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期刊信息/Journal information
沈阳药科大学学报
沈阳药科大学学报

吴春福 刘仁涌（执行）

月刊

1006-2858

syyd6082@126.com

024-23986086；23994540；23986082

110016

沈阳市文化路103号

沈阳药科大学学报/Journal Journal of Shenyang Pharmaceutical UniversityCSCD北大核心CSTPCD
查看更多>>本刊是由沈阳药科大学主办，国内外公开发行的药学类科技期刊。设有药剂学、药物化学、药物分析学、药理学、中药研究、微生物与生物制药、医药经济、综述、研究快报等栏目。
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    沙利度胺的结构修饰与生物活性研究进展

    吴思韩娜殷军肖斌...
    1109-1127页
    查看更多>>摘要：沙利度胺是一种合成类谷氨酸衍生物，在1957年作为镇静和止吐的非巴比妥类药物在德国上市，后因致畸作用而被禁止生产和销售。近年来，大量研究表明沙利度胺具有广泛的药理活性，包括抑制血管生成、抗炎、抗肿瘤、镇痛、抗纤维化等。虽然沙利度胺具有广泛的生物学活性，但因水溶性差、口服生物利用度低、药代动力学性质差等特点限制了其临床应用。为了克服这些缺点，国内外研究人员通过对沙利度胺母体骨架进行化学修饰，设计并开发了大量结构新颖、活性强的沙利度胺衍生物。综述了近20年来沙利度胺的结构修饰与其活性研究进展，为沙利度胺衍生物的进一步开发提供参考。

    沙利度胺衍生物结构修饰生物活性

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    马尾七化学成分及药理作用研究进展

    刘媛媛李玉泽孙琛徐浩南...
    1128-1138,1148页
    查看更多>>摘要：通过调研近20 年以来国内外参考文献，对马尾七相关内容进行归纳与总结。目前，马尾七主要化学成分为萜类、香豆素类和木脂素类等，具有良好的抗肿瘤、抗菌、抗炎和神经系统保护等药理作用。马尾七的药用价值较高，在临床研究中具有潜在的开发前景，值得进一步深入研究。因此，本研究对马尾七的化学成分及生物活性展开系统综述，为后续深入研究提供参考。

    马尾七化学成分倍半萜类药理作用

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    乳腺癌诊断小分子放射性探针的研究进展

    陈雨露陆智彭厉廷有邱玲...
    1139-1148页
    查看更多>>摘要：乳腺癌严重威胁女性健康，临床上对其进行精准分型是有效治疗的前提，正电子发射断层扫描(positron emission computed tomography，PET)和单光子发射计算机断层扫描(single photon emission computed tomography，SPECT)技术正在乳腺癌诊断方面发挥重要作用，而放射性探针是PET和SPECT技术的核心，对乳腺癌诊断探针的研究进行总结和分析有望对开发新型探针和用好经典探针产生启迪。基于历年来国内外发表的关于乳腺癌诊断的小分子放射性探针的文献进行总结和分析，从乳腺癌的分型和活检技术遇到的挑战为切入点，介绍了PET和SPECT技术在乳腺癌诊断方面的独到优势，总结了靶向雌激素受体、孕激素受体、人表皮生长因子受体-2 的小分子探针的发现历程和研究进展，最后提出了目前主流探针[18F]16α-氟雌二醇和[18 F]21-氟代呋喃基去甲孕酮在实际临床应用中遇到的问题和可能的解决办法，也对这些经典探针未来临床应用方面的研究方向提出了一些建议。现有乳腺癌诊断小分子放射性探针均存在脂溶性强、代谢特征不够优良的缺陷，开发新型探针以拓展核医学影像技术在乳腺癌诊断方面的应用具备重要的现实意义。

    乳腺癌雌激素受体孕激素受体人表皮生长因子受体-2小分子放射性探针

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    盐酸普拉克索相关研究进展

    丁媛媛甘春雨梁国栋马宇衡...
    1149-1156页
    查看更多>>摘要：盐酸普拉克索属选择性非麦角类多巴胺受体激动剂，用于治疗帕金森病和不安腿综合征，同时还具有多种药理效应，如抗抑郁、抗氧化、抗炎和神经元保护等。盐酸普拉克索口服吸收迅速，生物利用度高，目前上市剂型为普通片和缓释片，临床多与其他药物联合用药，提高用药安全性。近年来，对盐酸普拉克索进行剂型改革已成为研发的重点，提高盐酸普拉克索疗效，降低不良反应。本文综述了盐酸普拉克索的理化性质、药理作用、药代动力学特征、药物组合和新剂型方面的研究，旨在为进一步开发盐酸普拉克索提供文献依据和新思路。

