首页期刊导航|中南药学
期刊信息/Journal information
中南药学
中南药学

李焕德

月刊

1672-2981

znyxzz2003@163.com

0731-84895602

410011

长沙市人民中路139号中南大学湘雅二医院内

中南药学/Journal Central South PharmacyCSTPCD
查看更多>>本刊内容涵盖药剂、药理、药物分析、药物化学、生化药物、中药与天然药物、新药之窗、药物与临床、临床药学、药物不良反应、临床用药问题解答、学术争鸣等20余个栏目。办刊的特点是普及与提高相结合，以提高为主；理论与实践相结合，以实践为主，面向全国医药工作者。
正式出版
收录年代

    脑络欣通抗缺血性脑卒中后脂质过氧化和对线粒体损伤的保护作用研究

    江慧慧洪璐刘明明赵雨彤...
    1399-1405页
    查看更多>>摘要：目的 探究脑络欣通抗缺血性脑卒中后脂质过氧化损伤和对线粒体损伤的保护作用.方法 取SPF级雄性SD大鼠采用线栓法制备大鼠脑缺血再灌注模型,按照Zea Longa评分标准进行神经功能评分.将评分2～3分的模型动物随机分为模型组,脑络欣通低、中、高剂量组,另设正常组和假手术组.造模24 h后开始灌胃给药,早晚各一次,连续7 d,正常组和假手术组灌胃生理盐水.观察脑络欣通对大鼠生活状态、体重、神经功能评分、脑组织病理学、脂质过氧化物(LPO)含量、4-羟基烯醛(4-HNE)水平、线粒体形态结构和缺氧诱导因子1α(HIF-1α)表达的影响.结果 与模型组相比,脑络欣通可提高大鼠生活质量,增加大鼠体重,提高神经功能评分,减少LPO、4-HNE、HIF-1α的累积,并对脑组织病理学损伤和线粒体结构有一定的保护作用.结论 脑络欣通可以通过抑制缺血性脑卒中后的脂质过氧化以及保护线粒体损伤从而发挥神经保护作用.

    脑络欣通缺血性脑卒中线粒体脂质过氧化缺氧诱导因子-1α

      原文链接:
    • NETL
    • NSTL
    • 万方数据

    基于UHPLC-Q-Exactive Orbitrap MS技术的静宁方入脑、入肠及粪便成分分析

    胡盼祥张萍芝阮意丹姚爱娜...
    1406-1411页
    查看更多>>摘要：目的 基于UHPLC-Q-Exactive Orbitrap MS技术对静宁方给药后的大鼠入脑、入肠及粪便中的成分进行分析和鉴定.方法 采用UHPLC-Q-Exactive Orbitrap MS,以 0.1%甲酸-乙腈(A)和0.1%甲酸-水(B)为流动相进行梯度洗脱,流速0.2 mL·min-1,进样量5 μL,加热电喷雾离子化源(HESI),正、负离子扫描.结合对照品比对、文献报道、数据库比对等方式对成分进行分析鉴定.结果 共鉴定出 42 种成分,其中脑、回肠、结肠、粪便中分别鉴定出9、33、20、27种成分.结论 本实验初步阐明静宁方入脑、入肠及粪便成分,为阐明其药效物质基础及作用机制提供了依据.

