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期刊信息/Journal information
有机化学
有机化学

陈庆云（院士）

月刊

0253-2786

bainji@sioc.ac.cn

021-54925244

200032

上海市零陵路345号

有机化学/Journal Chinese Journal of Organic ChemistryCSCD北大核心CSTPCDSCI
查看更多>>本刊是由中国化学会主办、中国科学院上海有机化学研究所承办，集中反映有机化学界的最新科研成果、研究动态以及发展趋势的学术性刊物，主要刊登有机化学领域基础研究和应用基础研究的原始性研究成果。
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    铑催化3-芳基-2H-1,4-苯并噁嗪与重氮萘-2H-酮的[3+3]环化合成螺吡喃化合物

    温梦柯李宜越杜浩康陈章培...
    2223-2232页
    查看更多>>摘要：通过Rh(Ⅲ)催化3-芳基-2H-1,4-苯并噁嗪与重氮萘-2H-酮的1∶1偶联环化合成了一系列含NH的螺吡喃化合物,该反应经C—H键活化随后发生[3+3]环化得到目标产物,表现出良好的官能团耐受性.同时,对反应机理进行了初步探索,并提出了相应的催化循环机理.

    螺吡喃化合物三价铑碳氢键活化苯并噁嗪重氮萘-2H-酮

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    银催化环丙烯酮与醇的C—C键断裂加成反应

    张书林张周孙萌
    2233-2240页
    查看更多>>摘要：发展了一种银催化的环丙烯酮与醇的C—C键活化反应合成α-苯基肉桂酸酯的高效方法.该反应条件温和,区域选择性专一,底物官能团兼容性好,产物收率高,对于天然产物的后期修饰具有重要意义.

    银催化碳碳键活化环丙烯酮亲核加成

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    氮杂邻亚甲基苯醌的P-迈克尔加成/SN2/分子内Wittig反应的一锅法串联反应构建2,3-二取代二氢喹啉衍生物

    刘雨迪程行何照林陈伟...
    2241-2250页
    查看更多>>摘要：报道了原位生成的氮杂邻亚甲基苯醌中间体与三苯基膦、α-溴代酮发生P-迈克尔加成/SN2/分子内Wittig反应的一锅法串联反应.该反应以25％～93％的收率提供了一种高效、温和的构建2,3-二氢喹啉衍生物的方法.此外,还可以通过反应条件的简单改变,得到的2,3-二取代的喹啉衍生物.

    氮杂邻亚甲基苯醌二氢喹啉衍生物喹啉衍生物

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    一锅法自偶联反应合成3,5-二苯基-1,2,4-噁二唑

    刘蒙金肖燕周锴李子成...
    2251-2256页
    查看更多>>摘要：开发了一种合成1,2,4-噁 二唑的新方法.在Cs2CO3存在下,以苯甲醛肟和N-氯代丁二酰亚胺(NCS)为原料,采用一锅法自偶联反应合成了 3,5-二苯基-1,2,4-噁二唑.该方法适用于无活性取代基的噻吩-3-甲醛、异烟醛和苯甲醛,产率为19％～78％;但该方法不适用于脂肪族醛、其他杂芳香族醛和带有活性基团(羟基、氨基和羧酸)的苯醛.相比于其他方法,此方法底物单一,仅为芳香醛肟,过程简单,符合绿色化学理念,是合成3,5-(同取代基)-1,2,4-噁二唑的便捷方法.

    1,2,4-噁二唑自偶联反应醛类氯苯甲醛肟环化反应

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    新型查尔酮衍生物氨肽酶N荧光探针的设计及应用

    胡亦然张巳亮罗海艳赵璐瑶...
    2257-2264页
    查看更多>>摘要：氨肽酶N(APN)是一种广泛存在于生物体内的水解酶,主要负责水解蛋白质多肽链N端的中性或碱性氨基酸.APN的过量表达与肿瘤、药物性肝损伤、急性肾损伤等多种生物功能失调密切相关,被广泛应用于相关疾病的早期诊断与治疗.尤其在肾小球肾炎的发生过程中,尿液中APN含量的变化(升高)更早于其他蛋白水平的异常,因而成为早期肾损伤的关键标志物之一.基于4-氨基查尔酮结构设计合成了染料分子Ala-OMN.Ala-OMN由于4位氨基被丙氨酸笼蔽而没有荧光发射.在APN存在的情况下,丙氨酸基团被水解释放出OMN.水解产生的OMN可以与磷酸盐缓冲溶液(PBS)中存在的牛血清白蛋白(BSA)形成具有强烈绿色荧光发射的复合物,从而实现对APN的荧光响应.实验结果表明Ala-OMN对APN的响应具有优异的灵敏度、选择性和抗干扰性,检测限低至0.058 ng/mL.在体外实验的基础上,探针Ala-OMN成功实现了对尿液样本中APN水平的荧光检测,为肾小球肾炎等肾脏疾病的早期诊断提供了潜在试剂.