    盐酸普拉克索帕金森病药代动力学药物组合药剂学

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    纳米药物治疗原发性肝癌的研究进展

    李杏英杨勤胡雪原邓礼林...
    1157-1161,1170页
    查看更多>>摘要：目前手术结合化疗药物仍是原发性肝癌(primary hepatic carcinoma，PHC)的主要治疗手段，但多数化疗药物会造成较严重的不良反应，患者长期获益仍不理想。纳米科技作为新兴学科，可合成纳米级载药微粒，且合成的纳米药物因其具有稳定的理化性质、良好的生物相溶性及较低的毒性等优势在PHC的治疗中应用较多，可通过热疗、靶向化疗、放射治疗等方式发挥多种全新功能，提高治疗效果，改善患者预后。但纳米药物的完整性及稳定性受载体材料影响较大，可能会在一定程度上影响治疗效果，今后还需进一步完善纳米载药技术，以便使纳米药物在PHC的治疗中发挥更好的效果。

    原发性肝癌纳米药物热疗靶向化疗放射治疗

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    地塞米松棕榈酸酯亚微乳注射液的制备及质量评价

    尹虹张金伟李翰铭吴燕...
    1162-1170页
    查看更多>>摘要：目的 制备地塞米松棕榈酸酯亚微乳注射液，对其理化特性和安全性进行评价。方法 利用高压均质法制备地塞米松棕榈酸酯亚微乳注射液，以粒径和包封率为评价指标，通过响应面法优化处方中油相(大豆油与中链甘油三酸酯质量比1∶1)、蛋黄卵磷脂和泊洛沙姆 188(F68)的用量。对优化处方所得亚微乳的粒径、多分散性指数(PDI)、Zeta电位、pH值、载药量、包封率、渗透压、游离脂肪酸及溶血性进行评价，并考察其稳定性和体外释放行为。结果 通过响应面设计得优化处方量为大豆油为 5%，中链甘油三酸酯为 5%，蛋黄卵磷脂为 1。2%，F68 为 0。3%。测得优化处方亚微乳粒径为(188。1±2。5)nm，PDI为 0。093±0。025，Zeta电位为(-38。4±0。643)mV，pH值为7。12±0。13，载药量为(3。96±0。05)mg·mL-1，包封率为(97。9±0。28)%，渗透压为(294±1)mOsmol·kg-1。游离脂肪酸值符合要求，稳定性试验结果表明，该亚微乳可在(4±2)℃、避光条件下稳定贮存 12 个月;溶血实验结果中最大溶血率为 1。83%;体外释放结果符合一级动力学模型。结论 通过响应面法优化所制备的地塞米松棕榈酸酯亚微乳性质稳定、安全性较高，具有一定的缓释效果。

    地塞米松棕榈酸酯亚微乳响应面法质量评价稳定性

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    共载藤黄酸和Cypate纳米粒子用于肿瘤的化疗-光热协同治疗

    尹茉莉童祯骁赵家旋张爽...
    1171-1179页
    查看更多>>摘要：目的 制备以乳酸-羟基乙酸共聚物[poly(lactic-co-glycolic)，PLGA]为载体共载藤黄酸(gambogic acid，GA)和光热剂Cypate的纳米粒子(GA-Cy-PNs)，实现化疗联合光热治疗以提高抗肿瘤治疗效果。方法 使用油/水乳化法制备GA-Cy-PNs;利用透射电镜评价纳米粒子的结构;通过马尔文激光粒度仪测定粒径分布和Zeta电位，考察纳米粒子贮存及血浆稳定性;利用紫外分光光度法考察GA和Cypate的包封率和载药量;采用透析法研究GA-Cy-PNs体外释放行为;使用近红外热成像仪评价光热转换能力和光热稳定性;采用激光共聚焦显微镜观察近红外激光照射对4T1 细胞和HepG2 细胞摄取GA-Cy-PNs能力的影响;采用CCK-8 法考察纳米粒子对 4T1 细胞和HepG2 细胞的毒性。结果 制备的GA-Cy-PNs呈球形，粒径均一，均匀分散，能被较好的贮存并具有良好的血浆稳定性;GA和Cypate的包封率分别为80。76%和82。73%，载药量分别为 3。51%和7。19%，在酸性条件下，GA释放速度加快;光热测试表明GA-Cy-PNs具有良好的光热转换能力和优异的热稳定性;近红外激光照射能促进细胞对纳米粒子的摄取;体外生物安全性评估试验表明，GA-Cy-PNs具有良好的生物安全性和生物相容性;细胞毒性试验证实在近红外光照射下，联合化疗药物的治疗效果明显优于单一治疗。结论 GA-Cy-PNs是一种具有化疗与光热联合治疗功能的纳米粒子，展现出明显地抗肿瘤细胞活性，为肿瘤的协同治疗提供新的研究策略。