    静宁方UHPLC-Q-ExactiveOrbitrapMS入脑成分入肠成分粪便成分

      原文链接:
    • NETL
    • NSTL
    • 万方数据

    钩藤内生放线菌Streptomyces sp.IMW-B19化学成分研究

    郭永华赵中振徐畅刘莹...
    1412-1417页
    查看更多>>摘要：目的 研究钩藤内生放线菌Streptomyces sp.IMW-B19发酵产物的次生代谢产物及部分化合物的生物活性.方法 该菌株的发酵产物采用ODS、Sephadex LH-20、半制备HPLC等色谱技术进行分离纯化,并采用ESI-MS和NMR鉴定化合物的化学结构.使用人肝癌HepG2 细胞评价化合物1 对 11β-羟类固醇脱氢酶 1 活性的影响.结果 共分离得到 11 个化合物,经多种波谱数据分析和文献对比,分别鉴定为actiphenol(1)、苯甲酸薄荷酯A(2)、cyclo(L-Pro-L-Phe)(3)、胸苷(4)、11-hydroxy-4-amorphen-15-oic acid(5)、3-吲哚甲酸甲酯(6)、苯乙酸(7)、1-(3-ethylphenyl)-ethane-1,2-diol(8)、亚油酸(9)、亚油酸甲酯(10)和2-氨基-4-甲氧基苯甲酸(11).化合物1对11β-羟类固醇脱氢酶1具有明显的抑制作用,在20 μmol·L-1时,抑制率达到86.01%.结论 从钩藤内生放线菌Streptomyces sp.IMW-B19发酵产物中共分离得到 11 个化合物,其中化合物4、5、8 为首次从链霉菌属的放线菌中分离得到.化合物1对11β-羟类固醇脱氢酶1具有明显的抑制作用.

    钩藤内生放线菌化学成分次生代谢产物11β-羟类固醇脱氢酶1

      原文链接:
    • NETL
    • NSTL
    • 万方数据

    基于LC-MS/MS法的芍药苷在正常和肝内胆汁淤积大鼠体内的药代动力学比较研究

    杨梦换蒋罡陈卫东张善堂...
    1418-1422页
    查看更多>>摘要：目的 比较正常和 17α-乙炔基雌二醇诱导的胆汁淤积性肝损伤大鼠体内芍药苷的药代动力学过程的差异.方法 采用LC-MS/MS法检测给药后不同时间点大鼠血浆样本中芍药苷的含量,DAS 2.0 软件测算两组的药代动力学参数,并进行统计学分析.结果 与正常大鼠相比,胆汁淤积性肝损伤发生后,芍药苷的t1/2Z、MRT0～∞、AUC和Vz/F明显增加,而CLz/F显著降低.结论 与正常大鼠相比,胆汁淤积模型大鼠体内芍药苷的浓度更高、消除速度更缓慢.

    芍药苷17α-乙炔基雌二醇胆汁淤积性肝损伤药代动力学

      原文链接:
    • NETL
    • NSTL
    • 万方数据

    UPLC-Q-TOF-MS联合网络药理学探究苦参治疗湿疹的作用机制

    史晓璇李茗晞王艳郭若曦...
    1423-1428页
    查看更多>>摘要：目的 采用UPLC-Q-TOF-MS和网络药理学方法,从分子水平揭示苦参经皮给药对湿疹的潜在作用机制.方法 采用UPLC-Q-TOF-MS技术,结合文献数据鉴定化学成分.通过Swiss Target Prediction数据库预测作用靶点,Cytoscape 3.9.0构建蛋白质互相作用(PPI)网络图,利用Metascape数据库对靶点进行GO注释和KEGG通路分析.结果 小鼠经皮给药后推测出 14 个皮肤滞留原形成分,7 个入血原形成分.网络药理学研究得到肿瘤坏死因子(TNF)、血管内皮生长因子A(VEGFA)、表皮生长因子受体(EGFR)等苦参治疗湿疹的核心靶点.KEGG富集分析显示与血清素能突触信号通路、花生四烯酸代谢等信号途径密切相关.结论 通过UPLC-Q-TOF-MS结合网络药理学进一步阐明苦参外用治疗湿疹的主要靶点和通路,为后续深入研究提供参考.