    查尔酮衍生物氨肽酶N荧光探针牛血清白蛋白

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    可见光诱导铁催化氮杂环的羟甲基化

    傅艳华徐畅张超王怡莎...
    2265-2273页
    查看更多>>摘要：以甲醇为羟甲基化试剂,发展了一种铁催化可见光诱导氮杂环羟甲基化新方法.以FeCl3为催化剂,2-甲基异烟酸为配体,对甲苯磺酸为酸,空气为氧化剂,甲醇和水为溶剂,在可见光(427nm)诱导下实现了多种取代喹啉、异喹啉、吡啶、苯并噻唑和伏立康唑的羟甲基化,展现了该方法优秀的底物普适性.该方法具有反应条件绿色、反应原子经济性好及操作简单等优点,在药物分子或生物活性分子后续结构修饰中具有潜在的应用价值.

    铁催化羟甲基化可见光催化氮杂环

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    基于炔基亚砜与炔酰胺/炔醚的交叉偶联/[3,3]-硫鎓离子重排串联策略构筑四取代呋喃

    孟书玉郭闻涛王全瑞
    2274-2285页
    查看更多>>摘要：报道了一种无需过渡金属催化的四取代呋喃类化合物的合成策略.在三氟化硼乙醚络合物的作用下,炔基亚砜与炔酰胺或炔醚发生反应,经交叉偶联、[3,3]-硫鎓离子重排和5-exo-dig杂环化关环的串联步骤生成四取代呋喃.产物中呋喃环α-位的烷硫基可通过进一步后修饰反应,转化为所需的其它烷基或芳基取代基.

    杂环化[3,3]-重排硫鎓离子串联反应四取代呋喃

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    可见光促进活化烯烃叠氮化/环化反应合成吲哚[2,1-a]异喹啉酮衍生物研究

    唐裕才何宇鹏杨碧玉段京林...
    2286-2295页
    查看更多>>摘要：发展了一种以Rose Bengal为有机染料光催化剂,在可见光照射下实现2-芳基吲哚与叠氮三甲基硅烷(TMSN3)的自由基叠氮化/环化反应构建叠氮基取代吲哚[2,1-a]异喹啉酮衍生物的方法.该方法无需金属催化剂和添加剂,以空气为氧化剂,以中等到良好的收率得到结构多样的吲哚[2,1-a]异喹啉酮类化合物.机理验证实验表明,该反应经历了自由基历程.

    RoseBengal可见光2-芳基吲哚叠氮化吲哚[2,1-a]异喹啉酮

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    糖基化干扰素-γ的半合成

    周敏园赵洁叶发荣黄平...
    2296-2304页
    查看更多>>摘要：干扰素-γ(IFN-γ)是一种重要的细胞因子,具有增强免疫活性、抗肿瘤和抗病毒的作用,在医学研究和临床应用中具有广泛的潜力.本研究报道了一种均一 N-GlcNAc修饰的IFN-γ的化学半合成方法.利用化学方法合成制备糖肽片段(Pyrl-Leu33)和多肽片段(Lys34-Ser39),并通过大肠杆菌表达得到多肽片段(Ser40-Gly138).采用"表达丝氨酸连接"和"自然化学连接-脱硫"相结合的策略,成功完成了自C端到N端的N-GlcNAc修饰的IFN-γ蛋白的合成,并成功地对目标糖蛋白进行了复性.

    自然化学连接表达丝氨酸连接β-硫代氨基酸糖基化修饰

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    25-羟基胆固醇及其类似物的合成与抗神经炎活性研究

    蓝柳淞杨倩李永怡方淑君...
    2305-2314页
    查看更多>>摘要：25-羟基胆固醇(25HC)具有许多重要的生物活性,也是合成骨化二醇、骨化三醇等药物的关键中间体,开发其原料易得、工艺简单以及易于放大的新合成路线具有重要意义.以廉价易得的猪去氧胆酸为原料,经羟基酯化、脱羧碘代、与a-酮酸酯反应进而水解脱羧、羟基磺酸酯化及消除,最后与格氏试剂反应共6步反应合成了 3个25-羟基胆固醇及其类似物,总产率为20.8％～23.0％.新路线操作简单、易于放大,有望进一步发展成工业化合成路线.通过改变酮酸酯及格氏试剂可方便地得到不同的25-羟基胆固醇类似物.合成所得到的15个化合物中,有9个是新的化合物.对15个化合物进行生物活性研究,结果表明,26,27-二乙基胆甾-5-烯-3β,25-二醇(8c)具有良好的抗神经炎活性,可通过抑制核转录因子(NF-κB)和丝裂原活化蛋白激酶(MAPK/JNK)信号通路,抑制LPS(脂多糖)诱导的小鼠小胶质瘤细胞(BV-2)细胞释放NO、下调白细胞介素6(IL-6)、肿瘤坏死因子α(TNF-a)、白细胞介素1β(IL-1β)等炎症因子的信使核糖核酸(mRNA)水平,表明8c是有潜力的抗神经炎症的化合物.

    25-羟基胆固醇25-羟基胆固醇类似物合成抗神经炎活性

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