    藤黄酸Cypate化学治疗光热治疗纳米粒子

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    小槐花叶黄酮碳苷类成分的分离与结构鉴定

    张倩倩杨丁山石中唯阮静雅...
    1180-1189页
    查看更多>>摘要：目的 对小槐花(Ohwia caudata(Thunberg)H。Ohashi)叶的化学成分进行研究，丰富其物质基础。方法 采用加热回流提取法对小槐花干燥叶进行提取，综合利用多种色谱法对小槐花叶的化学成分进行分离纯化，采用核磁共振波谱和质谱技术对其进行结构鉴定。结果 从小槐花干燥叶体积分数70%乙醇提取物中分离鉴定了异牡荆苷(1)、牡荆苷(2)、芹菜素-6，8-二-C-β-D-吡喃葡萄糖苷(3)、异肥皂草苷(4)、异牡荆素-2″-O-鼠李糖苷(5)、当药黄素(6)、异当药黄素(7)、2″-O-鼠李糖基当药黄素(8)、2″-O-鼠李糖基异当药黄素(9)、异荭草素(10)、荭草素(11)、异荭草素 2″-O-鼠李糖苷(12)、日当药黄素(13)、2″-O-鼠李糖基日当药黄素(14)、异金雀花素-7-O-葡萄糖苷(15)等15 个黄酮碳苷类成分。结论 化合物4、5、7、11-15 为首次从小槐花属植物中分离得到。

    小槐花叶黄酮碳苷结构鉴定阻旋异构体

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    基于MSEP@CTAB的磁固相萃取结合HPLC-UV法测定环境水和饮品中的苏丹红

    吴枫龙瑞宽周媛媛王鑫...
    1190-1197,1204页
    查看更多>>摘要：目的 制备一种有机/无机双功能化磁性纳米复合材料MSEP@CTAB，将其作为磁固相萃取的吸附剂并结合HPLC-UV法检测环境水和饮品中的苏丹红残留。方法 以Fe3 O4 作为磁性纳米粒子，选择海泡石(Sepiolite，SEP)为无机材料对其进行修饰，再采用十六烷基三甲基溴化铵(cetyl-trimethylammonium bromide，CTAB)进行有机改性，得到有机/无机双功能化磁性纳米复合材料MSEP@CTAB;利用傅里叶变换红外光谱仪、透射电子显微镜、X射线衍射仪、振动样品磁力针和全自动比表面及孔隙度分析仪等对复合材料进行表征;考察并优化磁固相萃取条件。结果 在最佳实验条件下，3 种苏丹红染料在质量浓度0。5～50 ng·mL-1内线性关系良好(R2≥0。996 2)，检测限为0。05～0。07 ng·mL-1，定量限为 0。17～0。23 ng·mL-1，日内和日间精密度分别为 1。8%～8。8%和2。8%～9。0%。该方法被成功应用于环境水和饮品中3 种苏丹红染料的检测，加标回收率为82。5%～108。2%。结论 所建立的方法简便、快速、灵敏，为环境水和饮品中痕量苏丹红染料的检测提供了一种可行的策略。

    海泡石十六烷基三甲基溴化铵磁固相萃取苏丹红高效液相色谱法

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    SARS-COV-2 Mpro抑制剂2-(2-氯苯基)-7-(异喹啉-4-基)-5,7-二氮杂螺[3.4]辛-6,8-二酮的合成

    闫翱翔臧瑞涵李华陈丽霞...
    1198-1204页
    查看更多>>摘要：目的 研究SARS-COV-2 Mpro抑制剂2-(2-氯苯基)-7-(异喹啉-4-基)-5，7-二氮杂螺[3。4]辛-6，8-二酮(1)的合成方法，为其深入研究和其衍生物的合成提供借鉴方法。方法 以(2-氯苯基)乙酸甲酯为起始原料，经亲电取代、还原、磺酰化、环化、选择性水解得到3-(2-氯苯基)-1-乙氧羰基环丁烷-1-甲酸(6)，在三乙胺存在下，化合物 6 与叠氮磷酸二苯酯反应，生成的酰基叠氮化合物经Curtius重排生成相应的异氰酸酯;再与4-氨基异喹啉反应，并在碳酸钠的作用下进一步环合生成目标化合物。结果 中间体及目标化合物的化学结构经1 H-NMR、13 C-NMR、ESI-MS确证。结论 对化合物6 的合成路线进行了优化;通过化合物6 获得了一条更精简的化合物1 的合成路线，该路线既避免了有毒的三光气的使用，也避免了副反应的发生;通过制备型HPLC得到化合物 1 的两个顺反异构体，并使用NOESY确定了化合物的构型。

    严重急性呼吸窘迫综合征冠状病毒2型主蛋白酶抑制剂合成方法

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