    苦参湿疹经皮吸收UPLC-Q-TOF-MS网络药理学

      原文链接:
    • NETL
    • NSTL
    • 万方数据

    抗TREM2抗体的制备及生物学活性的初步研究

    胡钰清冯艳平梁家蓓郝锋...
    1429-1434页
    查看更多>>摘要：目的 制备抗髓系细胞触发受体 2(TREM2)抗体并初步探究其生物学活性.方法 采用杂交瘤筛选的方法,获得稳定分泌抗TREM2 抗体的杂交瘤细胞株,并对杂交瘤细胞株分泌的单克隆抗体进行筛选,选择结合效果最佳的单克隆抗体进行人源化改造得到嵌合抗体;对嵌合抗体进行进一步的人源化改造,采用酶联免疫吸附法(ELISA)及流式细胞术(FACS)检测人源化抗体的抗原抗体结合活性;采用生物膜干涉技术(BLI)检测人源化抗体与人TREM2结合动力学;通过基于报告基因的抗体依赖性细胞介导的细胞毒作用(ADCC)生物学活性测定方法,检测人源化抗体的依赖细胞介导的细胞毒效应;使用免疫缺陷小鼠对人源化抗体进行体内药效实验.结果 利用杂交瘤技术成功筛选到稳定表达抗TREM2 抗体的杂交瘤细胞株,对杂交瘤细胞株进行进一步人源化改造,获得纯度高于 95%的人源化抗体h7B6-11,抗体h7B6-11 与TREM2-His蛋白具有高度亲和性,且对 293T-TREM2 细胞的ADCC活性明显强于对照抗体.体内药效实验结果显示,h7B6-11 与程序性死亡受体 1(PD1)抗体联合用药抑制肿瘤生长效果明显.结论 抗体h7B6-11具有高度亲和力和良好的生物学活性,有望开发成为新一代肿瘤免疫治疗的抗体药物.

    髓系细胞触发受体2杂交瘤单克隆抗体人源化抗体生物学活性

      原文链接:
    • NETL
    • NSTL
    • 万方数据

    红景天苷脂质体的构建及其对高糖诱导ARPE-19细胞氧化损伤的保护作用

    丁文华汪凯康贾文刘家佳...
    1435-1440页
    查看更多>>摘要：目的 构建红景天苷脂质体(SAL-LIPS),对其进行评价,并研究SAL-LIPS在高糖(HG)环境下对人视网膜色素上皮(ARPE-19)细胞氧化损伤的保护作用.方法 采用乙醇注入法制备SAL-LIPS,通过透射电镜观察其形态,测定粒径、多分散系数(PDI)并考察制剂的体外释放及稳定性.HG诱导ARPE-19 细胞建立氧化应激细胞模型,检测不同浓度的SAL-LIPS对损伤细胞活力的影响,并检测不同组别细胞ROS水平、MDA含量、血管内皮因子(VEGF)和缺血诱导因子(HIF-1α)的表达.结果 制备的SAL-LIPS呈圆球状,平均粒径为(112.1±2)nm,平均PDI为0.204±0.02,与红景天苷原料药相比具有缓释作用,稳定性较好.在 50～100 µmol·L-1 内SAL-LIPS可以显著改善HG诱导的ARPE-19 细胞的活力.与空白对照组比较,HG组显著升高ARPE-19 细胞内ROS水平、MDA含量,同时增强了VEGF和HIF-1α的表达;与HG组ARPE-19 细胞比较,HG+低浓度SAL-LIPS组和HG+高浓度SAL-LIPS组显著降低了细胞内ROS水平、MDA含量,同时减少了VEGF和HIF-1α的表达.结论 所构建的SAL-LIPS具有良好的缓释作用和稳定性,可以改善HG诱导ARPE-19 细胞发生的氧化应激,发挥抗氧化作用.

