透明质酸、Ⅰ型胶原蛋白含量,显著降低小鼠血浆中MMP-1与MMP-2表达水平.结论 Ⅱ代面膜中蓝铜肽的皮肤渗透性更好,且具有较好地改善皮肤衰老的作用.

    面膜蓝铜肽经皮渗透皮肤衰老MMP-1和MMP-2

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    麦芽醇提物对肠道微生物区系中大肠埃希菌和金黄色葡萄球菌的体外抑菌机制

    陶梦娟张莉武华军金文平...
    2374-2379页
    查看更多>>摘要：目的 探讨麦芽醇提物对肠道微生物的抗菌活性及体外的抑菌机制.方法 微量肉汤稀释法测定各微生物的最小抑菌浓度(MIC)和最小杀菌浓度(MBC),在不同时间点绘制麦芽醇提物处理前后大肠埃希菌和金黄色葡萄球菌的生长曲线.通过荧光显微镜、结晶紫染色实验以及乳酸脱氢酶活性、碱性磷酸酶含量变化来探究其作用机制.结果 麦芽醇提物对选取的8种肠道微生物抑菌效果明显,其中对大肠埃希菌与金黄色葡萄球菌MBC均为25,MIC均为12.5 mg·mL-1.经麦芽醇提物作用后,与对照组相比,大肠埃希菌和金黄色葡萄球菌生物膜形成能力减弱,且呈剂量依赖关系;随着麦芽醇提物浓度的增加,在细菌暴露于2MIC的条件下,其细胞膜的破损程度相较于对照组比较严重;细菌乳酸脱氢酶活性也随着浓度的增加逐渐下降,与对照组相比差异有统计学意义;大肠埃希菌与金黄色葡萄球菌的碱性磷酸酶分别在3 h、6 h时活性最高,随之趋于平稳.结论 麦芽醇提物对肠道微生物具有显著的抗菌活性,主要通过破坏细胞膜的完整性导致胞内物质外泄造成细菌死亡.

    麦芽醇提物肠道微生物抑菌机制

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    基于UPLC-Q-Orbitrap-HRMS技术的葛根-丹参药对化学成分分析

    卢洋邓小惠吴梦瑶陈萱...
    2380-2386页
    查看更多>>摘要：目的 采用超高效液相色谱-四极杆-静电场轨道阱高分辨质谱(UPLC-Q-Orbitrap-HRMS)技术分别对以水和50％甲醇溶液为溶剂提取的葛根-丹参药对样品进行化学成分分析.方法 采用 Thermo Scientific Hypersil GOLD C18 色谱柱(150 mm×2.1 mm,1.9 μm),以 0.1％甲酸水-0.1％甲酸乙腈溶液为流动相进行梯度洗脱,流速为0.3 mL·min-1,柱温为30℃.采用加热电喷雾离子源(H-ESI),正负离子检测模式.结果 从水提和50％甲醇醇提样品溶液中均鉴定出104个化合物,其中103个化合物为共有成分,各有1个差异性成分,分别为水提样品中的刺槐苷与50％甲醇醇提样品中的降丹参酮(或其同分异构体).共鉴定出的105个化合物,包括黄酮类成分36个、苯丙素类成分20个、萜类成分24个和其他类成分25个.结论 本研究首次采用UPLC-Q-Orbitrap-HRMS技术对葛根-丹参药对的主要成分进行鉴定,可为葛根-丹参药对的药效成分研究提供科学依据.

    葛根-丹参药对UPLC-Q-Orbitrap-HRMS化学成分

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