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中南药学
中南药学

李焕德

月刊

1672-2981

znyxzz2003@163.com

0731-84895602

410011

长沙市人民中路139号中南大学湘雅二医院内

中南药学/Journal Central South PharmacyCSTPCD
查看更多>>本刊内容涵盖药剂、药理、药物分析、药物化学、生化药物、中药与天然药物、新药之窗、药物与临床、临床药学、药物不良反应、临床用药问题解答、学术争鸣等20余个栏目。办刊的特点是普及与提高相结合,以提高为主;理论与实践相结合,以实践为主,面向全国医药工作者。
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    外水相组成对醋酸戈舍瑞林PLGA微球理化性质的影响

    郑明秀刘磊梁荣财
    960-966页
    查看更多>>摘要:目的 采用W/O/W和O/W乳化溶剂挥发法制备醋酸戈舍瑞林PLGA微球,考察在外部水相中加入不同浓度的氯化钠和甘露醇对所制备微球理化性质的影响.方法 醋酸戈舍瑞林PLGA微球采用W/O/W和O/W乳化溶剂挥发法制备,以微球的表面形态、内部形态、粒径、载药量、体外累计释放行为、结构和晶型来评价不同浓度的添加剂对两种制备方法所制得微球的影响.结果 采用 W/O/W制备的微球增加外水相中氯化钠的浓度,微球载药量增加、粒径减小、突释量降低、微球表面及内部孔洞减少;增加外水相中甘露醇的浓度,微球载药量增加、粒径减小,突释量降低、微球表面孔洞减少,内部孔洞未减少;O/W法制备的微球增加水相中氯化钠和甘露醇的浓度,微球载药量增加、粒径减小、突释量降低、微球表面及内部孔洞减少.结论 通过增加外部水相中添加剂的浓度,有效改善了醋酸戈舍瑞林PLGA微球的结构和性质.

    醋酸戈舍瑞林PLGA微球氯化钠甘露醇乳化溶剂挥发法

    不同基原枳实水煎液黄酮类成分及抗氧化活性差异研究

    赵香玉熊英刘永富卢轩...
    967-973页
    查看更多>>摘要:目的 比较不同基原枳实水煎液黄酮类成分和抗氧化活性差异,为枳实的质量评价和临床用药提供参考.方法 建立HPLC法同时测定枳实水煎液中8种黄酮类成分(芸香柚皮苷、柚皮苷、橙皮苷、新橙皮苷、柚皮素、橙皮素、川陈皮素、桔皮素)的含量,结合多元统计分析化学成分差异;采用DPPH法和ABTS法测定不同基原枳实水煎液的抗氧化活性,以灰色关联度分析和双变量相关性分析评价枳实水煎液中8种成分含量与抗氧化活性的相关性.结果 含量测定及统计分析结果表明不同基原枳实水煎液主要差异成分为柚皮苷和新橙皮苷,其中甜橙枳实水煎液中几乎不含柚皮苷和新橙皮苷,而酸橙枳实水煎液中这两种成分含量较高;抗氧化活性结果表明酸橙枳实水煎液抗氧化活性显著优于甜橙枳实水煎液(P<0.05);灰色关联度分析和双变量相关性分析显示,酸橙枳实水煎液中抗氧化作用的核心药效组分是橙皮苷、新橙皮苷、川陈皮素;甜橙枳实水煎液抗氧化作用的核心药效组分是芸香柚皮苷、橙皮素、川陈皮素.结论 本研究建立了 HPLC法同时测定枳实水煎液中8种黄酮类成分的含量;不同基原枳实水煎液黄酮类成分含量与抗氧化能力均存在差异.