    红景天苷脂质体ARPE-19抗氧化

      原文链接:
    • NETL
    • NSTL
    • 万方数据

    基于代谢组学的五味子贮藏后挥发性成分变化研究

    鲁瑶宋奇杨迪刘宝峰...
    1441-1448页
    查看更多>>摘要：目的 明确新产与陈储五味子中挥发性成分的差异.方法 应用顶空固相微萃取-气相色谱-质谱联用技术(HS-SPME-GC-MS)分析 3 个不同产地的新产、陈储五味子中挥发性成分,结合标准谱图库检索对其挥发性成分进行鉴定,并结合层次聚类分析(HCA),应用主成分分析(PCA)、正交偏最小二乘法判别分析(OPLS-DA)筛选新、陈五味子中的挥发性差异代谢物.结果 检测到五味子中挥发性成分共计 165 个,鉴定出 81 种挥发性成分,包括倍半萜类、单萜类、脂肪烃类、芳香醚类、脂肪酮类、脂肪酸类、酯类、脂肪醛类以及芳香醛类.新产与陈储五味子中共筛选出22个差异代谢物,鉴定了18个差异代谢物的结构,其中单萜类成分 13 个,脂肪醛、烷烃、脂肪酸、芳香醛、芳香醚类成分各 1 个;18 个差异成分在新产五味子中含量较高,乙酸、3-糠醛、壬醛及十二烷 4 个差异成分在陈储五味子中含量显著升高.通过 22 个挥发性差异成分能够区分各产地新、陈五味子样品.结论 本研究全面地分析了五味子中的挥发性成分,明确了五味子贮藏后挥发性成分的变化,可为基于挥发性成分的五味子质量评价及有效成分研究提供依据.

    五味子挥发油贮藏HS-SPME-GC-MS差异代谢物

      原文链接:
    • NETL
    • NSTL
    • 万方数据

    新型丙烯酸类GPR40激动剂的结构优化及其生物活性研究

    郭凯蕾魏朝张东旭张鑫磊...
    1449-1455页
    查看更多>>摘要：目的 以HMT-1 为先导化合物,构建新型丙烯酸类抗 2 型糖尿病药物,并进行构效关系分析.方法 采用基团替换及同系物原则对HMT-1 进行结构衍生化设计合成.采用分子对接考察衍生物与GPR40 的结合作用模式.通过GPR40 激动活性实验评估目标化合物的生物活性.结果 共设计合成了 6 个丙烯酸类新型GPR40 激动剂,体外活性实验发现均具有一定的GPR40 激动活性,其中HMT-5 和HMT-14 的激动活性与HMT-1 及阳性药物TAK-875 接近.其EC50 分别为 1.68 μmol·L-1 和 4.9 μmol·L-1.结论 构效关系分析发现,尾部苯环为对位取代,并在尾部增加氢键供体及连接链为芳香酰胺时可提高活性,可为开发更高效的抗2型糖尿病药物奠定基础.

    GPR40糖尿病结构优化丙烯酸

      原文链接:
    • NETL
    • NSTL
    • 万方数据

    桔梗药渣衍生的活性炭对亚甲基蓝的吸附研究

    刘寒蒙吴晶赵娟娟邹昌秀...
    1456-1461页
    查看更多>>摘要：目的 制备具有高比表面积和发达孔隙结构的桔梗药渣活性炭(PGAC)吸附剂,去除染料废水中的亚甲基蓝(MB),并研究PGAC对MB的吸附性能和吸附机理.方法 以桔梗药渣为原料,KOH为活化剂,通过简单的高温热解过程得到PGAC,对其表面形貌、内部结构和官能团分布等理化性质进行表征.通过改变吸附剂的浓度、MB的质量浓度、吸附时间和pH值,探究各因素对吸附MB性能的影响,通过等温吸附模型和吸附动力学模型拟合实验过程.结果 当吸附剂的质量浓度为80 mg·L-1,MB的初始质量浓度为100 mg·L-1,吸附时间为1 h,pH为 6 时,PGAC对水中MB的去除率可达到 99.5%;PGAC对MB的吸附过程符合Langmuir模型和准二级动力学模型.结论 PGAC对MB的吸附以均匀的单层吸附为主,吸附速率主要受化学吸附机理控制.所制备的PGAC具有稳定的孔道结构和大表面积,能够高效吸附水中的MB.本研究为中药渣的资源化利用和MB印染废水的处理提供了有益参考.

    桔梗药渣活性炭亚甲基蓝吸附

      原文链接:
    • NETL
    • NSTL
    • 万方数据