    枳实水煎液含量测定抗氧化多元统计分析相关性

    流苏石斛的黄酮类成分及其对皮质酮诱导PC12细胞损伤的保护作用研究

    王靖雯徐晓娜张海浪雷果平...
    974-979页
    查看更多>>摘要:目的 研究流苏石斛的黄酮类成分及其对皮质酮诱导的PC12细胞损伤的保护作用.方法 采用聚酰胺树脂、葡聚糖凝胶、硅胶柱色谱等方法进行成分分离,通过核磁共振波谱分析与鉴定结构;采用体外细胞实验对所得化合物进行活性检测.结果 从流苏石斛中分离得到10个黄酮及其苷类成分,分别鉴定为新西兰牡荆苷Ⅱ(1)、异佛莱心苷(2)、佛莱心苷(3)、芹菜素-6-C-α-L-鼠李糖-8-C-β-D-异鼠李糖苷(4)、芹菜素-6-C-α-L-阿拉伯糖-8-C-β-L-阿拉伯糖苷(5)、芹菜素-6,8-二-C-α-L-阿拉伯糖苷(6)、金圣草黄素-7-O-β-D-葡萄糖苷(7)、芹菜素-6-C-α-L-鼠李糖苷(8)、异牡荆素(9)和芹菜素(10),其中化合物3~6、8~10可显著提高皮质酮诱导损伤的PC12细胞的存活率.结论 化合物4、5、7~10为首次从该种植物中分离得到,化合物5、7、8为首次从该属植物中分离得到;化合物3~6、8~10对皮质酮诱导的PC12细胞损伤具有一定的神经保护作用.

    流苏石斛化学成分黄酮PC12细胞

    复方葛根汤调控IL-6/STAT3和铁死亡通路抑制在体结肠癌发展

    钱玲赵斌饶江泉徐恩惠...
    979-983页
    查看更多>>摘要:目的 探究复方葛根汤在体抗结肠癌的分子机制.方法 建立HCT116细胞荷瘤小鼠模型,每日以1.0g·kg-1的剂量灌胃给予复方葛根汤或等体积生理盐水,每3日测量一次体重和瘤体大小,连续给药23 d;Western blot检测铁死亡通路、IL-6通路和细胞迁移相关蛋白.结果 与对照组相比,复方葛根汤显著抑制HCT116细胞衍生瘤体增长,显著上调铁死亡相关蛋白 ACSL4、PTGS2,而明显下调 SLC7A11、GPX4,还显著下调 IL-6、p-STAT3/STAT3 比及其下游蛋白MMP2、TWIST和MMP7水平.结论 复方葛根汤能显著抑制体内结肠癌发展,其机制可能为通过抑制IL-6/STAT3和诱导铁死亡通路.

    复方葛根汤在体结肠癌IL-6/STAT3通路铁死亡

    基于质量源于设计理念的降脂护肝方提取工艺研究

    吴作敏李恒王韵旨宁萌...
    984-990页
    查看更多>>摘要:目的 基于质量源于设计理念,优化降脂护肝方的提取工艺.方法 以提取次数、提取时间、加水倍量为关键工艺参数(CPPs),应用正交设计从黄芪甲苷、甜菜碱、多糖含量及出膏率4项潜在关键质量属性(CQAs)中筛选CPPs对应的CQAs,通过Box-Behnken设计确定CQAs,并建立数学模型分析CPPs与CQAs之间的交互作用,最后建立设计空间并验证.结果 根据Box-Behnken试验确定甜菜碱的含量与出膏率为CQAs.通过设计空间的优化,得到最佳提取工艺为加10倍量水,提取3次,每次1.5h.结论 本研究优选的提取工艺稳定可靠,可为降脂护肝方的制备及质量控制提供参考.

    质量源于设计降脂护肝方提取工艺Box-Behnken设计设计空间

    小胶质细胞调控阿尔茨海默病中微管相关蛋白的研究进展

    王亚男何玲
    991-998页
    查看更多>>摘要:小胶质细胞是构成大脑先天免疫系统的重要细胞,可帮助维持中枢神经系统稳态,保护神经元免受致病性损伤.近年来,随着微管相关蛋白(tau)在阿尔茨海默病(AD)发病机制中关联度的加深,小胶质细胞对tau蛋白的调控作用也逐渐被揭示.髓细胞触发受体2(TREM2)已被列为AD的风险因素之一,在小胶质细胞功能和tau蛋白病理中起重要调节作用.本文总结归纳了小胶质细胞对AD病理下tau蛋白的调控作用,并探讨了 TREM2对两者的影响,以期为AD的机制研究和治疗提供帮助.

    小胶质细胞tau蛋白阿尔茨海默病髓细胞触发受体2

    铁死亡在胰腺疾病中的研究进展

    孙银李鹏洲李荣
    999-1007页
    查看更多>>摘要:铁死亡是一种新型的细胞死亡调控模式,近年来受到国内外学者的高度重视.研究发现,铁死亡不仅能够加剧胰腺炎的进展,而且能够增强胰腺癌对化疗药物的敏感性,尤其是对吉西他滨.本文主要总结了国内外铁死亡在胰腺疾病中的研究进展和相关作用机制,以期为胰腺疾病的防治提供发展方向,并对关键性问题提供建议,以促进铁死亡在防治胰腺疾病中的应用.

    铁死亡胰腺炎胰腺癌糖尿病

    何首乌肝损伤机制及减毒方法研究进展

    刘思雨李敏唐瑜张依娜...
    1008-1015页
    查看更多>>摘要:何首乌Polygonum multiforum Thunb.是临床常用滋补中药,同时作为一种保健中药在药膳和食膳中广泛应用,但是近年来由于不时出现何首乌及其制品致肝损伤的报道,引起了研究者的警觉及关注.本文通过整理分析关于何首乌致肝损伤的国内外临床相关报道,从何首乌致肝毒性的物质基础二苯乙烯苷类、蒽醌类化合物和没食子酸等成分及其潜在肝毒性机制(包括代谢酶改变、氧化应激、炎症反应、线粒体损伤、肝细胞异常凋亡等方面)进行归纳总结,探讨炮制减毒和配伍减毒两种减毒方法对何首乌肝毒性的影响和机制.

    何首乌肝毒性炮制配伍减毒增效

    特拉唑嗪药理学研究进展

    李玫陶彦华仇念壮张雨琼...
    1016-1022页
    查看更多>>摘要:特拉唑嗪是一种新型抗高血压药物,作为哌唑嗪的类似物,具有选择性阻滞突触后α1-肾上腺受体的作用,可松弛血管平滑肌,控制血压;与哌唑嗪相比,特拉唑嗪具有降压作用较为缓和,作用时间长且线性量效关系良好的优点.欧美等地区的广泛临床研究表明,特拉唑嗪是一种长效的抗高血压新药,优于哌唑嗪.同时,特拉唑嗪可松弛前列腺和膀胱颈部的肌肉,使小便更顺畅,用于治疗良性前列腺疾病;在神经退行性疾病中(例如帕金森病、肌萎缩侧索硬化、阿尔茨海默病、多系统萎缩症等),特拉唑嗪能结合并激活磷酸甘油酸激酶1(PGK1),通过增强PGK1活性和促进糖酵解来保护神经元;特拉唑嗪与部分胃肠道疾病、创伤后应激障碍症、多汗症以及脑卒中的治疗也有一定的关系.本文介绍了特拉唑嗪的基本概况、药代动力学特征、临床应用及药理作用,为今后特拉唑嗪的研究提供参考.

    特拉唑嗪药理学研究进展药代动力学

    基于各国监管机构相关技术要求的吸入气雾剂质量控制研究进展

    汪敏房兆营王雪刘阿利...
    1023-1029页
    查看更多>>摘要:吸入气雾剂是一种复杂的药物-装置组合产品,广泛用于治疗各种肺部疾病.目前国内外上市的吸入气雾剂品种较少,各国监管机构的质量控制技术要求仍有差别,无法快速开展体外安全性、有效性及质量可控性评价.本文通过文献调研,对比各国监管机构的相关技术要求,对吸入气雾剂的质量研究进行综述,并简要分析存在的问题和挑战,以期为吸入气雾剂的研发提供参考.

    吸入气雾剂质量控制技术要求空气动力学粒径分布